やや難溶性の銀化合物を含有する銀組成物および該組成物を基材にコーティングする方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なピラジン誘導体に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および各種の疾患、状態、または障害の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。

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本発明は女性の分娩の開始を遅らせかつ/またはその継続を阻止するための医薬品の製造におけるシクロペンテノンプロスタグランジンの使用を提供する。好ましくは、このシクロペンテノンプロスタグランジンは女性生殖系において炎症反応を阻止および/または低減する。好ましくは、このシクロペンテノンプロスタグランジンは15-デオキシ-Δ^12,14-プロスタグランジンJ₂またはプロスタグランジンA₁またはその前駆体である。本発明は、さらに、シクロペンテノンプロスタグランジンを含む医薬組成物およびその使用方法を提供する。
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本発明は、免疫保護または免疫調節のためのワクチンの調製における、PDT処理細胞(全体またはその断片)および/またはその上清の使用に関する。より具体的には、本発明は、個人の免疫疾患、感染症および／または癌の阻止、保護、予防または治療のための免疫学的化合物の調製におけるPDT処理細胞(全体またはその断片)および/またはその上清の使用に関し、個別細胞またはその成分を、化合物I〜XVIIIからなる群より選択される光活性化可能な分子による処理を含み、光活性化可能な分子は、適当な波長の光により活性化され、これにより光活性化可能な分子が活性化され、免疫疾患、感染症および／または癌の阻止、保護、予防または治療が得られる。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるγδＴ細胞活性化特性を有する新しいクラスの化合物と、これらの化合物を含む組成物と、これらの化合物を投与する工程を含む、被験者における免疫応答をレギュレートする方法と、に関する。

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微生物感染予防用抗菌剤として使用するための式（Ｉ）のフェノチアジニウム化合物：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ、独立して、場合により置換されていてもよい線状、分枝状又は環状炭化水素基であり；又はＲ１及びＲ２又はＲ３及びＲ４は、それらが結合するＮ原子と一緒に、場合により置換されていてもよい５−、６−又は７−員環を形成し；Ｘ^P-は、対アニオンであり；及びＰは、１、２又は３である）。本発明は、フェノチアジニウム化合物を含む組成物、選択された化合物及び薬剤として、ＰＤＴ剤として、光診断剤としてのそれらの使用、フェノチアジニウム及びポリマーの間に形成される共役物又は複合材料、及び流体を照射しながら共役物又は複合材料に通す流体を殺菌する方法に関する。化合物は、生物学的に活性な光増感剤であり、それは、享禄に光細胞毒性であり、光力学的治療（ＰＤＴ）の領域において及び医薬条件の診断及び検出のための用途を有し、及び光化学内在化における、ガンワクチンの製造における、微生物感染の治療及び予防における及び光消毒又は光殺菌における関連用途を有する。
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本発明は、標的配列特異的な様式でRNAサイレンシングを阻害するための方法の発見に関する。RNAサイレンシングは、遺伝子にコードされたポリペプチドの発現を抑制するために、一連の保存された細胞因子を必要とする。本発明は、RNAサイレンシング経路のRISC成分の配列特異的な不活性化のための組成物、およびその使用方法を提供する。本発明のRISC不活性化因子は、miRNAおよびsiRNA、RISC結合因子、ならびにRNAサイレンシングを調節しうる作用物質の同定および特性決定のためのさまざまな方法を可能にする。RISC不活性化因子およびRISC不活性化因子の使用を通じて同定された治療物質を組み入れた治療方法および組成物も特徴とする。 （もっと読む）

薬剤結晶化度が向上した薬剤多微粒子を製造する方法を開示する。これは、揮発性物質種(volatile cospecies)を溶融混合物又は処理雰囲気又はその両方に添加することにより従来の溶融−凝固法を改良することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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本発明は、下記化学式（Ｉ）より成る耐β―ラクタマーゼとセファロスポリンとのエステル化合物に関し、該化合物の構造は、スルバクタムハロゲン化メチルエステルのメチルエステル残基と半合成セファロスポリン又はその塩とを結合して成ることを特徴とする。


又、本発明は該化合物の薬用塩と、内服用抗生物質の調製におけるその使用を与える。
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本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

２-位にオキシム置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９-テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、前記化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 （もっと読む）

Ａが式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）であり、及びＢが式（Ｖ）、式（ＶＩ）又は式（ＶＩＩ）である式（Ｉ）の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。
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本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式（Ｉ）：


Ｉ
［式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である］
の化合物を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−フェニル−ベンゾフラン化合物（これは、発酵の間に微生物Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｆｌａｖｉｐｅｓ ＳＴ００３８７８（ＤＳＭ １５２９０）によって形成される）、その製造のための方法、並びに細菌性感染症又は真菌症の処置及び／又は予防のための薬剤としての使用に関する。
【化１】

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