核内レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、エストロゲン関連レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、ＥＲＲモジュレータである。別の実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、アゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、あるいはＥＲＲまたはＥＲＲαの逆アゴニストである。特定の実施形態では、本発明の化合物は、発明の要旨において上記のように、式（Ｉ）の化合物である。 （もっと読む）

【課題】治療用の化合物において、銅及び亜鉛の各イオンの不利点を持たせずに両方の利点を付与する手段を提供する。
【解決手段】本発明は、哺乳類の罹患した生体組織の処置及び／または投薬のための、相乗的な緩和及び／または治療用の混合物である。前記混合物は２つ以上の多価金属及び少なくとも一つの多官能性有機配位子を含む。前記配位子はアルカリ土類塩の形をなしている。配位子に対する金属のモル比は１：１である。 （もっと読む）

【課題】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤、特に核酸医薬を包含する安定なナノ粒子製剤を提供する。
【解決手段】核酸医薬を標的特異的に細胞内送達するための製剤であって、遺伝子またはその類似体等の核酸医薬が、[3β-N-(N',N'-ジメチルアミノエタン)カルバモイル]コレステロール(DC-Chol)、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート80(商品名；ツイン80)および葉酸−ポリエチレングリコール−ジステアロイルフォスファチジルエタノールアミン(folate-PEG-DSPE)からなる組成物に包含されており、脂質二重膜により内部に水が封入されたリポソームではなく、内部に水を含まないナノ粒子であることを特徴とする安定化製剤。 （もっと読む）

本発明は、ＮＳＡＩＤ、緩衝剤及びＰＰＩを含む剤形及び前記剤形を用いる各種疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ８は本明細書中で規定される）の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を提供することによりＰＩ３Ｋ活性を阻害する方法を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、哺乳動物、特にヒトにおいてＰＩ３Ｋを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を投与することを含む、ＰＩ３Ｋ依存状態を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用であるチアジアゾール化合物に関する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療におけるかかるチアジアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、慢性脱髄性ニューロパシー（例えば、ＣＩＤＰ）を有するかまたは発症する危険性のある哺乳動物被験体の処置のための方法および処置における使用のための医薬品を提供する。本方法は、ＩＦＮ−β治療剤の投与を包含する。ＩＦＮ−β治療剤は、非皮下の非経口経路（例えば、筋肉内）を介して投与され得る。ＩＦＮ−β治療剤は、ヒトＩＦＮ−βを含み得る。例えば、ＩＦＮ−β治療剤は、配列番号４を有する全長成熟ヒトＩＦＮ−βに対して少なくとも約９５％同一性があるタンパク質を含み得る。 （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
（もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
（もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。式Ｉの化合物は、抗アテローム硬化性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、および細胞保護性薬剤として有効である。
【化１】
（もっと読む）

式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって免疫寛容を誘導する方法が、開示される：（Ｉ）。加えて、免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって免疫応答を抑制する方法が、開示される。さらに、免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって自己免疫疾患を処置するための方法が、開示される。式（Ｉ）の変数は、本明細書中で開示される。さらに、移植された器官の拒絶を防止、阻害もしくは抑制する方法、および自己免疫疾患を処置する方法が、開示される。また、治療用量以下のラパマイシンを、式（Ｉ）で表される化合物とともに心臓移植されたマウスへ投与することによる組み合わせ治療により、非特異的な免疫の消失を引き起こすことなく、移植された器官に対する特異的免疫寛容を誘導する方法が開示される。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。

（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

製薬組成物は、１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−４−メチル−５−エチル−７，８−ジメトキシ−５Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン又はその製薬上許容できる塩を含む。この組成物は、ＬＴＢ₄又はＴＸＡ₂により誘起される障害を治療し、その発症を予防し又は遅延させるために使用される。 （もっと読む）

一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

発作などの哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示している。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、下記の構造：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_５、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書と同意義である］
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するＣＲＦ受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
（もっと読む）