本発明は、Ｌ−酒石酸塩一水和物及び無水物等の新規（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−２−メトキシメチル−３−（３，４−ジクロロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン酒石酸塩に関する。この塩は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用である。他の態様において、本発明は、これらの塩の治療方法における使用及び本発明の塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−Ｒａｆ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ、Ｆｌｔ３、Ｉｋｋ、ＩＲ、ＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｍｋｋ、ＰＫＣ、ＰＫＤ、Ｒｓｋ、ＳＡＰＫ、Ｓｙｋ、Ｔｒｋ、ＢＴＫ、Ｓｒｃ、ＥＧＦＲ、ＩＧＦ、Ｍｅｋ、ＲｏｓおよびＴｉｅ２キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Ｒ^１は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシで置換されているＣ_１−６アルキル；または場合によりＣ_１−６アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキルカルボニルを表し、Ｘは、直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−または−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し、Ｒ^２は、Ｃ_３−７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳまたはＮから選択されるヘテロ原子を少なくとも１個含有する４員、５員、６員もしくは７員の一環状複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


で表される基を表し、ここで、前記Ｒ^２置換基は場合により置換されていてもよく、Ｒ^３は、ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；場合により置換されていてもよいポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；Ｃ_１−６アルキルチオ；ポリハロＣ_１−６アルキルチオ；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−６アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−６アルキルカルボニル；シアノ；カルボキシル；アリールオキシ；アリールチオ；アリールカルボニル；ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６ｂＲ^７ｂ；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^８ａ；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表し、Ｒ^４は、水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキル；各々が場合により置換されていてもよいＣ_２−４アルケニルもしくはＣ_２−４アルキニル；ポリハロＣ_１−３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１−３アルキルオキシ；Ｃ_１−４アルキルチオ；ポリハロＣ_１−３アルキルチオ；Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１−４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^１０Ｒ^１１；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１０Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１２；−
Ｓ−ＣＮ；または−ＮＲ^５−ＣＮを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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精製されたＣＣＩ−７７９アイソマーＣが提供され、それを含有する医薬組成物およびキットも提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、および医薬的に受容可能なそれらの塩に関する。これらの化合物はｃ−Ｍｅｔの活性を調節するため、ｃ−Ｍｅｔに関連する障害 例えば癌の予防および治療に有用であることが期待される。

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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は、置換４−アミノ−１−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体；ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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【課題】シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の提供。
【解決手段】
式：


の化合物(式中、Ar¹、Ar²、V、X、R₃、R₄およびmは本明細書に開示した通り)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物；ならびに必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与することを含む、例えば、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防する方法、を本明細書に開示する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、それ自体で抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、良い安定性を有し、ヒトの注射用に安全であり、かつ室温で長時間貯蔵できる、１用量当たり0.5〜60μgの量のテトロドトキシン又はその類似体を含んでなる凍結乾燥医薬製剤を提供する。前記製剤は、テトロドトキシン分子又はその類似体のＣ-4ヒドロキシル活性を低減できる、二糖類のいずれか１つ、フィコール、その誘導体又はそれらの混合物から選択されるグルコシド結合含有化合物のような化合物と、テトロドトキシン又はその類似体の安定性を高める共溶媒とをも含む。 （もっと読む）

本発明は、リンカーを介して複素環部分に結合したタクリン部分を有する式(I)の化合物を提供する。置換基およびリンカーの注意深い選択により、活性およびアセチルコリンエステラーゼに対する選択性を調節することができる。該化合物は、触媒および外縁AChE部位に同時に結合することによって、強力なAChE阻害活性を示し、β-アミロイド凝集特性の変化をもたらす。該化合物は、アルツハイマー病などのAChE媒介性疾患の治療に有用である。

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