式（Ｉ）のフロ［３，２−ｃ］ピリジンおよびチエノ［３，２−ｃ］ピリジン化合物、およびそれの製薬上許容される塩、製造、中間体、医薬組成物、ならびに癌など、ＥＭＴが関与する状態など、ＲＯＮおよび／またはＭＥＴのようなタンパク質キナーゼ活性が介在する状態などの疾患治療等での使用。

（もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組み合わせと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

式Ｉの構造を有する２−アミノピリジン化合物およびこれら化合物の製薬上許容される塩。式Ｉの化合物は、ヒトなどの動物でのチロシンキナーゼの活性を阻害し、各種疾患および状態の治療および／または予防において有用である。特に、本明細書で開示の化合物は、キナーゼ類、特にはＫＤＲ、Ｔｉｅ−２、Ｆｌｔ３、ＦＧＦＲ３、Ａｂ１、オーロラＡ、ｃ−Ｓｒｃ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ、ｃ−ＭＥＴ、ＲＯＮ、ＰＡＫ１、ＰＡＫ２およびＴＡＫ１（これらに限定されるものではない）の阻害薬であり、癌など（それに限定されるものではない）の増殖性疾患の治療で用いることができる。本発明は、治療上有効量の式Ｉの化合物もしくはそれの製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明はさらに、患者に対して、治療上有効量の上記医薬組成物を投与することにより、タンパク質キナーゼ活性が介在する状態を有する患者を治療する方法に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、医薬組成物ならびに、それらの、例えばＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）の阻害薬として、およびムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）のアンタゴニストとしての治療における使用、そして慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えば、アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎もしくは乾癬等の抗炎症性疾患とアレルギー性疾患を含む呼吸器系疾患の治療および／または予防における使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
（もっと読む）

本発明は、新規２−アミノ−キノリン誘導体、それらを含有している医薬組成物、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知機能障害、老衰及び／又は認知症の治療におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、β−セクレターゼ（アミロイド前駆体タンパク質β−サイト切断酵素、ＢＡＣＥ、ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２又はメマプシンとしても既知）の阻害物質である。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、疎水性の生物適合性有機液体、および有機ゲル化物質を含有する注射可能な医薬組成物に関し、ここで、この有機ゲル化物質は、その分子が低エネルギー結合によって互いに結合する能力を有するものであり、かつ、下式(I)(上記式中、R1は１〜３個の炭素原子を有する線状または分岐状のアルキル基であり、R2は、脂肪族性の飽和もしくは不飽和脂肪鎖、またはアリールもしくはアリールアルキル基から選択される疎水性基である)に相当するL-チロシン誘導体から選択される。該組成物の、活性成分の放出のためのベクターとしての使用、並びにその製造方法も開示される。

（もっと読む）

経口投与の際、肝臓バイオアベイラビリティを増加させ、全身アベイラビリティを減少させることによって、横紋筋融解症、腎臓毒性および他の副作用の発生率を低下させるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の調節放出製剤。経口投与の際、即時放出型製剤と比べたときに副作用の発生率を低下させ、有効性を改善し、前記調節放出医薬製剤は、治療上有効量のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはその医薬的に許容される塩、多形体、溶媒和物、水和物、プロドラッグもしくは代謝物、１以上の放出調節剤および１以上の医薬的に許容される賦形剤を含む。 （もっと読む）

【課題】新規な３'−フルオロ−５'−ヒドロキシサリドマイド誘導体並びにその光学活性体を提供する。
【解決手段】一般式[Ａ]


［式中、Ｒ^１は、水素原子または置換されていてもよいシリル、アルキル、シクロアルキル基等；Ｒ^２は、水素原子等を；Ｒ^３は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル基等を；Ｘは、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏを、それぞれ意味する。］で表される３'−フルオロ−５'−ヒドロキシサリドマイド誘導体並びにその光学活性体。該化合物は、ハンセン病の結節性紅斑、痒疹、リウマチ、クローン病、移植片対宿主病、ベーチェット病、アフタ性潰瘍、多発性骨髄腫、ＴＮＦ−α関連疾患などの治療のための新規薬物として有望である。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性を持つ化合物である、式（Ｉ）の環状アザインドール−３−カルボキサミド
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、ｎ、ｐ及びｑは、請求項に示されている意味を有する）に関する。特に、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧のような疾患の処置に有用である。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で任意に置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ＣＯＯ（Ｃ_１−６−アルキル）基を表し、これらの基は任意に置換されており、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
（もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

本発明は、式：


からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、
式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体（EGFR）ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療におけるその使用に向けられる。具体的には、本発明は式I
【化１】


で表され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、x、およびｍがここにおいて定義される化合物、およびその薬理学的に許容される塩に向けられる。本発明の化合物はｓＥＨ阻害剤であり、高血圧のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療に使用できる。従って本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に向けられる。本発明はさらになお、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いる、ｓＥＨの阻害、およびそれに付随する状態を治療する方法に向けられる。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１以上のアミジン−、グアニジン−、Ｎ−ヒドロキシアミジン−（アミドキシム）又はＮ−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質含有医薬品に関する。
（もっと読む）

本発明は、マクロファージにおいてアポトーシスを誘発する能力がある非病原性細菌および／または弱毒化細菌に関する。薬物としてこの細菌の製造方法およびその使用も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、６−置換−チオ−２−アミノ−キノリン誘導体、それらを含有している医薬組成物、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知機能障害、老衰及び／又は認知症の治療におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、β−セクレターゼ（アミロイド前駆体タンパク質β−サイト切断酵素、ＢＡＣＥ、ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２又はメマプシンとしても既知）の阻害物質である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

（もっと読む）