【課題】 ｐ３８キナーゼ、好ましくはｐ３８−αの阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 アザインドール（但し、該アザインドールがピペリジン又はピペラジン型のリンカーを介して、もう一つの環状成分と結合する）である化合物、又は、その使用。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ピピンドキシフェン一水和物の結晶多形、それを含有する組成物、その製造及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】骨・関節疾患に対する遺伝的感受性の診断方法、骨・関節疾患の予防・治療剤などの提供。
【解決手段】GDF5遺伝子および／またはその周辺領域に存在する多型を検出することによる骨・関節疾患（例：変形性関節症など）に対する遺伝的感受性の診断方法、GDF5の発現もしくは活性を調節（促進または阻害）することによる骨・関節疾患の予防および治療手段。 （もっと読む）

ある種の制約されたシアノ化合物は、プロリン/アラニンの後ろで切断するアミノ-ジペプチダーゼについての有用な抑制剤である。従ってこれらの化合物は、単独で、あるいは糖尿病（特にII型糖尿病）、高血糖症、シンドロームX、糖尿病合併症、高インスリン血症、肥満症、アテローマ性動脈硬化症および関連する疾患と同様に、様々な免疫修飾物質性の疾患および慢性の炎症性の腸の疾患を処置するための他の治療的薬剤と共に用いることができる。 （もっと読む）

親油性ビタミン類または親油性薬剤のバイオアベイラビリティーに悪影響を与えない、フィトステロール療法を必要とする状態を治療する方法であって、食用油または脂肪に溶解したフィトステロールエステル（ＰＳ−Ｅ）および１，３−ジグリセリド（ＤＡＧ）の混合物を投与することを含む方法、ならびに体重管理を改善する方法および過体重をもたらす代謝状態を治療する方法が本明細書で記載される。前記混合物を含む食品栄養素および栄養補助食品も、本明細書で記載される。 （もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

S−エクオール、R−エクオール、またはS−エクオールおよびR−エクオールの非ラセミ体およびラセミ体を含む混合物よりなる市販食品および皮膚用製品の製造に用いられる組成物。当該組成物は、例えば食品サプリメント、医薬品および医薬的組成物等の市販品を製造するために使用できる。当該組成物は、心血管疾患、脂質障害、骨減少症、骨粗鬆症、肝臓疾患、および急性の卵巣エストロゲン不足等のホルモン依存性疾患を含む疾患または関連した状態を防止または治療するために哺乳類にS−エクオールを投与する方法に有用である。当該S−エクオール鏡像異性体は微生物によるイソフラボンの代謝から生合成によって製造することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

栄養組成物ならびに骨粗鬆症の治療または予防におけるその組成物の使用が開示される。その組成物は、（Ａ）本質的にフラボノイド類、ヒドロキシ桂皮酸類および少なくとも約２０重量％が可溶性繊維である繊維成分を含む乾燥果実固体、ならびに（Ｂ）本質的に乾燥果実固体中の可溶性繊維に加えての可溶性難消化性オリゴ糖を含む。前記乾燥果実固体は、乾燥プラム、乾燥ブドウ、乾燥ナツメヤシまたは乾燥イチジクから選択されるものを特徴とすることもできる。乾燥果実固体（例：乾燥プラム固体）および可溶性難消化性オリゴ糖（例：フルクトオリゴ糖）の組み合わせが、単独で使用した場合のいずれの成分より、骨塩量に影響を与える点で驚くほど効果が高いことが認められていることから、飲料または固体栄養バーなどの栄養製品形態中でのそのような成分の濃度を低くすることができる。 （もっと読む）

結合剤としてマンニトールを含有しているインテグリンαｖβ３受容体アンタゴニストの医薬組成物が開示される。その組成物は、湿式造粒又は直接圧縮の錠剤製剤化により調製される。これらの医薬組成物は、骨粗鬆症、転移性骨疾患、悪性高カルシウム血症及びぺージェット病に関連した骨吸収を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの新規トリアゾロ−ピリヂン｛式中、Ｒ¹はフルオロである；ｓは２〜３の整数である；Ｒ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキルである；又はＲ²はハロ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ及び（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−から成る群から独立に選ばれる１又は２の基により場合により置換される（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである。｝に、それらの調製のための中間体に、それらを含む医薬組成物に、及びそれらの医薬的使用に関する。但し、当該式Ｉの化合物は、６−［４−（２，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂン；又は６−［４−（３，４−ヂフルオロ−フェニル）−オキサゾル−５−イル］−３−イソプロピル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリヂンではない。本発明に係る化合物はＭＡＰキナーゼ、好ましくはｐ３８キナーゼの強い阻害剤である。それらは炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中又は心臓発作における再灌流又は虚血、自己免疫疾患及び他の障害の治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体により仲介されるプロセスを調節するための式(Ｉ)および(ＩＩ)の化合物、医薬組成物および方法に向けられる。また提供されるものは、そのような化合物および医薬組成物を作成する方法である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｗ及びＸは、本願明細書に記載される）の化合物を開示する。その化合物は、炎症過程に関与するサイトカイン生成を抑制し、及び従って、炎症を含む疾患及び病理学的状態、例えば慢性炎症性疾患を治療するのに有用である。また、これらの化合物を製造する方法、及びこれらの化合物を含む医薬組成物を開示する。
（もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ阻害剤、特にカテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤である式（１）：
【化１１】


を有する化合物に関する。前記化合物は骨吸収の抑制を必要とする疾患、例えば骨粗しょう症を治療するために有用である。
（もっと読む）

本発明は、化合物(II)により例示されるように、化学式Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-A (I)の化合物に関し、式中、Z、R¹〜R⁵およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有し、前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、新規なスピロ−ベンゾ［Ｃ］クロメン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物および１種もしくはそれ以上のエストロゲン受容体により介在される疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症の如きエストロゲンの枯渇に伴う疾患；乳房、子宮内膜、子宮頸部および前立腺のホルモン敏感性の癌および過形成；子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の処置において、そして単独でのまたはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗物質と組み合わせての避妊剤として、有用である。 （もっと読む）