【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる２つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記２以上の個体の１の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記１の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記２以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、２以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】癌の診断および療法のための標的構造を提供する。
【解決手段】データマイニングにより、すべての既知の精巣特異的遺伝子のリストが、可能な限り完全に得られ、これを次に、腫瘍におけるこれらの異常な活性化について、特定のＲＴ−ＰＣＲによる発現分析により評価する。１つの観点において、腫瘍において示差的に発現される遺伝子を同定するための方策は、公開されている配列ライブラリーのデータマイニング（「インシリコ(in silico)」）をその後実験室実験的（「ウェットベンチ(wet bench)」）試験を評価することと組み合わせる。 （もっと読む）

【課題】膵臓癌を確実かつ正確に診断する方法、あるいは膵臓癌の素因について個体をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】被験体が膵臓癌に罹患しているのか、もしくは膵臓癌を発症する危険性があるのかを診断する方法が提供される。本方法は、被験体の膵臓由来の生体試料における少なくとも１つのｍｉＲ遺伝子産物のレベルを測定する手順を含む。生体試料におけるｍｉＲ遺伝子産物のレベルが対照試料における対応するｍｉＲ遺伝子産物のレベルに比べて変化することによって、被験体が膵臓癌に羅患していることか、もしくは膵臓癌を発症する危険性があることのいずれかが示される。 （もっと読む）

【課題】保存安定性に優れる５−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド水和物の結晶を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンにおいて、２θで表される８．１、１２．６、１７．１、１９．３、２０．３及び２１．６°の回折角度に回折ピークを有する５−ヒドロキシ−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド水和物の結晶である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の（適応）免疫応答を誘発することが可能な少なくとも２つの抗原（好ましくは異なる抗原）をコードする、少なくとも１つのＲＮＡ（好ましくはｍＲＮＡ）を有する活性（免疫賦活）組成物の提供。
【解決手段】ＰＳＡ（前立腺特異抗原）、ＰＳＭＡ（前立腺特異膜抗原）、ＰＳＣＡ（前立腺肝細胞抗原）およびＳＴＥＡＰ（前立腺６膜貫通上皮抗原）からなる群から選択される抗原。上記活性（免疫賦活）組成物を含むワクチン、（ワクチン調製を目的とする）上記活性（免疫賦活）組成物の使用、ならびに、前立腺癌（ＰＣａ）の治療、好ましくは新規の補助療法（neoadjuvant）、および／またはホルモン抵抗性前立腺癌、それに関連する疾病または疾患の治療のための、（適応）免疫応答を引き起こすワクチンの使用。さらに、キットに関し、特に上記活性（免疫賦活）組成物および／または上記ワクチンを含む、複数のパーツからなるキット。 （もっと読む）

【課題】ａ）Ｓｍａｃタンパク質がＩＡＰ（アポトーシスタンパク質阻害剤）に結合するのを阻害する化合物；およびｂ）タキサンを含む組合せ医薬、およびかかる組合せ剤を使用する増殖性疾患の処置または予防法の提供。
【解決手段】代表的な化合物としての、Ｎ−［１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（６−フェネチル−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル−エチル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミドとパクリタキセル、ドセタキセル、ビノレルビンおよびエポチロンとの組合せ医薬。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】異常な細胞増殖と関連のある疾患および障害などの細胞性疾患または障害に対する治療および予防のプロトコールの提供。
【解決手段】治療用抗体およびヒアルロナンを含む組成物の使用。約400キロダルトン〜20,000キロダルトンの分子量の範囲にあるヒアルロナン（HA）あるいはその類似体または誘導体または合成もしくは化学修飾された形態または塩と、治療用抗体、またはその断片、誘導体、部分、キメラ、もしくは完全に脱免疫された（de-immunized）形態とを含み、任意で1つまたは複数の薬学的に許容される担体、希釈剤、および/または賦形剤を含む配合物およびその使用。 （もっと読む）

