脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および／または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害薬の異性体純粋なプロドラッグを合成する方法。好ましい態様において、プロドラッグオメプラゾールおよびパントプラゾールの異性体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの遅延放出剤形及び、二つあるいはそれ以上の遅延持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

本発明は、注入可能水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を提供する。本発明はまた、そのような水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を調製し使用するための方法を提供する。例えば、本発明の組成物は、以下の特性のうちの１つ以上を有する：（１）注入可能である、（２）水中油エマルジョンの形態である、（３）適切な保管条件下で安定である、（４）静脈非刺激性である、（５）薬学的有効量のマクロライドを含む、（６）濾過により滅菌可能である、（７）監督機関（例えば、ＦＤＡ）により認可され得る成分を含む、および（８）高類脂血症または他の副作用を引き起こさない。
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本発明は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）を有する新規化合物、その医薬組成物、及びその使用の方法に関する。これらの新規化合物は、H. pylori 感染の治療又は予防を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗細菌剤として活性である次式（Ｉ）：


［ここで、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄及びＸ₅はそれぞれ＞Ｃ−Ｒ'₁乃至＞Ｃ−Ｒ'₅を表わすか或いはそれらのうちの多くとも一つは窒素原子を表わし、Ｙは基ＣＨＲ、Ｃ＝Ｏ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ₂、ＣＲＦ又はＣＦ₂（ここに、Ｒは水素原子又はアルキル基である。）を表わし、ｍは０、１又は２に等しく、ｎは０又は１に等しく、Ｒ₂は基Ｒ、−ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂（ここに、Ｒは上で定義した通りである。）を表わし、Ｒ₃はフェニル、単環式若しくは二環式複素アリール又は基−ａｌｋ−Ｒ^o₃（ここに、ａｌｋはアルキレン基であり、Ｒ^o₃は種々の基であり、この場合には含酸素基、含硫黄基又はアミノ基である。）を表わす。］
に相当し、そのエナンチオマー若しくはジアステレオマー形又はこれらの形の混合物の形態及び（又は）適当な場合にはｓｙｎ若しくはａｎｔｉ形又はこれらの形の混合物の形態にあり得る４−置換キノリン誘導体又はそれらの塩類に関する。
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唯一のゲル化剤としてヒドロキシエチルセルロースを含む、有効成分および／または活性成分を適用するための粘膜、特に膣粘膜に接着する、生体接着性ゲルの形態の組成物を開示する。 （もっと読む）

下記の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ２〜４のアルカノイル基であり、Ｒ^２は下記の式（Ａ）から（Ｇ）のいずれかで表される基である。）
【化２】


（式中、Ｒ^３はＣ１〜４のアルキル基である。）
で表される化合物は、マクロファージの活性化を阻害することができる。従って、一般式（１）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するマクロファージ活性化阻害剤は、細菌やウイルスなどの病原体の感染に起因する疾患を予防、改善または治療のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

細菌またはウィルスにより引き起される疾患治療のための治療薬として、ベンゾオキサボロール類、ベンズアザボロール類およびベンズチアボロール類などのボロール誘導体の組成物および使用法、ならびに前記治療薬およびその組成物の合成法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、テルビナフィンおよびヒドロコルチゾンを含んでいる局所医薬組成物に関する。前記組成物は、特に皮膚糸状菌に対して有利な抗真菌特性を示す。 （もっと読む）

注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、現在ＭＨ処置麻酔危機用に認可および製品化されたダントロレンを著しく超える利点をもたらす。ダントロレンをＭＨ開始した患者に迅速に調製することができると、麻酔技師は、この複雑で進展する危機において、細心の注意を要し、かつ時間を消費するその救急薬の再構成プロセスにとらわれることなく、患者の生理学的状態の管理に専念することができる。さらに、ダントロレンの注射用安全性低容量製剤は、たとえば戦地などの、他の潜在的に生命にかかわる状態の処置において、ダントロレンを静脈注射する機会のある、麻酔学専門医ではない実施者にも広く調製することができる。注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、他のダントロレン製剤と同様に、ＣＰＢなどの外科的処置中にこうむるもの、さらには医原的にまたは疾患によって惹起された非正常体温症状の発現中にこうむるものなど、医原的にまたは外傷性傷害により惹起された血流異常の状態につきもののポンプヘッドおよび他の神経学的、認知性および運動の機能障害の予防および治療に対する現行の試みを著しく超える利点がある。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Ｉの化合物を対象とする：Ｉ


（式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは本明細書に記載されたとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

本発明は、部位Ｉの疎水性が増大した新しいＩＬ−１１ムテインに関する。これらのムテインは、ＩＬ−１１アゴニストまたはハイパーアゴニストとして作用し、血小板減少症治療薬剤として、および放射線または化学療法により、癌の治療中にまたは移植に対して患者を前処理するために引き起こされる有害なインビボの効果に対する生体の抵抗力を改善する薬剤として、特に有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。

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本発明は、（ｉ）動物の樹状細胞に選択的に結合するが、当該動物において自然発生しない分子部分と、（ｉｉ）抗原とを含む、動物のワクチン接種用化合物を提供する。通常、前記のように選択的に結合する分子部分はＤＣ−ＳＩＧＮに結合する。分子部分はＨＩＶ−１ ｇｐ１２０でよい。本発明の化合物は動物のワクチン接種に使用することができ、ワクチン接種後、当該動物を自然感染動物から識別することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式：


（式中、Ｘは存在しないか、あるいはトランスまたはシスＣＨＣＨであり、Ｒ_１は置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルケニル、置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキニル、あるいは置換されていないかまたは１〜３のヒドロキシで置換されたアリールであり；Ｒ_２は水素、アルキルまたはアリールであり；Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、Ｈ、ハロゲン、または可溶化基である。ただし、Ｒ_３およびＲ_４の少なくとも一方はハロゲンであるとする）の新規化合物；およびその医薬上許容される塩を包含する。
本発明はさらに、複数の抗生物質ファミリーに対して耐性である生物を含む広範囲の微生物に対して抗生物質活性を示し、細菌感染症の治療または予防のための抗菌剤として有用である前記化合物の医薬上許容される処方、または防腐剤、滅菌剤または消毒剤としてのその使用を包含する。

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本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 （もっと読む）