本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ピロリ菌由来の過免疫血清反応性抗原またはその断片をコードする単離核酸分子および過免疫血清反応性抗原またはその断片、かかる抗原の単離方法およびその特定の使用を開示する。 （もっと読む）

本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器症状又は１以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は１以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

上皮ナトリウムチャンネル（ＥＮａＣ）活性を改変するための薬剤および方法。
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式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄およびＲ₅は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼおよび／またはＴＮＦ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
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本発明は、ファミリーのメンバーとして、上皮成長因子(EGF)フォールド含有ドメインを含み、長さが125〜153アミノ酸であって、８つの保存されたシステイン残基を含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なタンパク質INSP113、INSP114、INSP115、INSP116及びINSP117が挙げられる、SECFAM1ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インターフェロン−αの投与によって上方制御され、配列番号１に示されるｃＤＮＡ配列に対応する遺伝子の同定に関する。この遺伝子の発現産物の決定は、インターフェロン−αや１型インターフェロン受容体で作用する他のインターフェロンでの処置に対する応答性の予測に利用できると推奨されている。同遺伝子がコードする蛋白質の治療用途も認識されている。 （もっと読む）

ピリジニウム塩の化合物、および医療、特に炎症性疾患、感染性疾患ならびに免疫性疾患の予防および治療におけるその使用法を開示する。本発明は、真菌および／または細菌を防除する方法にも関する。さらに、本発明は、工業および農業使用に関係した、真菌または細菌感染の防除にも関する。本発明は昆虫の防除にも使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一のサリチル酸誘導体と、少なくとも一の化粧品用、皮膚用、製薬用等の活性剤を含有し、該サリチル酸誘導体が、活性剤の有効性を増強、向上させる等するものである組成物、並びにこのような組成物の製造及び使用方法に関する。さらに本発明は、これらのサリチル酸誘導体を用いた、活性剤の有効性を向上させる方法にも関する。 （もっと読む）

新規なＮＨ−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は：殺精剤及び／又は殺菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物：同化合物を含む殺精及び／又は殺菌組成物、同化合物及び組成物を用いた運動性精子又は菌を殺す方法に関するものである。
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【解決手段】 ＩＣＡＭ−１遺伝子に特異的な低分子干渉ＲＮＡを用いたＲＮＡ干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ＩＣＡＭ−１仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病Ｉ型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療され得るものである。 （もっと読む）

【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）

【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
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【課題】新規な医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


[式中、Ｒ¹は、アルキル基等を表し、Ｒ²は、アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基等を表し、Ｒ³は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵は一般式（ａ）
【化２】


等で表わされる基（式中、環式基Ａは、ヘテロアリール環等を表し、環式基Ｇはシクロアルケン環等を表し、Ｒ^7a乃至R^7dは、水素原子、ハロゲン原子等を表す。）である。］を有する化合物、そのエステル又はその薬理学上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）およびＡ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）由来のタンパク質（アミノ酸配列および対応するヌクレオチド配列を含む）を提供する。このタンパク質がワクチン、免疫原性組成物および／または診断薬のための有用な抗原であることを示すデータを与える。このタンパク質はまた、抗体に対する標的である。本発明の組成物は、連鎖球菌細菌、特に、Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅおよびＳ．ｐｙｏｇｅｎｅｓによって引き起こされる感染または疾患の処置または予防のために使用される。 （もっと読む）

【課題】 胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃癌などの原因菌とされるヘリコバクター・ピロリ菌を臨床的にも有効に除菌することができ、しかも副作用等のない安全なヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。
【解決手段】 プロトンポンプインヒビター（ＰＰＩ）と併用することを特徴とする、茶ポリフェノール又は茶抽出物を有効成分とするヘリコバクター・ピロリ菌除去剤、飲食物乃至食品添加物を提供する。例えば、ＰＰＩを一日１回、朝食後に２０ｍｇ服用すると共に、緑茶抽出物（緑茶ポリフェノール９０％、エピガロカテキンガレート５０％含有）を一日あたり５００ｍｇ又は１０００ｍｇを目安に１回当たり１００〜４００ｍｇを服用すれば、ヘリコバクター・ピロリ菌を有効に除菌できることを確かめることができた。 （もっと読む）