本発明は、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式（Ｉ）のキノリン誘導体：又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【課題】本発明は、加齢性黄斑変性症及び関連する病気を予防及び治療するための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】加齢性黄斑変性症及び関連する病気を予防及び治療用のリン脂質から構成される単層ベシクルを提供することによる。本発明の組成物及び方法は、加齢性黄斑変性症及び関連する病気の治療についての新たなアプローチを包含する。当該使用のための医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】治療または予防効果が高く、副作用が改善された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


［式中R¹はメチルなど、R²およびR³はヒドロキシ、メトキシなど、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-など、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖（うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい）など、(R⁴)_kは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、R⁹は水素などR¹⁰、R¹¹は結合して-O-など、R⁶は水素など］で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、天然物由来の表皮角化細胞エンドセリン-1産生抑制剤を提供することである。
【解決手段】 スクテラレイン（scutellarein）、ユウパフォリン（upafolin）、あるいはシネンセチン（sinensetin）の１種以上を表皮角化細胞エンドセリン-1産生抑制剤の有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、新規なピラゾリルキナゾリノン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれをカリウムチャンネルに関連した障害の治療で用いることに向けたものである。
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【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびｘが、本明細書に記載されるとおりである、式Ｉのアルファカルボリン化合物を提供する。該化合物は、炎症性疾患および癌を治療するのに有用である。特に、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に対し、優れた療法特性を有する新規のＩＫＫ阻害剤を提供することは有益である。本発明は、ＩＫＫ−２の阻害剤であり、従って、癌、炎症性疾患、および免疫関連疾患の治療に有用である、化合物を提供する。

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【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有するピラゾロピリミジン化合物を有効成分とする医薬を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ａは下式（ａ）又は（ｂ）：


で示される基、Ｒ^１１及びＲ^１２は水素、アルキル等を表すか、或いは両者が結合して含窒素複素環、Ｒ^１３及びＲ^１４は水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等、Ｑはアルキレン、Ｒ²は式：


で示される基、Ｒ^３０はハロゲン、Ｒ^３1はハロゲン置換アルキル等、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４及びＲ^３５はアルキル、アルコキシ等、Ｒ^３６、Ｒ^３７及びＲ^３８はアルキル、アルコキシ等、ｎは０又は１（但し、Ａが式（ａ）で示される基であるときは、Ｒ^３２、Ｒ^３３及びＲ^３４がアルキル又はアルコキシとはならない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、筋ジストロフィー等の各種病気に関連する筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を、小分子ＰＡＩ−１阻害剤を使用して処置する新規な方法について説明する。本発明はまた、特に、ＰＡＩ−阻害剤を含む、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下の処置に有用な医薬組成物、および薬学的に許容される賦形剤も提供する。さらに本発明はまた、特に、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を処置するための製剤の製造における本発明の化合物および医薬組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】高い紫外線吸収効果を有し、安全性に優れた、水溶性の紫外線吸収剤及びそれを含有する皮膚外用剤並びに、安全性の高い素材を利用した酸化防止剤を提供する。
【解決手段】キチンオリゴ糖及び／又はキトサンオリゴ糖を紫外線吸収剤及び酸化防止剤の有効成分として用いる。前記キチンオリゴ糖及び／又はキトサンオリゴ糖は、その重合度が２〜１０であることが好ましく、２４０〜３２０ｎｍに最大吸収波長を有するものであることが好ましい。この紫外線吸収剤を皮膚外用剤に含有させる。 （もっと読む）

本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の１クラスのメラノコルチンＭＣＲ４アゴニスト、特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医療、特に性機能不全および肥満の治療におけるその使用、その合成において有用な中間体、ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、新規な７−オキサ−エストラ−４，９−ジエン−３，１７−ジオン誘導体，それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを少なくとも１種のプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体がモジュレートする障害および病気を治療する時に用いることに向けたものである。 （もっと読む）

医薬的用途に使用することのできる（＋）−Ｒ−ジロートンの結晶形態
を開示する。（＋）−Ｒ−ジロートンの特定の単結晶形態は、様々な性質および物理的測定により特徴付けられる。また、結晶（＋）−Ｒ−ジロートンの生成方法および多数の疾患を治療するために対象者の５−リポキシゲナーゼの活性を阻害するためのその使用方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】ＳＫチャネル遮断作用を有する化合物を有効成分とする医薬の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^０は水素、ハロゲン等、Ｒ^１は式：


で示される基、Ｄ^１、Ｄ^２及びＤ^３はＮ又はＣＨ、Ｒ^２はアルコキシ置換アリール等、Ｒ^３は水素又はアルキル、Ｑは低級アルキレン］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。

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本発明は、ヒト患者における新規な治療処置又は予防処置に関する。本発明は、ＩＬ−１８Ｒαのアンタゴニストが疾患を処置するのにｉｎ ｖｉｖｏで有効であるという発見から部分的にもたらされたものである。したがって、本発明は、患者、好ましくはヒト患者における自己免疫疾患又は脱髄疾患（多発性硬化症等）の症状を処置する、予防する、又は寛解させる方法であって、患者に、治療的有効量のＩＬ−１８Ｒαのアンタゴニストを投与することを含む方法を提供する。本発明は、さらに、自己免疫疾患又は脱髄疾患（多発性硬化症等）の処置のための医薬の製造における、ＩＬ−１８Ｒαのアンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】一般に、貼付剤においても皮膚への透過量は一定のピーク，トラフを示す傾向にある。本発明は、ポリマーの比率により良好な透過性を示しながら、一定期間に定常的な薬物の透過を示す貼付剤を提供することを課題としている。
【解決手段】本発明は、貼付剤の粘着剤層中に薬物を含有する貼付剤において、当該粘着剤層がポリビニルピロリドン及び／又はビニルピロリドンを主成分とする共重合体、並びに塩基性窒素原子及び／又はカチオン性窒素原子を含有した（メタ）アクリル酸エステル系共重合体を含有することを特徴とする外用貼付剤に関する。 （もっと読む）

本開示は、細胞または被験体に、診断剤および治療剤などの陰イオン荷電した核酸分子を送達するのに有用な融合ポリペプチドおよび構築物を提供する。この融合構築物は、タンパク質導入ドメインおよび核酸結合ドメイン、またはタンパク質導入ドメインおよび核酸上の陰イオン電荷を中和するのに十分な1個以上の核酸結合ドメインで被覆された該核酸を含む。また、細胞増殖性障害などの疾患および障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）