本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）：式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、ＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子および官能基、好ましくは、Ｎ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子またはＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される官能基、により置換されていてもよい）であり；または、Ｒ_１およびＲ_２は式Ｙ−Ｚであってもよく、ここで、Ｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓであり、Ｚは、Ｈ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子、好ましくはＮ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子により置換されていてもよい）である；の３'末端を含む少なくとも１つの平滑末端を有する二本鎖ＲＮＡであって、該二本鎖ＲＮＡがＲＮＡ干渉を媒介する、二本鎖ＲＮＡに関する。好ましい３'末端修飾は、ホスフェート、ホスホロチオエート、脱塩基リボヌクレオシド、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。
【化１】

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本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明では、プロテアソーム活性を抑制することで、アポトーシスを制御することができるボロン酸化合物、ボロン酸エステル、その組成物を提供する。前記化合物と組成物は、アポトーシスを誘導する方法、及びプロテアソーム活性と直接的または間接的に関連する癌やその他の疾患などの疾患を治療する方法に利用されうる。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

少なくとも２種の相溶性ポリマーを有する相溶性ポリマーブレンド層の中に２種以上の活性薬剤を含む活性薬剤送達システムであって；該活性薬剤のうちの少なくとも１種の送達が、主として透過制御下で起こり；そして更に、より速く放出されることになっている活性薬剤の透過性が、他の１種以上の活性薬剤の透過性に比べて大きい前記活性薬剤送達システム。 （もっと読む）

配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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本発明は、（ｉ）動物の樹状細胞に選択的に結合するが、当該動物において自然発生しない分子部分と、（ｉｉ）抗原とを含む、動物のワクチン接種用化合物を提供する。通常、前記のように選択的に結合する分子部分はＤＣ−ＳＩＧＮに結合する。分子部分はＨＩＶ−１ ｇｐ１２０でよい。本発明の化合物は動物のワクチン接種に使用することができ、ワクチン接種後、当該動物を自然感染動物から識別することが可能である。 （もっと読む）

【課題】 広範囲な病原性真菌に対して抗真菌活性に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】 フルオロビニル基を有する式(I)のアゾール誘導体又はその薬剤学的に許容可能な塩は、通常の抗真菌性薬剤に比べて広範囲な病原性真菌類に対し優れた抗真菌活性を示し、実用化に値する低い毒性を有する。 （もっと読む）

本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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本発明は、式：


（式中、Ｘは存在しないか、あるいはトランスまたはシスＣＨＣＨであり、Ｒ_１は置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルケニル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキニル、あるいは置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換されたアリールであり；Ｒ_２は水素、アルキルまたはアリールであり；Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、または可溶化基である。ただし、Ｒ_３およびＲ_４の少なくとも一方はハロゲンであるとする）の新規化合物；およびその医薬上許容される塩を包含する。
本発明はさらに、複数の抗生物質ファミリーに対して耐性である生物を含む広範囲の微生物に対して抗生物質活性を示し、細菌感染症の治療または予防のための抗菌剤として有用である前記化合物の医薬上許容される処方、または防腐剤、滅菌剤または消毒剤としてのその使用を包含する。

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式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

ジヒドロエピアンドロステロン及び/又はデヒドロエピアンドロステロン-サルフェート、又はそれらの塩から選ばれる第一活性物質、抗コリン作用性気管支拡張薬を含む第二活性物質を含む、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患の治療用の医薬又は獣医薬組成物。本組成物は、種々の製剤、及びキットの形態で提供される。当該特許に係る製品は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、又は他の呼吸器疾患に適用される。
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本発明は一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。より具体的には、本発明は、それらの剤として有用な、ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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