本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの固体分散物を含む薬学的組成物、本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の方法は、患者の骨粗鬆症または骨減少症を処置するか重症度を軽減する方法であり、患者に上記化合物またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは上記薬学的組成物を投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】ベンゾフラン誘導体を有効成分とする１１βＨＳＤ１阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明の１１βＨＳＤ１阻害剤は、下記一般式（１）で示される化合物（Ｘは水酸基、アルコキシル基、アミノ基、またはトリフルオロメチル基であり、Ｙは水素原子またはハロゲン原子であり、Ｚは水酸基またはアルコキシル基である）で示される化合物またはその塩を有効成分として含んでいる。
【化１】
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Wnt阻害剤化合物を含む様々な化合物で、異常なWntシグナル伝達が関係するとされている障害または疾患を治療する方法を、本明細書において記載する。特に、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】繊維状組織スキャフォールドであって、スキャフォールドの繊維はホスホン酸ポリマーを含む。繊維は、ビニルホスホン酸−アクリル酸の共ポリマーを組み込むことが好ましく、更にポリカプロラクトンを含んでよい。ホスホン酸ポリマーを含む医療用インプラントコーティング、ホスホン酸ポリマーを含む生体適合繊維、及びポリカプロラクトンとホスホン酸ポリマーを含む生体適合ポリマーが更に説明される。 （もっと読む）

【課題】 ローヤルゼリーに含まれる新たな薬理活性成分を見出す。
【解決手段】 分子量２０００以下に分画されたローヤルゼリーの水性抽出物に含まれている、アデノシン(Adenosine)、アデノシンＮ１−オキシド(Adenosine N1-oxide)、アデノシン−５’−モノフォスフェイト(5’AMP)、アデノシン−５’−モノフォスフェイト−Ｎ１−オキシド(AMP N1-oxide)、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NAD⁺)、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド−Ｎ１−オキシド(NAD⁺ N1-oxide)から選ばれた少なくとも１種をヒト骨芽細胞増殖抑制剤の有効成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞においてアポトーシスを阻害又は抑制する方法に関する。
【解決手段】アポトーシス因子５Ａ１、又は単純に因子５Ａ１と呼ばれるアポトーシス特異的真核生物開始因子５Ａ１(ｅＩＦ５Ａ)、アポトーシス因子５Ａ１核酸、及びポリペプチド、並びに因子５Ａ１の発現を抑制するためにアンチセンス・ヌクレオチド又はｓｉＲＮＡを使用することによる。本発明はまた、アポトーシス因子５Ａの発現を抑制することにより、炎症促進性サイトカインの発現を阻害又は抑制することに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

本発明は、レベルまたは活性の低下したデンプン合成酵素ＩＩａタンパク質を含み、デンプン含有量が少なくとも４１％（ｗ／ｗ）であるオオムギ穀粒ならびに、これを生成、同定および使用する方法を提供するものである。穀粒は、アミラーゼ含有量が少なくとも５０％、β−グルカン含有量が５〜９％（ｗ／ｗ）あるいは９％（ｗ／ｗ）を上回るおよび／またはフルクタン含有量が３〜１１％（ｗ／ｗ）のものであってもよい。フルクタンは、重合度が約３〜約１２のものであってもよい。たとえば、植物および穀粒が、ｓｅｘ６−２９２アレルおよび／またはａｍｏ１変異を含む。食物製品または飲料製品ならびに、食物製品または飲料製品を製造する方法が、該当する穀粒を入手または生産し、穀粒を加工して製品を製造することを含む。また、該当するオオムギ穀粒またはこれを含む生成物を含む組成物を投与することを含む、哺乳動物で、１種類以上の健康指標を改善する方法も企図される。 （もっと読む）

ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

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本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す新規化合物及びこれを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ又は塩。
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本発明は、コルホルシンダロパート（Ｃｏｌｆｏｒｓｉｎ Ｄａｒｏｐａｔｅ）を含む骨疾患の予防または治療用薬学的組成物に関し、詳細に本発明の薬学的組成物は、破骨細胞の分化及びそれによる骨吸収を抑制し、造骨細胞の分化及びそれの活性を促進させ、骨折及び骨粗鬆症のような骨疾患の予防または治療用組成物、 及び健康機能食品用組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、有機不純物又は有機膜を実質的に含まない表面を有する新規の金ナノ結晶及びナノ結晶形状分布に関する。具体的には、これらの表面は、溶液中の金イオンから金ナノ粒子を成長させるために有機還元剤及び／又は界面活性剤を必要とする化学的還元プロセスを用いて形成された金ナノ粒子の表面と比較して「クリーン」である。本発明は、金系ナノ結晶を製造するための新規の電気化学的製造装置及び技術を含む。本発明はさらにその医薬組成物を含み、また、金ナノ結晶又はその懸濁液又はコロイドを、対応する金療法がすでに知られている疾患又は状態の治療又は予防のために使用すること、そしてより一般的に言えば、病理学的細胞活性から生じる状態、例えば炎症（慢性炎症を含む）状態、自己免疫状態、過敏反応及び／又は癌疾患又は状態のために使用することを含む。１実施態様の場合、この状態はＭＩＦ（マクロファージ遊走阻止因子）によって媒介される。
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