抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

5-ビニル-インドール誘導体は、例えば肥満の治療に対して有用な、化学的脱共役剤である。 （もっと読む）

【化１】


化合物式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が、単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す）およびこのエステルが、経皮投与により投与され得る。これらは特に、パッチとして適用されると効果的であり、好ましくは、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含んでいる接着剤を有している。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は形質転換成長因子−β（ＴＧＦ−β）第Ｉ型受容体（ＡＬＫ５）及びアクチビン第Ｉ型受容体（ＡＬＫ４）の少なくとも１種に対する抑制活性が２−ピリジルが置換されたイミダゾール誘導体、前記誘導体の製造方法、及び前記受容体により誘発された各種疾患の予防及び治療剤に使用される前記誘導体の医薬的用途に関するものである。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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本発明は、未分化哺乳動物細胞を骨芽細胞へと誘導するための方法、作用物質、及び化合物のスクリーニングアッセイに関連する。それゆえ、本発明は、化合物を配列番号：１９４〜３０９からなる群から選択されるアミノ酸配列を含むポリペプチドに接触させること；及び、前記細胞の分化に関連した化合物−ポリペプチド特性を測定することを含む方法を提供する。本発明はさらに、骨形成を増幅させる医薬組成物、及び対象での平均骨密度の全身的又は局所的減少を伴う疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用に関連する。その上、本発明は、骨組織のインビトロ産生に対する方法に関連する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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２−アルキリデン−１８，１９−ジノルビタミンＤ化合物をこれらの化合物の医薬的用途及びこれらの化合物の合成方法と共に開示する。これらの化合物は、骨カルシウム動員活性が低く、腸内カルシウム輸送活性が高いことを特徴とする。これにより、骨形成が望まれる疾患、特に、多発性硬化症、真性糖尿病、及び狼瘡等の自己免疫疾患同様骨粗しょう症の治療及び予防のための新規な治療剤がもたらされる。これらの化合物はまた、未分化の細胞の増殖を阻み、単球への分化を誘導する顕著な活性を呈し、従って、抗癌剤としての使用及び乾癬等の皮膚疾患の治療を証明する。これらの化合物はまた、骨強度及び骨の破砕強度を高め、従って、股関節及び膝関節等の骨置換処置で合わせて用いることを証明する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの固体分散物、それを含有する組成物、その調製、およびその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

非晶質アトルバスタチン・カルシウムの形成は、溶媒にアトルバスタチン・カルシウムを溶解させて溶液を形成し、その後、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に上記溶液を添加して、非晶質アトルバスタチンを得るステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの結晶多形、それを含有する組成物、その製造及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アスコルビン酸バゼドキシフェン、それを含有する組成物、その分散体、その製剤、及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新たな種類の４−シアノ−フェノキシ−アルキル カルボキシル誘導体およびアンドロゲン受容体モジュレータとしてのそれらの使用に向けられている。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌物を減少させ、かつ髪の成長を促進することへのそれらの化合物の使用に向けられている。
なし （もっと読む）

本発明は、治療が必要な被検体においてＣ−反応性蛋白質を減少させる方法であって、該被検体が血管イベントを起こす危険があり又は該被検体がすでに結果イベントを起こしており、或いは炎症性の疾患又は病気に罹患している当該方法に関するものである。一具体例では、該血管イベントは、心血管系イベント（例えば、心筋梗塞）である。別の具体例では、該血管イベントは、脳血管イベントである（例えば、（一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）のような脳梗塞）である。さらに別の具体例では、該血管イベントは、末梢血管イベント（例えば、間欠性跛行）である。この方法は、少なくとも１種の成長ホルモン促進化合物又はその薬剤として許容できる塩、水和物若しくは溶媒和物の薬剤として有効な量を投与することを含む。該成長ホルモン促進物質は、第２の成長ホルモン促進物質、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、抗炎症剤、ＡＣＥ阻害剤、βブロッカー、コレステロール吸収阻害剤、ニコチン酸、フィブリン酸誘導体、胆汁酸捕捉剤又はそれらの組み合わせと共に投与できる。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびこれらの誘導体、これらの合成ならびにこれらのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）