本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、増強された抗菌効果を示す第4級アンモニウム化合物および精油またはその個々の構成要素を含む組成物に関する。このような組合せは、皮膚または粘膜に塗布するためにローション、ゲル、クリーム、ソープなどに含まれうる。本発明は、相乗的な抗菌効果が精油またはその個々の構成要素と低濃度の第4級アンモニウム化合物を組み合わせることによって得られるという観察に少なくとも一部基づく。 （もっと読む）

細胞増殖、例えばプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害する3,5-二置換インダゾール化合物を記載する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、CDK依存性疾患を仲介することができ、望ましくない細胞増殖を調節および/または阻害することができる。さらに本発明は、係る化合物を含有する医薬組成物の治療的または予防的使用、ならびに、係る化合物の有効量を投与することによる、癌ならびに望ましくない血管新生および/または細胞増殖に随伴するその他の疾患、例えば糖尿病性網膜症、血管新生緑内障、関節リウマチ、および乾癬を処置する方法に関する。 （もっと読む）

開示されたのは、アミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤、及び別のアミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤を組む別の抗生物質を含む薬学組成物である。 （もっと読む）

自然外口を有する液体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房又は被験者の耳の感染状態の治療及び／又は予防方法が提供される。本発明はまた、本発明の方法により該器官に注入するのに適する分散性医薬組成物、及びこのような組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

生物の治療用に提供される抗菌組成物。該組成物は、約０．００１重量％乃至約０．２０重量％の亜塩素酸塩化合物と、約０．００１重量％乃至約０．０５重量％のペルオキシ化合物とを含む。本発明の抗菌組成物は、ほぼ室温にて保存される間、分解されて二酸化塩素が発生することなく不活性のまま維持されるように構成される。本発明の抗菌組成物は約６．０乃至約８．８のｐＨ範囲である。 （もっと読む）

改善された技術的または官能的特徴をもつ膣内適用のための半固形粘膜接着性製剤であって、少なくとも2種類の生体接着性ゲル化ポリマー、ならびにヒトまたは動物の様々な病変および疾患の予防および/または治療に有用な有効成分を含む前記製剤。
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新規リンコマイシン誘導体が開示される。これらのリンコマイシン誘導体は抗菌活性を示す。本発明に係る化合物はグラム陽性生物を含む細菌に対して強い活性を示すので、それらは有用な抗菌剤である。上記化合物の合成及びその使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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エアロゾルまたは乾燥粉末製剤として送達されるアズトレオナムリシナートの濃縮製剤を用いて、大腸菌、肺炎桿菌、クレブシエラ・オキシトカ（Klebsiella oxytoca）、緑膿菌、インフルエンザ菌、プロテウス・ミラビリス、腸内細菌腫、セラチア・マルセスセンスによって生じる感染症のみならず、バーコルデリア・セパシア、ステノトロフォモナス・マルトフィリア、アルカリゲネス・キシロースオキシダンスおよび多剤耐性緑膿菌によって生じる感染症の治療に適した、グラム陰性菌によって生じる肺細菌感染症の治療のための方法と組成物。アズトレオナムリシナートを製造するための製法。 （もっと読む）

本発明はＨＬＢ値がおおよそ７に等しいかそれより大なる物性を有する固体界面活性剤を用いて作成のタクロリムス固体分散物の担体に関する。本界面活性剤は担体機能と溶解強化剤機能を同時に発揮する。その結果タクロリムスの溶解速度が改善され、迅速な薬剤放除により経口吸収性と生体利用効率が増加できる。

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本発明は、アズトレオナムL-リジン塩及びアズトレオナムのL-リジン塩を調製する方法に関連する。 （もっと読む）

開示されるものは、癌及び再狭窄のような炎症及び細胞増殖性疾病の治療のために有用である、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である、６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンのイセチオン酸塩の多形である。 （もっと読む）

コーティング及びステントのような埋め込み型医療用具をコートする方法を開示する。当該方法は、用具の埋め込みに続くコーティングからの活性剤の放出率の低下を生じうる温度条件にコーティングをさらすことを含む。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Ｉの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。

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本発明は、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびその合成；および、ステロイド修飾されたチャコトリオースおよびソラトリオースの合成に有用な中間体化合物に関する。さらに、本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、好気性病原体および嫌気性病原体、例えば、ブドウ球菌属、連鎖球菌属および腸球菌属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．の多剤耐性種などに対して有効であり、同様に、抗酸性生物、例えば、結核菌およびマイコバクテリウム属の他の種などに対しても有効である、シクロプロピル成分を有する新規なオキサゾリジノン系化合物に関連する。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは、それらの医薬的に許容され得る塩またはエステルによって表される。

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