本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本出願は、ホスホジエステラーゼＩＶ（「ＰＤＥ ＩＶ」）インヒビターとして有用な特定の置換されたキノリン５−カルボキサミドを合成するための新規のプロセスを開示している。１つの実施形態において、本出願は、式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を開示する。より具体的には、式Ｉの化合物を製造するための本発明のプロセスは、いくつかの利点（例えば、反応温度の減少、経済的な初期物質、より高い収率および純度）を有する。本発明は、キノリン部分の２位にトリフルオロメチル基を保有し、８位に置換基を有するキノリン化合物を調製するための方法を提供する。

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【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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本発明は、患者を治療するのに十分な量でクロルプロマジンまたはクロルプロマジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、脆弱、筋損傷又はサルコペニアの治療方法に関し、当該方法は、当該症状の治療を必要とする患者に２−アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体を投与することを含む。特に、本発明は、脆弱、筋損傷又はサルコペニアの治療方法に関し、当該方法は、治療を必要とする患者に治療有効量の２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ₃を投与することを含む。 （もっと読む）

【解決手段】分泌ホスホリパーゼＡ２ ＩＩＡ（ｓＰＬＡ２ ＩＩＡ）またはその部分、より具体的にはヒトｓＰＬＡ２ ＩＩＡに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
ａ）細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも１つ以上のｓＰＬＡ２ ＩＩＡの機能を遮断し、
ｂ）及び／または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、ｓＰＬＡ２ ＩＩＡを除去する、化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ：［式中、Ｒ¹は、モルホリン−４−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルであるか、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキルであるか、ＮＲ’Ｒ”であるか、ベンゾ［１，３］ジオキソール、２−メチル−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカンであり；Ｒ’，Ｒ”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり、ｎは０、１又は２である］の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にＡＤＨＤを含むものである。
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本出願は、一般式（Ｉ）のハロアルキル置換化合物に関し、ここで当該式中のＲ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＥは当該請求項に定義される。当該化合物はシステインプロテアーゼの阻害物質、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害物質であり、そして、それ故、当該化合物はこれらのプロテアーゼによって仲介される疾病の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用も開示する。

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本発明は、単独で、または一つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて、抗ヒスタミン剤を患者に投与することによって免疫炎症障害であると診断された、またはそれを発症する危険性がある患者を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、一つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせた抗ヒスタミン剤を含有する薬学的組成物を特徴とする。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、慢性関節リウマチおよびその症状を処置する新規な方法ならびに慢性関節リウマチおよびその臨床症状の処置において有用な薬物を同定およびスクリーニングする新規な方法を含む。ヒトリウマチ関節のコンピュータモデルの標的化操作は、一部の癌に対する効果を有することが既知である接着分子、ＣＤ９９の活性が慢性関節リウマチの病態生理学に著しい影響を有するという驚くべき結果を提供した。ＣＤ９９の活性の阻害は、慢性関節リウマチの症状を軽減することが予想される。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

ＺＡＰ−７０および／またはＳｙｋ阻害活性を有する、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^３からＲ^９、およびＺは請求項１で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。

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本発明は、アルファ−２−デルタリガンドとデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＤＳＮＲＩ）か又は選択的セロトニン再取込み阻害薬（ＳＳＲＩ）及び選択的ノルアドレナリン再取込み阻害薬（ＳＮＲＩ）の片方又は両方、及びそれらの製薬学的に許容しうる塩の組合せ、特に相乗的組合せ、その医薬組成物、及びそれらの疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）

インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、および癌関連脊髄損傷、シャイ−ドレーガー症候群、進行性核上麻痺、レヴィー小体病、脳卒中、大脳梗塞、多発梗塞性痴呆、ならびに老人性痴呆）の予防または処置のための方法もまた開示される。
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