式


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^６は、同一または異なって、水素原子または置換基を；Ｒ^４およびＲ^５の一方は水素原子を、他方は、式：−Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ^７（ＸはＮ−Ｏ−Ｒ^８またはＮ−ＮＨ−Ｒ^９（Ｒ^８およびＲ^９は、同一または異なって水素原子または炭素原子を介して結合する基を示す）を；Ｒ^７は水素原子または置換基を示す）で示される基等を示す］で示される化合物およびその塩は、優れたＩκＢキナーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防または治療剤などの医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、更に疾患の処置および／または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、ＰＲＡＲ−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化１】

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本発明は、治療が必要な被検体においてＣ−反応性蛋白質を減少させる方法であって、該被検体が血管イベントを起こす危険があり又は該被検体がすでに結果イベントを起こしており、或いは炎症性の疾患又は病気に罹患している当該方法に関するものである。一具体例では、該血管イベントは、心血管系イベント（例えば、心筋梗塞）である。別の具体例では、該血管イベントは、脳血管イベントである（例えば、（一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）のような脳梗塞）である。さらに別の具体例では、該血管イベントは、末梢血管イベント（例えば、間欠性跛行）である。この方法は、少なくとも１種の成長ホルモン促進化合物又はその薬剤として許容できる塩、水和物若しくは溶媒和物の薬剤として有効な量を投与することを含む。該成長ホルモン促進物質は、第２の成長ホルモン促進物質、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、抗炎症剤、ＡＣＥ阻害剤、βブロッカー、コレステロール吸収阻害剤、ニコチン酸、フィブリン酸誘導体、胆汁酸捕捉剤又はそれらの組み合わせと共に投与できる。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびこれらの誘導体、これらの合成ならびにこれらのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は、活性物質トルペリゾンおよび／または薬剤的なそれらの塩が薬剤的に適合する物質中に包埋されているという点において特徴付けられる、経口投与を目的とした制御可能な活性物質の放出を伴うトルペリゾン含有医薬製剤に関する。製剤中において、および適宜、錠剤または顆粒のコーティングにおいて、薬剤的に適合する物質を選択することによって、活性物質の特異的な放出がトルペリゾンの代謝における特別な遺伝子型に対応するように調節され得る。同時に、トルペリゾンの非常に均一な、および持続性の放出の結果として、当該技術により知られる鏡像異性的に純粋なトルペリゾンのインビボ転位は、筋弛緩性の治療において顕著であるR(-)トルペリゾンに有利に調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、置換１，４，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉまたは式ＩＩを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する：ここで、Ｂ、Ｒ、Ｘ、ＡｒおよびＹは、本明細書において定義されている。本発明はまた、上記化合物を製造および使用する方法を提供する。本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下：ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する。

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本発明は、骨増殖を促進するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、BMP-3AまたはBMP-3B活性を調節する化合物をスクリーニングする方法も提供する。本明細書において提供された組成物および方法は、骨増殖を調節するために有用である。

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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞接着及び細胞接着に媒介される疾患を抑制及び予防に使用される新規な化合物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る化合物及び医薬組成物は、治療薬又は予防薬として使用することができる。特に、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンは、ＶＣＡＭ−１接着機構に媒介される白血球の接着（例えば、単球の内皮細胞への接着）及び移動を抑制する能力を有している。抗炎症性を活性化にするのに加えて、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオン並びにそれらの生理学的に許容される塩及び誘導体は、一般的に、ＶＣＡＭ−１とＶＣＡＭ−１リガンド（例えば、ＶＬＡ−４又はα４β７）との相互作用に基づいている病気、又は、前記相互作用を阻害することによって改善できる病気の治療（すなわち、治療及び予防）に適している。
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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物またはこれらの薬理学的に許容される塩、


式Ｉ
式Ｉの化合物の有効な量を適切な担体、希釈剤、または賦形剤と併せて含む医薬組成物、および生理学的障害、特に鬱血性心疾患、高血圧症、およびアテローム性動脈硬化症を治療するための方法であって、式Ｉの化合物の有効な量をこれらの患者に投与することを含む方法を提供する。

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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有し


（一般式（Ｉ）の式中、ｎは１又は２；ｐは１ないし７の整数を表し、Ａは、１以上の基Ｘ，Ｙ及び又はＺから選択され、Ｘは、場合により置換されたメチレン基；Ｙは、Ｃ_２−アルケニレン基（場合により置換される）又はＣ_２−アルキニレン基；ＺはＣ_３−７シクロアルキル基；Ｇは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ，ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＣＨ（ＯＨ）基；Ｒ_１は、アリール又はヘテロアリール型基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子、又はＣ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキル基を表す）、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る化合物に関する。本発明は、痛み、炎症、神経変性疾患などの治療用のＦＡＡＨ酵素阻害剤としての使用にも関する。
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Ｔ細胞増殖に関連した状態又は炎症誘発性−及び／又は抗−炎症性サイトカインにより媒介される状態を治療又は予防するのに有用性を有する化合物は、式（I）｛式中、Ｒ_１はＨ又はＭｅであり；Ｒ_２は、Ｈ又はアルキルであり、そしてＲ_３はＨ又はＭｅであり；又はＲ_２及びＲ_３は−ＣＨ_２−であり、それによって環を形成し；ｎは０〜２であり；ＸはＣＨ_２又はＯであり；そして当該２つのベンゼン環は、各々、ＯＨ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＯＣＨ_２Ｏ、又はＣＨ_２ＯＨで場合によって置換されている｝の化合物である。 （もっと読む）

式：（Ｉ）（化学構造を挿入）又は（ＩＩ）（化学構造を挿入）［式中、Ｒ_ａは、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＣＣＨ_３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分枝及び／又は環状炭化水素鎖である］の化合物の有効量を投与することにより、望ましくない血管新生によって特徴付けられる哺乳動物疾患又は状態を治療するための組成物及び方法。

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本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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