プロピレングリコールなどの化学的浸透促進剤を含む、医薬含有経膜的担体組成物の経膜的投与により中耳感染症を処置および予防するための方法。この組成物は、膜を通過して中耳内に医薬を送達するために、無傷の鼓膜の外部表面に接触するように耳に適用される。本発明の方法により送達される医薬は、中耳感染症およびその後遺症の処置および／または予防法において有用な、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤、および抗炎症剤を含む。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【課題】 治療的およびその他の遺伝子の真核細胞中への安全かつ効果的な導入を可能にするフォーミーウイルスベクター系を得る。
【解決手段】 フォーミーウイルス種由来の核酸および外因性核酸の、遺伝子工学を用いる試験管内組み換えによって作出され、そして適切な宿主細胞もしくは組み換え的に改変されたパッケージング（ゲノム詰め込み）細胞系によって作出される新規なベクター系を得た。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書記載の通りである）の化合物の製造方法。また、ジペプチジルペプチダーゼを阻害するために用いられうる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に、及び一般式（ＸＸ）及び（ＸＸＩ）の新規の中間体に関する。

（もっと読む）

Ｃ型肝炎感染症を治療するか又は予防することに使用の医薬品の製造における、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン、又はその医薬的に許容される塩の使用［式中：−Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し；−Ｒ^２は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−それぞれのＲ^３は、同じであるか又は異なり、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−ｎは、０〜３であり；−Ｒ^４は、水素又はＣ_１−６アルキルを表し；−Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、カルボシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロシクリル−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＸＲ^６を表し；−Ｘは、−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）−、又は−Ｓ（Ｏ）_２−を表し；そして−Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、ヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−Ｏ−、又は−ＮＲ’Ｒ”を表し、ここでそれぞれのＲ’及びＲ”は、同じであるか又は異なり、水素、Ｃ_１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、ヘテロアリール−（Ｃ_１−６アルキル）−、カルボシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−、又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−６アルキル）−を表す］。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は式：


［式中、R¹、Y¹、X¹、Z¹、X²、Y²、A、Y³、n、RおよびR²は本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

代謝性シトクロムP-450酵素についての基質親和性を持つ治療上の薬剤の鞘又は頬の配送及び膜流出輸送体システムである。シトクロムP-450酵素についての基質親和性を持つ治療上の薬剤に対する全体曝露の増大のための方法及び膜流出輸送体システムであり、前記薬剤を、全体循環に鞘又は頬の粘膜を通じて配送することによるものである。
（もっと読む）

化合物Ｉが、１以上の多形形態で存在する、化合物Ｉを含む組成物が提供される。化合物Ｉの１以上の多形を含む組成物を有するキット及び製品、並びに種々の疾患を治療するための当該組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、環Aは、アリールもしくはヘテロアリール環または環システムであり；R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式(IA)：-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q(IA)
（式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルである）であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃ アルケニレン基であり、mおよびnは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃または-NH₂であり；R₃およびR₄は独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH₂から選択されるか、またはR₃およびR₄は一緒になって、環Aに縮合した炭素環もしくはヘテロ環、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH₂O-)もしくはエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し；S₁は、水素、または明細書中で定義された置換基である］
の化合物はHSP90の阻害剤であり、それらは例えば癌の治療に役立つ。
（もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤として有用な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体に関するもので、より詳細には、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の増殖抑制効果が優れた化学式１で表わされる新規な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その製造方法と下記化合物を有効成分とする抗ウイルス用薬学的組成物に関するものである。本発明による化学式１で表わされる新規な５，６−ジメチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の増殖を抑制する効果が優秀で毒性も少ないので、Ｃ型肝炎の予防と治療剤として有用に使用することができる。
（もっと読む）

【課題】 免疫刺激性オリゴヌクレオチドを、安全でトランスフェクション効果の高い材料と複合体化し、抗原提示細胞に対して優れた免疫刺激効果を奏する免疫刺激剤として提供する。
【解決手段】 免疫刺激性オリゴヌクレオチドを長鎖のβ-1,6-グルコシド結合側鎖を有するβ-1,3-グルカン（例えば、パン酵母壁から抽出されたザイモサン）と複合体化し、免疫刺激剤として投与することにより、サイトカイン類の産生量を顕著に増大させることができる。 （もっと読む）

本発明は式(I)：


［式中、n、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義されている］
で示される化合物、それらの製法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は一般に、血管形成を調節するために有用な組成物及び方法、並びに血管新生調節剤の体系的で効率的な同定を提供する方法を特徴とする。以下でより詳細に述べるように、インビトロ及び／又はインビボで特性化された血管新生の新規ペプチド調節剤を同定するために、バイオインフォマティクスに基づく体系的なコンピュータ援用方法を使用した。 （もっと読む）

二本鎖の短鎖干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）を、それらの遺伝子サイレンシング効果に大きな影響を及ぼさずにそれらの免疫刺激作用を減少または排除するよう修飾する。修飾型ｓｉＲＮＡは、一つまたはそれ以上の２’糖修飾、および場合によりセンス鎖にヌクレオチド間結合を含む。修飾型ｓｉＲＮＡを含む組成物および修飾型ｓｉＲＮＡの製作・使用方法も開示する。新規なおよび前もって特徴付けられたｓｉＲＮＡは、合成により本発明の修飾を組み込むことができる。 （もっと読む）

本発明は、動物の免疫学、すなわち、ウイルスに対する魚の免疫学的反応に関する。より具体的には、本発明は、エピトープが免疫反応を中和するウイルスを誘導できるサケ類アルファウイルス属のエピトープを提供する。特に、本発明は、特定のアミノ酸配列を含むポリペプチド、このようなポリペプチドを含むタンパク質、このようなタンパク質を含む担体、及び抗体を産生する方法に関する。更に、本発明は、このようなポリペプチド又はこのようなタンパク質をコードする核酸、及びこのような核酸を含む担体に関する。また、本発明は、このようなポリペプチド、タンパク質、担体、又は核酸を含むワクチン及び診断用キットに関する。
（もっと読む）

【課題】血液脳関門を越える能力を有し、そして治療的に有用なレベルで脳および中枢神経系に透過するカスパーゼインヒビターのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】式Ｉに示される構造を有する化合物であって、Ｘは、−ＯＲ^１または−Ｎ（Ｒ^５）_２であり、Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、および各Ｒ^５は、それぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

【課題】 西ナイルウイルス（ＷＮＶ）ワクチンの製造方法及び当該方法により製造されたＷＮＶ不活化ワクチンを提供することを目的とする。
【解決手段】 ＷＮＶ接種したアフリカミドリザル腎臓由来の株化細胞（Ｖｅｒｏ細胞）を高密度培養して得られるＷＮＶ感染細胞又はその培養液から、不活化処理した後、ショ糖密度勾配遠心法によりＷＮＶを高度に精製する方法、当該方法により得られるＷＮＶ、及び当該ＷＮＶ又はその抗原成分を主成分とする実質的に宿主由来の核酸及び蛋白を含有しないＷＮＶ不活化ワクチンに関する。 （もっと読む）