本発明は、医薬品としての式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、特にフェニルによって、縮合環から成る炭素環式もしくは複素環式の基によって、またはそれ自体が場合により置換されるアミノ基によって置換されるアルキルまたはアルコキシを表し；Ｒ２は、特に場合により置換されるアルキル、特にアルコキシまたはベンジルオキシによって場合により置換されるフェニル、ナフチル、場合により置換されるアミノおよび基＞＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８ａを表し；Ｒ３およびＲ４は、特に水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたは場合により置換されるフェニルを表し；Ｒ５およびＲ６は、特に水素、ヒドロキシル、場合により置換されるアルキルまたはアルケニルを表し；Ｒ８は、特に水素、アルキルまたはベンジルを表す）の新規化合物、あらゆる異性体の形態である前述の化合物、ならびにそれらの塩に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

治療に使用するための、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、及び／又は、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための作用剤および方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、造骨細胞の細胞分化を誘導する作用剤および方法、並びに、患者を処置する、骨の質量を維持する、骨の形成及び／又は骨の修復を増進するための、作用剤および方法の使用を開示する。好適な作用剤としては、オキシステロール、単独あるいは特定のオキシステロール、または骨の形成を助長する既知の他の作用剤との組み合わせが挙げられる。本発明は、さらに、骨の障害の治療のためのオキシステロール含有薬剤、オキシステロールまたは細胞の局所的な注入、及び、骨の修復を促進するための作用剤または細胞を有するインプラントを含む。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬もしくはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む組み合わせを提供する。本発明はさらに、ＭＭＰ‐１３およびシクロオキシゲナーゼ２の阻害に関係する疾患を患っている患者に、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩との組み合わせを含む本発明の組み合わせを投与することを含んでなる、そのような疾患を治療する方法を提供する。本発明はさらに、アロステリックカルボキシルMMP-13阻害薬またはその医薬的に許容できる塩と、セレコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩、または、バルデコキシブもしくはその医薬的に許容できる塩とを含む本発明の組み合わせ、および医薬的に受容できるキャリア、希釈剤、または添加剤を含む医薬組成物を提供する。また、本発明の組み合わせは、治療する疾患に応じて、さらに別の医薬品と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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本発明は、化合物類、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、並びに、ヒトまたは動物における疾患、特に心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの利用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＴＧＦβの上昇された活性と関連する種々の疾患に有用な化合物及び治療方法の提供。
【解決手段】 ピリミジン及びトリアジンの誘導体。 （もっと読む）

本発明は、価値ある薬理的な特性、特に酵素：ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に及ぼす阻害作用を持つ、以下の一般式I(ここで、R¹〜R³は特許請求の範囲における請求項1〜16に記載したような意味を持つ)で表される置換されたキサンチン、およびその互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ並びにその塩に関する：
【化１】

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本発明はエストロゲン受容体モジュレーターとなる化合物およびその誘導体、それらの合成、およびそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨減量、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ページェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮線維腫、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能の損傷、大脳変性障害、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、エストロゲン欠乏が原因の抑鬱、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性、および、癌、特に乳癌、子宮癌、前立腺癌のようなエストロゲン機能に関係した様々な状態の治療または予防に有用であろう。
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本発明は、新規置換ピラゾロ〔１，５‐ａ〕‐１，３，５‐トリアジン誘導体およびそれらの構造類似体の一部、およびそれらの治療用途、さらに詳しくは中枢および／または末梢神経変性に伴う病状を予防および治療するためのものに関する。本発明はまた、上記化合物および新規合成中間体を製造するための方法に関する。本発明による化合物は、さらに詳しくは一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表される。
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【課題】前立腺癌の治療に適した組成物を提供する。
【解決手段】５アルファ還元酵素阻害剤と、選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）との組み合わせを提供する。この組み合わせは、（１）前立腺癌発症の予防、（２）前立腺癌発症の再発防止、抑制、抑止又は発症減少、（３）前立腺癌の治療、（４）前立腺癌の抑制、抑止又は発症減少、（５）前立腺癌の前癌病変の治療、（６）前立腺癌の前癌病変の抑制、抑止又は発症減少、（７）前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる疾患（例えば、骨粗鬆症、骨折、骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少、体熱感、及び／又は女性化乳房）の発症減少、抑制、抑止、予防及び／又は治療、（８）多嚢胞性卵巣症候群の治療、及び多嚢胞性卵巣症候群の女性患者における糖尿病、乳癌、子宮内膜癌又は循環器疾患の発症遅延、抑制、抑止、予防及び／又は治療、に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子を設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、L、X、Y、Z¹、Z²、R¹、R²、R³およびG²は本明細書に定義する意義を有する]
で示される化合物；それらの製造方法；それらを含有する薬用組成物；該薬用組成物を製造する方法；およびそれらの治療用途を提供する。本発明化合物はメタロプロテイナーゼMMP12のインヒビターであり、とりわけ閉塞性気道疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置に有用である。
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本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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本発明は、物質の調製および活性化のための工程および活性化された物質を製造するための手段に関する。特に、本発明は、疾患が気道疾患ではないという条件付きで、20 Hz〜50 Hzの間の調波を生じているように撹拌されている1つまたは複数の成分を含む物質または活性薬剤を、疾患を治療するのに有効な量で投与する段階を含む、そのような治療を必要とする対象において疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】


［式中、
Ｅは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；Ｇは、水素；環員数が３〜１２である炭素環式基及び複素環式基；並びに必要に応じて置換された非環式Ｃ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであり；但し、Ｅ−Ｇは、ＯＨ又はＳＨではなく、さらにＥ−Ｇは、基Ｏ−Ｏを含まないものであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された２つの隣接する部分が、それらが結合する炭素原子とともに、環員数が５〜７であり、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１、２又は３個の環異種原子を有する縮合複素環式基を形成し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された他の２つの部分は、同一又は異なり、それぞれが出願明細書において定義されてものである］を提供する。本発明はまた、サイクリン依存キナーゼの抑制としての使用、およびサイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態または条件の使用を提案する。
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