本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、１つの薬学的組成物中に２つのストロンチウム塩を組み合わせることによって、非常に好ましい薬動力学的特性が得られるという発見に関係する。本発明は、一局面において、２つ以上のストロンチウム塩を含有する、医薬品として、特に、骨粗鬆症等の骨疾患の治療および予防のための医薬品として使用するための薬学的組成物に関係する。この組成物は、炭酸ストロンチウムおよび塩化ストロンチウムを含有することが好ましい。さらに、ビタミンＤ化合物、好ましくはビタミンＤ_３が含有される場合がある。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ阻害剤であり、そしてカテプシンＫが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する：
【化１】


（式中、記号は定義の意味を有する)。
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示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式１の化合物は、新規の有効なＰＤＥ４阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、ＬＤＬコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、骨粗鬆症、骨折、偽関節、偽関節症、歯周疾患、または他の骨代謝障害を伴う対象において、PYK2阻害薬により骨芽細胞機能を刺激する方法に関する。場合により本方法はさらに第２の骨療法薬の投与を含む。本発明は、骨療法薬として有効なPYK2阻害薬を同定する方法であって、被験物質を骨芽細胞様細胞に投与して骨芽細胞機能が刺激されるかを判定することを含む方法にも関する。場合により、この同定方法はさらに、被験物質をPYK2と接触させてPYK2活性が阻害されるかを判定することを含む。 （もっと読む）

本発明は、新しい治療的に有用な式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体におよびそれらを含有する医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして、喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患のような、ＰＤＥ４の阻害による改善に感受性であると知られている病的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制に有用である。
【化１】

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｔｒｋＢ、ｃ−ＳＲＣ、ＢＭＸ、ＦＧＦＲ３、ｂ−ＲＡＦ、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２、Ｌｃｋ、ＪＮＫ２α２、ＭＫＫ４、ｃ−ＲＡＦ、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２αおよびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は特定α−アリールメトキシアクリレート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物の代謝性骨疾患の予防及び治療用途に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R^1〜9、Z、n、X、A、およびR^bは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに2型糖尿病、肥満および脂質障害の治療のための薬剤としてのその製造および使用に関する。

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