エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。本発明はまた、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性疾患やケモカイン媒介性疾患を含むサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体（４）に関連した疾患又は状態を有する動物を治療することに関する。具体的には、本発明は、サイトカイン媒介性であるか、又はトール様受容体（４）に関連した炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。より具体的には、本発明は、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを使用して、ＩＢＤ及び関連胃腸病態を治療又は防止する方法に関する。本発明はまた、ＩＢＤ及び関連胃腸病態の治療又は予防に有用であるメチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、炎症性腸症候群及び関連胃腸病態を阻害並びに防止するために、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）発現及びその結果生じる白血球−内皮細胞接着を阻害することが可能な薬学的配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＳＨＩＰ１活性のモデュレーターとしてのペロロール、その関連化合物およびその医薬組成物の使用を包含する。本発明はまた、ＳＨＩＰ１活性をモデュレートすることのできる新規なテルペン化合物およびその合成法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSの阻害剤でありかつしたがってこれらのプロテアーゼによって仲介される疾患の治療において有用である化合物を目的とする。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物およびそれらの調製法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、ここにおいてそれぞれのＲ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、ｍは、０、１、２又は３であり、それぞれのＲ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、ｎは、０、１、２又は３であり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
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本発明は、概して、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式（Ｉ）の構造［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである］に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物（特に、医薬組成物）、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法に関する。
【化１】

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ピリドピロリジンおよびピリドインドリジン誘導体は、プロスタグランジン介在疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血および喘息の治療において有用なプロスタグランジン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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本発明は、炎症性疾患を治療する医薬を製造するための、化合物、組成物、及び下記一般式（I）：


[式中、Yは、1〜8の任意の整数であり；Zは、1〜8の任意の整数である、但し、y及びzは、共に1でない；Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又はSO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり; kは、0又は1であり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり; 又はYは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の使用、に関する。
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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療において有効な式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）で示される新規化合物およびその組成物に関する。 （もっと読む）

親油性ビタミン類または親油性薬剤のバイオアベイラビリティーに悪影響を与えない、フィトステロール療法を必要とする状態を治療する方法であって、食用油または脂肪に溶解したフィトステロールエステル（ＰＳ−Ｅ）および１，３−ジグリセリド（ＤＡＧ）の混合物を投与することを含む方法、ならびに体重管理を改善する方法および過体重をもたらす代謝状態を治療する方法が本明細書で記載される。前記混合物を含む食品栄養素および栄養補助食品も、本明細書で記載される。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、本明細書で細胞表面糖タンパク質として同定された新規なタンパク質（INSP201と称される）並びに疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子に由来する核酸の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、男性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気の治療、予防、抑止、抑制、又は発症を減少させる方法を提供する。この方法は、患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行う。ＡＤＡＭに関連する病気としては、性的機能不全、性欲減退、勃起不全、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分及び認識力の変調、憂うつ、貧血、脱毛症、肥満、良性前立腺肥大症、及び／又は前立腺癌がある。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は式ＩまたはＩＩの化合物を提供し、当該化合物は明細書中に定義されるＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、及びＲ_１０または薬学的に許容されるそれらの塩の構造を有し、炎症性疾患の原因治療に有用であり、特に、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、鬱血性心不全、炎症性大腸炎、関節炎、２型糖尿病及び多発性硬化や関節リウマチなどの自己免疫疾患に有用である。
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【課題】骨粗鬆症治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物を有効成分として含有する骨粗鬆症治療剤。
【化１】


［Ｒ^１は水素、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂは水素、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、水酸基置換可Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、水酸基置換可Ｃ_７−Ｃ_１２アラルキル、一緒になってエチレンを表す。ただし、Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが水素である化合物は除く。］ （もっと読む）

本発明は、ある種の組織のｃＧＭＰレベルを上昇させることにより処置できる症状、例えば、急性心筋梗塞および再灌流に起因する損傷、女性および男性の生殖器系および泌尿生殖器管の様々な病状、消化管の疾患、糖尿病に起因する損傷および腎不全の処置用の医薬を製造するための、ＰＤＥ５阻害剤の、特に既知の２−フェニル置換イミダゾトリアジノン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は選択的ノルアドレナリン再取込阻害剤（NRI）およびホスホジエステラーゼ５型（PDEV）阻害剤の配合物に関する。そうした配合物は特に疼痛の治療に対して有用である。 （もっと読む）