本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＨａｌは明細書で定義した通りである）で示される新規ピラゾロピリミジン、該物質の数種の製造方法及びこの望まれない微生物を防除するための使用に関する。また、本発明は、式（ＩＩ）、（Ｘ）、（ＩＩ−ａ）及び（ＩＩ−ｂ）で示される新規中間体並びに該物質の製造方法に関する。
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本発明は、動物用の錠剤に関し、その錠剤は、エンロフロキサシン並びに風味剤および／または芳香化物質を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明において、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）のレベルおよび／または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、ＧＳＮＯＲ欠失構築物、ＧＳＮＯＲ欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、ＧＳＮＯＲ欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、ＧＳＮＯＲのレベルまたは活性（ならびに一酸化窒素およびＳ−ニトロソチオールのレベル）を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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P. cariniiによる感染は、状況に応じて抗生物質のような追加の治療薬と併用して、メチオニナーゼを投与することによって治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある種の抗菌性Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な、中間体の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中でｍＲＮＡインターフェラーゼと呼ばれるエンドリボヌクレアーゼ活性を示す新規の酵素ファミリーの発見に関する。したがって、本発明の新規の所見は、ｍＲＮＡインターフェラーゼの核酸配列およびアミノ酸配列ならびにその組成物を使用して利益をもたらすことができる新規の適用を示す。本発明はまた、ｍＲＮＡインターフェラーゼ活性を調節することができる化合物／薬剤を同定するためのスクリーニング法およびこのような化合物／薬剤の使用方法を含む。ｍＲＮＡインターフェラーゼの核酸配列および／またはアミノ酸配列、ｍＲＮＡインターフェラーゼ活性適合緩衝液、および取扱い説明書を含むキットも提供する。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸが、本明細書に引用されたとおり定義されている式（Ｉ）の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ−ａ）および（Ｖ−ｂ）の新規な中間体生成物に関する。

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本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なＲＯＣＫ-１キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルキル基、置換若しくは非置換のＣ_１〜６のアルケニル基、または置換若しくは非置換の飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。

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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物において免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法に関する。本発明はさらに、他の治療薬と併用して活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物における免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する：


式（Ｉ）において、Ｒ_１は、分枝鎖または直鎖のＣ_１〜Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_２は、式（ＩＩ）であり、ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ_５は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３であり、そしてＲ_６は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｍＯＨであり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）であり、ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ_７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｔＯＨ、およびＲ_９ＣＯＯＨからなる群より選択され；Ｒ_４は、式（ＩＶ）であり、ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ_８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｆＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｓＯＨ、およびＲ_１０ＣＯＯＨからなる群より選択される。本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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マイトマイシンＣを多剤耐性細胞に投与する方法および前記化合物の毒性を低下させる方法を記述する。本方法では、マイトマイシンＣを、この薬剤を開裂性ジチオベンジル結合で疎水性部分、例えば脂質などと結合させたプロドラッグコンジュゲートの形態で提供する。そのようなジチオベンジル結合は穏やかなチオール開裂で開裂を起こし易く、その結果として、マイトマイシンＣがこれの元々の形態で放出される。前記結合は非還元条件下では安定である。本プロドラッグコンジュゲートをリポソームの中に取り込ませて投与すると、それはインビボ還元条件または外来還元剤の投与に反応し得る。
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P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）