本発明は、構造（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｑ、ｎ、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁が明細書に定義されている。］
を有するエストロゲン受容体モジュレータ、又はその薬学的に許容される塩を提供する。更に本発明は、前記化合物の製造方法及び使用法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のピロロトリアジン化合物、およびそれらの医薬的に許容し得る塩を製造するための製法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、増殖因子受容体（例えば、ＶＥＧＦＲ−２およびＦＧＦＲ−１）のチロシンキナーゼ活性を抑制し、従ってそれらは抗癌剤として有用である。式（Ｉ）の化合物はまた、増殖因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の処置のためにも有用である。
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８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）

本発明は、多糖類製剤の非侵襲性送達に関連した方法および製品を特徴とする。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】


［式中、
Ｅは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；Ｇは、水素；環員数が３〜１２である炭素環式基及び複素環式基；並びに必要に応じて置換された非環式Ｃ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであり；但し、Ｅ−Ｇは、ＯＨ又はＳＨではなく、さらにＥ−Ｇは、基Ｏ−Ｏを含まないものであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された２つの隣接する部分が、それらが結合する炭素原子とともに、環員数が５〜７であり、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１、２又は３個の環異種原子を有する縮合複素環式基を形成し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された他の２つの部分は、同一又は異なり、それぞれが出願明細書において定義されてものである］を提供する。本発明はまた、サイクリン依存キナーゼの抑制としての使用、およびサイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態または条件の使用を提案する。
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本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との組合せを提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３およびシクロオキシゲナーゼ−２の阻害に反応性の疾患を治療する方法であって、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せをそのような疾患に苦しむ患者に投与することを含む方法を提供する。また、本発明は、ＭＭＰ−１３のアロステリックアルキン阻害薬、または薬学的に許容できるその塩を含む、セレコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩、またはバルデコキシブ、もしくは薬学的に許容できるその塩との本発明の組合せ、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組合せを、治療されている疾患に応じて他の医薬品とさらに組み合わせることができる。 （もっと読む）

本発明はパラチノース、水及び有機酸の溶融物で二糖パラチノースを縮合することによって得られる新規なパラチノース縮合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 代謝性骨疾患の病状を、副作用がなく、短期間の服用で、改善させることができる治療剤、健康食品及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明の代謝性骨疾患治療剤は、松科植物の新芽と、水と、糖質とを混合し、自然発酵させて得られる。松科植物としては松属の植物が好ましい。また、本発明の代謝性骨疾患治療剤等は、当該代謝性骨疾患治療剤から分離された酵母を使用して得られる発酵生成物を用いて製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、β-グルカンを用いて、骨損失または低骨密度に伴う状態を処置する方法ならびに強化された骨成長が望ましい状況で骨成長を促進する方法を提供する。本発明の方法では、β-グルカンを、骨芽細胞の発育、ならびに破骨細胞の発育および漸増の阻害を強化するように投与する。破骨細胞の漸増および発育の阻害は、β-グルカンによる骨芽細胞成熟の増強と相まって、骨吸収の低下および骨形成の増大へと導き、β-グルカンは、骨粗鬆症および他の骨吸収疾患の処置のための理想的な薬剤となる。 （もっと読む）

以下：溶媒の供給源、および該溶媒との接触の際に急速に溶解する複数の微小穿孔器（１１３）を有するアレイ、を備える、システム。この微小穿孔器は、有利には薬物を含み得るが、このシステムは、治療用化合物、予防用化合物および／または美容用化合物を送達するため、栄養送達のため、および診断適用のために、使用され得る。この溶媒は、有利には、パッチ（１１０）または他のレザバ内に含まれ得、これらはまた、薬物を含み得る。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、ピリミジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物および直接または間接的に、カンナビノイド受容体の活性の増加または減少により誘発される疾患、特に痛みの治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に定義されるとおりである）、医薬としてのそれらの使用、それらの製造のためのプロセス及びＰＤＥ−ＩＶ又はＴＮＦ−αが介在する疾患の処置のための使用に関する。
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本発明は新規の四環形アリールアルキル・インドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及び該物質を含む医薬として許容される組成物に関する。本発明は、特に一般式(Ｉ)の新規の四環系アリールアルキル、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、本明細書中に記載される新規の中間体、及びそれらを含む医薬として許容される組成物に関する。本発明はまた、そうした一般式(Ｉ)の化合物、有効量のそうした化合物を含む組成物、及び治療においてそうした化合物／組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は，非生理学的に増加した細胞内レベルのの微小管結合蛋白質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａｃ）触媒サブユニットと関連するかまたはこれにより引き起こされる疾患を予防または治療する方法に関し，該方法は，前記疾患に罹患しているかまたは前記疾患を発症する危険のある被験者に薬学的有効量のＭＩＤ１またはＭＩＤ２の群より選択される蛋白質または前記蛋白質をコードする核酸を投与することを含む。本発明はさらに，非生理学的に減少した細胞内レベルの微小管結合蛋白質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａｃ）の触媒サブユニットと関連するかまたはこれにより引き起こされる疾患を予防または治療する方法に関し，該方法は，前記疾患に罹患しているかまたは前記疾患を発症する危険のある被験者に，薬学的有効量のＭＩＤ１またはＭＩＤ２のペプチド性フラグメントであって，ＭＩＤ１のアミノ酸１０８−１６５（好ましくは，１１０−１６５）またはＭＩＤ２のアミノ酸１０８−１６５（好ましくは，１１０−１６５）を含むペプチド性フラグメント，または，α４に対する結合部位を含む有効量のＰＰ２Ａｃのフラグメント，または，有効量のアミノ酸２３６−２７９を含むα４のペプチドフラグメント，または，有効量の前記ペプチドフラグメントをコードする核酸分子，または，有効量のＭＩＤ１とα４との相互作用を妨害する分子，または，有効量のＭＩＤ１および／またはα４の発現または活性を妨害する分子を投与することを含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｌ^１，Ｌ^２，Ｘ，Ｙ，ＱおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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