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本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式(I):



[式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である]
の化合物を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、四級アンモニウム基および/または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、滅菌に用いることができ、国家経済、医学およびすべての種類の実験室の多様な面に適用することのできる抗菌組成物に関する。抗菌組成物は、水素イオンに親和性を示す一座、二座または多座リガンドとのキレート化金属錯体化合物、イオノゲン界面活性剤および溶媒からなる。本発明の組成物は消毒性を示す。抗菌組成物は、グラム陽性とグラム陰性の細菌、真菌、ウイルスおよび胞子に対して活性があり、広い温度間隔で適用することができる。多様な病原体により引き起こされる病気の処置および予防に本発明の組成物を用いる方法がさらに提供される。 (もっと読む)


本発明は、短鎖干渉核酸(siNA)分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸(siNA)、短鎖干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)マイクロRNA(miRNA)、及び短鎖ヘアピンRNA(shRNA)等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体(AR)の調節剤である。これは、男性患者での前立腺または女性患者での子宮ではARに対して拮抗作用を行いながら、骨および/または筋肉組織でのアンドロゲン受容体の作働薬として有用である。従ってこれらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、HIV性の消耗、前立腺癌、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識障害、性欲減退、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 (もっと読む)


空気媒介病原体からの感染に対する個体及び/又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、1種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の1又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。
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本発明は、一般式(I)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2は明細書に記載される通りである)及び一般式(LA)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2aは明細書に記載される通りである)で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ(PLK)のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、式I:
【化1】


[式中、mは0〜2でありそしてそれぞれのRはヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり;Rはハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;Rは水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そしてRは(3〜6C)シクロアルキルである]の化合物;またはその薬学的に許容される塩;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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(本開示の要約)
新規ジカチオン性トリアリール化合物は、ローデシアトリパノソーマ感染、及び熱帯熱マラリア原虫感染のような微生物感染症の治療に有用である。従って、これらの化合物は、第二段階ヒトアフリカトリパノソーマ症の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬製剤を、微生物感染症の治療方法に使用することができる。 (もっと読む)


人工栄養保育され又は一部母乳で保育される乳児用の、ビフィドバクテリウムブレーベと難消化性炭水化物の混合物とを含む製剤、並びに人工栄養保育され又は一部母乳で保育される乳児の免疫障害を治療し又は予防するための、その使用が提供される。また本明細書では、ビフィドバクテリウム種を検出するための配列プライマー及びプローブ、並びにその診断キットも提供される。 (もっと読む)


経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。(1)活性成分の治療濃度が速やかに得られること;および(2)活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 (もっと読む)


本発明は、インスリン抵抗性、皮膚の色素沈着過剰症及び/又は炎症過程、真菌症、過体重及び肥満、並びにマイクロバクテリア感染症を治療する薬物を調製するための、デオキシノジリマイシン誘導体、又は薬学的に許容できるその塩の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)[式中、R2とR5の一方は、(i)H若しくは場合により置換されていてもよいC1-4アルキル基であるか、又は、(ii)場合により置換されていてもよいC5-7アリールであり;R2とR5のもう一方は、残りの方の基であり;m及びnは、0又は1であることができるが、m+n=1又は2であり;RNは、H又は場合により置換されていてもよいC1-4アルキルであり;R3は、(i)カルボキシ、(ii)式(II)で表される基、(iii)式(III)で表される基、又は、(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかであり、その際、Rは、場合により置換されていてもよいC1-7アルキル、C5-20アリール又はNRN3RN4(ここで、RN3及びRN4は、独立して、場合により置換されていてもよいC1-4アルキルから選択される)である]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物及び化学的に保護されている形態。

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式(I)


(式中、QおよびRは、本明細書中で定義する)の化合物およびこれらの医薬的に許容される塩は、IGF−1R酵素を阻害し、ならびにチロシンキナーゼの阻害による治療に応答する様々な疾病および状態の治療および/または予防に有用である。
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式(I):
【化1】


(式中、A、B、D、Z、R、R2a、R2b、およびRは本明細書において定義されたとおりである)
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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キメラプロモーター配列、ならびに、キメラプロモーターに機能しうるように結合するコード配列の挿入のためのクローニング部位を含んでなる、核酸構築物であって、キメラプロモーターが:(a) hCMV最初期プロモーター配列;(b)hCMV主要最初期遺伝子のエクソン1、および少なくともエクソン2の一部;ならびに(c)hCMV主要最初期遺伝子のイントロンA領域の代わりに与えられる異種イントロンを含んでなる、前記核酸構築物。
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本発明は、式(I)
【化1】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR910基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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本発明は、(A)抗真菌性置換2−アミノチアゾールの化合物類由来の薬剤効果のある化合物、(B)前記化合物のマニキュア剤を含む組成物に関するものである。本発明は更に、爪甲真菌症および真菌感染によって引き起こされる指の爪あるいは足の爪の他の病気を治療するための、真菌マニキュア剤に関するものである。特に、本発明は、爪に塗布され、そこから抗真菌薬が放出され、爪に浸透しうるような被膜を形成する、抗真菌マニキュア剤に関するものである。前記方法は、真菌感染に対して、あるいは真菌感染の予防としてヒトおよび動物の爪を治療するためのものである。 (もっと読む)


本発明は少なくとも1つのEPO模倣ヒンジコアミメティボディまたは特定部分またはバリアントをコードする単離された核酸を含む少なくとも1つの新規EPOヒトEPO模倣ヒンジコアミメティボディまたは特定部分またはバリアント、EPO模倣ヒンジコアミメティボディまたは特定部分またはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物もしくは植物、および治療用組成物、方法およびデバイスを含むそれらの作成および使用法に関する。 (もっと読む)


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