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本発明は、Stat3経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なStat3経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。1つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式I〜VIIIの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なStat3経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化1】
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本発明は、CSCPK及び関連するキナーゼの阻害剤としての新規なチアゾール置換インドリン−2−オン、キナーゼ阻害剤を用いることにより癌幹細胞を阻害する方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害の治療におけるそのような化合物を使用する方法、並びにそのような化合物及びその中間体を製造するプロセスに関する。他の態様において、本発明は、哺乳動物におけるCSCPKsの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、哺乳動物における癌幹細胞の生存及び/又は増殖を阻害/低減/減衰させる方法を提供する。
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【課題】コラーゲンと、MSMと、グルコサミンと、コンドロイチンとを組合わせた組成物について、その好適な配合量(比)を中心に検討し、特に関節痛の痛みの緩和に効果的な、関節痛改善用組成物、関節痛改善剤あるいは食品を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するために、特にコラーゲンとMSMに着目し、鋭意研究に励んだ結果、好適な配合量(比)で、コラーゲン、MSM、グルコサミン、コンドロイチンを含有する関節改善用組成物を見出し、本発明を完成した。この組成物は、MSM、グルコサミン、コンドロイチンと共に、コラーゲンを好適な配合量で多く含むため、関節痛を改善するという効果を奏する。 (もっと読む)


本発明は、ビティス・ビニフェラ(Vitis vinifera)の種抽出物の改善された調製方法を提供する。また、本発明は、有効成分としてビティス・ビニフェラの種抽出物を含む関節リウマチの予防または治療用の医薬組成物を提供する。
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【課題】 グリフォラ・ガルガル(Grifola gargal)の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患治療剤としての提供。
【解決手段】 3β,5α−ジヒドロキシエルゴスタ−7,22−ジエン−6−オン、セレビステロール、及びこれらの化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される一つ以上を有効成分として含有することを特徴とする骨疾患治療剤を使用する。 (もっと読む)


【課題】HDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


(Aはアリール基、Q1は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)2NR1-及び-NR1S(=O)2-から選択されるスルホンアミド結合、R1はスルホンアミド置換基、及び、Q2は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)2NR1-の場合、Q1はアリールリーダー基である。)の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 (もっと読む)


式Ia及びIb


の化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び医薬的に許容し得る塩類は、受容体チロシンキナーゼの阻害、及びそれにより媒介される障害の治療に有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害又は関連する病態のインビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療に、式Ia及びIbの化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び医薬的に許容し得る塩類を使用する方法を開示する。
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【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するCRF受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Rはメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、R、RおよびRはそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、RおよびRはそれぞれ式−X−X−Xで表わされる基を意味し、Arはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 (もっと読む)


免疫性及び炎症性の疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。特定の方法及び組成物は、S1Pリアーゼ活性を阻害する薬剤並びに少なくとも1つのさらなる免疫抑制剤及び/又は抗炎症剤の投与を含む。 (もっと読む)


【課題】組織における血管新生を低減させまたは阻害する方法の提供。
【解決手段】組織中のα5β1インテグリンを、その組織中で発現されるリガンドへのα5β1インテグリンの特異的結合を妨害する薬剤と接触させることによる方法。薬剤としては、α5β1インテグリンにたいする抗体およびそのフラグメントであるペプチド、および低分子化合物である。また、組織におけるα5β1インテグリン発現に関係する血管新生を低減させまたは阻害する薬剤を同定する方法であって、α5β1インテグリン発現に関係する血管新生を示す組織を薬剤と接触させ、その組織における血管新生の低減または阻害を検出することによる方法。 (もっと読む)


アントシアニンは、その化学構造の性質に部分的に起因して、不安定でありかつ分解しやすい傾向を有する。さらに、アントシアニンの安定性は、pH、数ヶ月の期間にわたる貯蔵、貯蔵温度、酵素の存在、光、酸素、ならびにタンパク質、フラボノイドおよび無機質の存在により影響を受ける。本発明は、安定なアントシアニン組成物、当該組成物を調製する方法、および多様な苦痛を治療するための当該組成物の使用方法を記載する。本発明は、アントシアニンおよび安定化化合物の独特の組成物であって、2つの成分の組み合わせが、アントシアニンが酸化、pH不安定性などの分解を容易に受けないことを提供する組成物を記載する。 (もっと読む)


ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望まれるおよび/または必要とされる疾患の治療に、特に、呼吸性疾患および/または炎症の治療に、有用である、式Iの化合物群:


[式中、Y, 環A, D1, D2, D3, L1, Y1, L2, Y2, L3およびY3 は明細書中において示した意味を有している。]、およびおよびその薬学的に許容される塩が提供される。
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本発明は、免疫および非免疫ベースの治療薬の生産並びに疾患診断のための新規の標的に関する。より具体的に、本発明は、共刺激ファミリーメンバーと予想され、肺癌、卵巣癌および結腸癌を含む癌に差次的に発現されるVSIG1、ILDR1、LOC253012、AI216611、C1ORF32またはFXYD3抗原に対する治療抗体、並びに診断および治療の用途を提供する。また、B7共刺激を調節するため、自己免疫の治療などの関連する治療のための、これら抗体の利用も提供される。さらに、本発明は、免疫療法、癌治療、および薬剤開発のための適切な標的である、VSIG1およびその変異体、FXYD3およびその変異体、ILDR1およびその変異体、LOC253012およびその変異体、AI216611およびその変異体、並びにC1ORF32およびその変異体の細胞外領域の発見に関する。 (もっと読む)


【課題】変形性関節症の予防及び治療に優れた効果を備える組成物を提供する。
【解決手段】コンドロイチン硫酸と、ヒアルロン酸と、II型コラーゲンとを有効成分として含有する。前記コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、II型コラーゲンは、サケ軟骨から抽出された複合体である。前記コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、II型コラーゲンを合わせて1日当たり10mg〜5gの範囲で摂取できるように製剤されている。 (もっと読む)


【課題】創傷および/または線維性障害の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】本出願は、創傷および/または線維性障害の治療における性ホルモン系に影響を与える化合物の使用に関する。このような治療に使用する化合物としては、ステロイドホルモンが好ましく、エストロゲン類が特に好ましい。 (もっと読む)


ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位(例えば親油性陽イオン)を有する化合物を含む。ある化合物は、対象(例えば哺乳動物)においてホスホクレアチン/クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン/クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造(式Ia):


ここで、RがH又はリン酸塩であり、二重結合がNとCとの間又はNとCとの間に存在し;Rがミトコンドリアを標的とする部位であり;Rがアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず;RがH、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり;Rがアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり;NとCとNとが少なくとも5つの原子を含む複素環を共に形成しているか、NとNとR−Rとが上に定義された通りであるか、若しくは、NとRとが少なくとも4つの原子を含む複素環を共に形成する;で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
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本発明は、対象内の炎症性症状を治療および/または予防するシステムおよび装置ならびに関連方法に関する。より詳細には、本発明は、白血球および/または血小板を隔離し、その後それらの炎症作用を阻害するシステム、装置、および関連方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換フェニルイソキノリンおよびフェニルキナゾリン誘導体、並びにカルシウムの枯渇または再吸収の増進に関連する骨疾患或いは骨形成の刺激および骨へのカルシウム固定が所望される骨疾患の予防または処置におけるそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターを提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は明細書中に記載の化合物であって、Rは、COH、CHCOH、またはそれらのエステル、アミド、もしくは同配体であり;RおよびRは、独立して、水素または必要に応じて置換されたC〜C脂肪族基から選択され;そしてRおよびRは、各々独立して、水素、必要に応じて置換されたC〜C脂肪族基から選択されるか、またはRおよびRは、それらが結合する環と一緒になって、必要に応じて置換された二環式環を形成するものを提供する。このカスパーゼインヒビターは、癌、急性炎症および自己免疫障害、虚血性疾患、ならびに特定の神経変性障害のような多くの疾患の処置に有用である。 (もっと読む)


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