【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式(I)（式中、R¹-R⁴は請求項１に定義されたとおりである）の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】安全で効果的な骨形成タンパク質（ＢＭＰ）のシグナル伝達を阻害する物質、該物質の製造方法、該物質を生産する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるＦＫＩ−５５１３−１物質および式IIで表されるＦＫＩ−５５１３−２物質、トリコデルマ属に属し該物質を生産能力を有する微生物の培養による製造方法、トリコデルマ属に属し該物質の生産能力を有する微生物、および該物質を含有し進行性骨化性繊維異形成症などの骨代謝異常に起因する疾患の予防薬または治療薬。
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【課題】破骨細胞前駆細胞の破骨細胞への分化を抑制するD-アロースを有効成分とする分化抑制組成物の提供。
【解決手段】チオレドキシン結合蛋白質(TXNIP) の発現を促進またはチオレドキシン（Thioredoxin）の発現を抑制させて破骨細胞前駆細胞の破骨細胞への分化を抑制するD-アロースを有効成分とする破骨細胞への分化抑制組成物 （もっと読む）

【課題】破骨細胞分化を抑制するとともに骨芽細胞分化を促進する、骨粗鬆症の予防及び／又は治療に有用な医薬やそのスクリーニング方法を提供することである。
【解決手段】L型アミノ酸トランスポーター阻害剤を含有する、骨粗鬆症の予防及び／又は治療剤。被検物質が、L型アミノ酸トランスポーターを阻害し得るか否かを評価する工程を含む、骨粗鬆症の予防及び／又は治療剤の候補物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】下記式の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
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【課題】炎症が疾患の進行又は疾患若しくは状態の症状の発現に関与している、疾患及び状態の治療に有用な抗炎症性化合物を提供すること。
【解決手段】一態様では、本発明が、以下の構造式によって表される化合物を提供する。前述の式において、Ｒ^１は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、又は置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。
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【課題】癌の治療またはｐ３８ＭＡＰキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Ｉのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】本発明の課題は、有効な骨形成促進効果を有するとともに、副作用のより低減された安全性の高い化合物を種々の骨疾患治療または予防に有用な医薬品として提供することにある。
【解決手段】本発明によれば、ウルソデオキシコール酸もしくはその抱合体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する骨形成促進剤が提供される。本発明の骨形成促進剤は、前骨芽細胞の骨芽細胞への分化を促進する。従って骨粗鬆症、歯周病、骨折をはじめとする骨形成促進を要する、骨量が低下する疾患の予防薬および治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】室温保存下で生成するＥＤ−７１の主分解物であるタキステロール体およびトランス体の生成を抑制することができる製剤の提供。
【解決手段】（５Ｚ，７Ｅ）−（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ）−２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−９，１０−セココレスタ５，７，１０（１９）−トリエンー１，３，２５−トリオール、および、抗酸化剤を含む製剤。好ましくは前記活性型ビタミンＤ３は油脂に対して、０．０００００１〜０．０１重量％含まれ、ｄｌ−α−トコフェロールは油脂に対して０．０００１〜１２重量％含まれる。 （もっと読む）

【課題】薬理活性成分を、該活性成分の生物学的利用能および／または吸収を高める促進剤と共に含む固体経口剤形の提供。
【解決手段】促進剤は中等度鎖脂肪酸のエステル、エーテルもしくは塩、または中等度鎖脂肪酸の誘導体であり、好ましくは室温で固体で、炭素原子数6〜20の炭素鎖長を有するものである。促進剤は、カプリル酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウムおよびラウリン酸ナトリウムからなる群より選択される。固体経口剤形は遅延放出剤形のような制御放出剤形である。 （もっと読む）

【課題】
難溶性で高結晶性であるイプリフラボンの結晶析出を有効に防止した、イプリフラボンを高濃度に含有するイプリフラボン可溶化組成物を提供する。
【解決手段】
シソ油やハッカ油等のメントンやペリルアルデヒドを含有する精油を用いることにより、イプリフラボンの製剤中の溶解度を飛躍的に向上させ、経時的にイプリフラボンが結晶化して製剤の性状劣化を防止するイプリフラボン可溶化組成物が得られる。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンベネタミンまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】多発性骨髄腫における溶解性骨疾患の治療・予防のための組成物の提供。
【解決手段】Ｄｉｃｋｋｏｐｆ−１（ＤＫＫ１）（登録番号ＮＭ０１２２４２）のヒトホモログに対するアンチセンスオリゴヌクレオチド、抗ＤＫＫ１抗体、又はＤＫＫ１と相互作用する可溶性ＬＲＰ受容体、を含む、多発性骨髄腫患者における溶解性骨疾患を治療するための、あるいは、患者における、骨への乳がん転位又は骨への前立腺がん転移によって引き起こされる、悪性腫瘍関連骨減少を調節するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】嚥下しやすく、１回／１週の用量でも白濁せず均一で、安定性、強度、及び溶出性に優れたビスホスホン酸類の経口ゼリー状製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、ビスホスホン酸類、ゲル化剤、多価アルコール及び水を含む経口ゼリー状製剤であり、骨粗鬆症患者、特に嚥下能力が低下した高齢者や嚥下障害者にも嚥下しやすく、１回／１週の用量でも白濁せず均一で、安定性、強度、溶出性に優れた製剤である。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンナトリウムまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物。この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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