【課題】生物適合性、膨潤可能、実質的に親水性、非毒性、かつ実質的に球形であり、塞栓形成薬剤療法に使用される生物活性治療因子を効率的に送達できるポリマー材料担体を含む、注射可能な組成物の提供。
【解決手段】(ａ)ビニルアルコールポリマー、ポリ(乳酸)、ポリアクリルアミド、ポリ(無水物)、多糖類、シリコーン、またはそれらの混合物を含む、生物適合性および疎水性ポリマー、および(ｂ)抗新生物剤を含む、能動的塞栓形成に適した実質的に球形の微小球。更に本注射可能組成物を使用する、特に新脈管形成および非新脈管形成依存型疾患の治療のための塞栓形成遺伝子療法。 （もっと読む）

【課題】選択的ＡＬＫ活性阻害剤と、該化合物を含む組成物と、哺乳類におけるＡＬＫ活性または発現により特徴づけられる疾病または症状の処置または予防のために該化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】下記化合物またはその立体異性体、互変異性体、塩、水和物、もしくはプロドラッグ。


[式中、Ｒ１は、ヘテロ環置換アルキルなど、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、Ｒ４は芳香環置換アルキルなど、Ｗは、Ｏ、Ｓなどを表す。] （もっと読む）

【課題】インスリン関連障害の処置のためのＧＰＲ４１と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトミクロRNAと相補的な長さ8〜26核酸塩基の短い一本鎖オリゴヌクレオチドを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】miR19b、miR21、miR122a、miR155、およびmiR375からなる群から選ばれる該短いオリゴヌクレオチドは、in vivoでmiRNAの抑制を緩和するのに特に有効である。高親和性ヌクレオチド類似体の該オリゴヌクレオチドへの組み込みは、RNA開裂に基づく機序、例えばRNアーゼHまたはRISCに関連する機序ではなくmiRNA標的とのほぼ不可逆的な二本鎖の形成を介して機能する有効性の高い抗ミクロRNA分子をもたらす。 （もっと読む）

【課題】例えば、対象の癌性状態がＩＧＦ１Ｒ阻害剤に応答するかどうかを簡便に決定するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、対象の癌性状態がＩＧＦ１Ｒ阻害剤に応答するかどうかを簡便に決定するための方法を提供する。本発明は、患者選択法および治療法を含む。本発明は、ＩＧＦ１Ｒ阻害剤で治療するために悪性細胞または新生物細胞を有する対象を選択するための方法であって、上記で論じられている感受性を評価するための方法により前記阻害剤に対する悪性細胞または新生物細胞の感受性を評価する工程を含み、前記細胞が感受性であると決定される場合に前記対象が選択される方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、飲食品等に添加した場合に分散安定性、食感や風味等が優れたリグナン類化合物含有組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は上記課題の解決手段として、リグナン類化合物が、動的光散乱法で測定したときの平均粒子径が２０〜１，０００ｎｍである固体状の微粒子の形態である、リグナン類化合物含有組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アキシチニブを含有する光安定な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、光分解を包含する分解からアキシチニブを保護する、Ｎ−メチル−２−［３−（（Ｅ）−２−ピリジン−２−イル−ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−イルスルファニル］−ベンズアミドまたは６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールとして知られているアキシチニブ、またはその結晶型を含有する医薬組成物、ならびにそのような組成物の治療的使用に関する。本発明は、アキシチニブの新規光分解物にも関する。 （もっと読む）

【課題】標的薬物送達で使用するための組成物および方法の提供。
【解決手段】（ａ）受容体結合部分と、（ｂ）多価リンカーと、（ｃ）２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体とを含み、受容体結合部分は多価リンカーに共有結合され、２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体が、多価リンカーに共有結合され、多価リンカーが、スペーサーリンカー、放出型リンカー、およびヘテロ原子リンカー、ならびにその組合せから成る群より選択される１つ以上の構成要素を含む、受容体結合薬物送達結合体。 （もっと読む）

【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］ （もっと読む）