本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物の提供を目的とする。
【解決手段】爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物は、単一または複数の活性成分および生理学的に適合性の活性成分および溶液メディエーターの他に、式Ｉの単一または複数の化合物
Ｒ-Ｏ-Ｒ_１ （Ｉ）
（ここで、
Ｒは５〜８個の炭素原子をもつ直鎖または分岐鎖アルキル残基を表し、
Ｒ_１はホルミル基またはアセチル基を表す。）を含有する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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本発明は、特に獣医学における、口腔の細菌性疾患を制御するためのある種のキノロン抗生物質の使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも２種の相溶性ポリマーを有する相溶性ポリマーブレンド層の中に２種以上の活性薬剤を含む活性薬剤送達システムであって；該活性薬剤のうちの少なくとも１種の送達が、主として透過制御下で起こり；そして更に、より速く放出されることになっている活性薬剤の透過性が、他の１種以上の活性薬剤の透過性に比べて大きい前記活性薬剤送達システム。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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細菌感染を治療および予防するための新規な方法が提供される。特に、本発明は、一般的に、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、および抗酸菌、ならびに特に、結核菌（TB）、トリ型結核複合菌（mycobacterium avium complex）（MAC）、および炭疽菌の阻害のための組成物および方法に関する。従って、本発明は、マクロファージ活性などを含む細胞活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、セリンプロテアーゼの天然に存在する阻害因子、および人工の阻害因子を含む阻害化合物に関する。

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【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、流体中に懸濁させた生物活性化合物粒子もしくは凝集体の平均サイズを、この生物活性化合物粒子もしくは凝集体の実質的部分の平均サイズを少なくとも２５％低減させるためにその中に懸濁させた生物活性化合物粒子もしくは凝集体を有するこの流体を１つ以上の磁場に通して１回以上流動させるステップによって低減させる方法を提供する。本方法は、生物活性化合物調製剤を製造するための工程に組み込むことができる。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性、特に抗菌作用を有する新規なスルフェンアミドオキシド類、それらの合成方法、それらを含む医薬組成物、及び患者、特に、細菌感染した患者の治療方法に関する。
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本発明は、明細書に記載された式(Ｉ)および(II)
【化１】


を有する抗菌剤を提供する。
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１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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【課題】本発明は抗菌組成物、特にグラム陰性菌を制御するための、ａ）１０から２５個のアミノ酸残基から成る少なくとも１つのペプチドと、ｂ）少なくとも１つの抗菌組成物の組合せを含む抗菌組成物に関する。
【解決手段】上記ペプチドａ）は、ｉ）３から９個のアミノ酸残基から成る中性ｐＨを持つ２つの正荷電ドメインであって、そのうち少なくとも３分の２は陽イオンアミノ酸であるドメインと、ｉｉ）上記の正荷電ドメインの間に局在する２又は３個の非陽イオンアミノ酸残基のグループと、ｉｉｉ）上記ペプチドのＮ- 或いはＣ-最末端の１つに局在する非疎水性アミノ酸及び正荷電アミノ酸から成るグループから選ばれた０から１０個、好ましくは０から５個のアミノ酸残基のグループであって、しかしながら、１個の正荷電アミノ酸残基が上記正荷電ドメインに直接には隣接していないグループとから成っている。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、アミロライド、ベンザミル、及び／又はフェナミル又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗細菌剤として活性である次式（Ｉ）：


［ここで、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄及びＸ₅はそれぞれ＞Ｃ−Ｒ'₁乃至＞Ｃ−Ｒ'₅を表わすか或いはそれらのうちの多くとも一つは窒素原子を表わし、Ｙは基ＣＨＲ、Ｃ＝Ｏ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ₂、ＣＲＦ又はＣＦ₂（ここに、Ｒは水素原子又はアルキル基である。）を表わし、ｍは０、１又は２に等しく、ｎは０又は１に等しく、Ｒ₂は基Ｒ、−ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂（ここに、Ｒは上で定義した通りである。）を表わし、Ｒ₃はフェニル、単環式若しくは二環式複素アリール又は基−ａｌｋ−Ｒ^o₃（ここに、ａｌｋはアルキレン基であり、Ｒ^o₃は種々の基であり、この場合には含酸素基、含硫黄基又はアミノ基である。）を表わす。］
に相当し、そのエナンチオマー若しくはジアステレオマー形又はこれらの形の混合物の形態及び（又は）適当な場合にはｓｙｎ若しくはａｎｔｉ形又はこれらの形の混合物の形態にあり得る４−置換キノリン誘導体又はそれらの塩類に関する。
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本発明は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）を有する新規化合物、その医薬組成物、及びその使用の方法に関する。これらの新規化合物は、H. pylori 感染の治療又は予防を提供する。 （もっと読む）

重量で高い割合の活性薬剤を含有し、また胃腸管（ＧＩ管）でペレットの強い特質を減じることなく活性薬剤の吸収性と可溶性を強化する更なる成分を含むロバストペレットを作る組成物と製造法が開示される。 （もっと読む）