本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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本発明は、二重特異性一本鎖抗体構築物を含む薬学的組成物であって、その二重特異性一本鎖抗体構築物がヒトCD3およびヒトCD19に特異的な結合ドメインを含み、対応する可変重鎖領域(V_H)および対応する可変軽鎖領域(V_L)が、V_H(CD19)-V_L(CD19)-V_H(CD3)-V_L(CD3)、V_H(CD3)-V_L(CD3)-V_H(CD19)-V_L(CD19)またはV_H(CD3)-V_L(CD3)-V_L(CD19)-V_H(CD19)の順にN末端からC末端まで配列されている、薬学的組成物に関する。さらに、その薬学的組成物の作製のためのプロセス、ならびにヒトCD3抗原およびヒトCD19抗原に対する特異性を有する特定の二重特異性一本鎖抗体構築物についての医学的/薬学的使用が開示されている。 （もっと読む）

新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマーコアと、（ｉｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマー中間層と、（ｉｉｉ）該中間層を被覆する薬物を加えていない熱可塑性ポリマースキンとからなる少なくとも１つのコンパートメントを含む薬物送達システムを提供する。ここで該中間層には、（ａ）第１の薬剤活性化合物の結晶および（ｂ）溶解形態の第２の薬剤活性化合物を担持し、かつ該コアは溶解形態の第２の化合物を担持する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本件発明は竹葉フラボンの医薬衛生領域において新しい用途を公開したもの。竹葉フラボンは抗菌、抗炎、前立腺肥大症の予防改善、血小板凝集の抑制、抗腫瘍および免疫促進など効能を持っているし、また安全・無毒で長期に渡り服用できるため、特に、多標的の高齢退化性疾病の予防・治療に適している。前立腺炎、前立腺肥大症および前立腺がんの予防・治療の天然薬物や食事の補充剤として薬品および保健食品の領域において応用できる。 （もっと読む）

硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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KSPの活性を阻害することにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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本発明は４−変わりクマリン系化合物、合成方法及び応用などに関連させる。こんな化合物は次のとおりの構成式：


，その中でＲは２−ＣＨＯが代わったベンゼン基或いはナフタリンの基或いは窒素雑芳基、或いはＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４替わりクマリン基；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基、Ｘ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、ＣＯＯＣＨ_３或いはＯＲ^５；Ｒ^２とＲ^３は−ＯＣＨ_２Ｏ−でもいいし；Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−１０の炭化水素の基；Ｘはハロゲンである。こんな化合物ははっきりした抗菌作用がある。こんな化合物は抗菌薬物を作成するのに用いられる。例えば，爪囲炎、爪白癬などの疾病を治療する薬物である。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明では、通性細胞内微生物が原因となって引き起こされる感染性疾患に対する通常の治療を補助するための、免疫賦活剤の使用に関する。この型の感染、特に、結核菌（Tuberculosis）による感染において備わる免疫応答を分析することから出発して、可溶性βグリカン型免疫賦活剤をプロスタグランジンEブロック型の抗炎症剤と組み合わせた治療用キットを使用する。これらを共同で使用すると、免疫応答が調節され、それにより各抗生物質での治療時間が短縮可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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