【課題】細胞増殖に対し明白な割当てが可能な細胞周期分裂に対する様々な効果を有するカリウムチャンネルの集合の中の生物学的な成分を同定すること。
【解決手段】核酸分子の望まれていない発現または過剰発現によって引き起こされる疾患の治療用薬物の設計方法であって、
（ａ）特異的かつ効力の高い薬物を同定する工程；
（ｂ）部位特異的突然変異誘発およびキメラタンパク質研究による、前記薬物の結合部位を同定する工程；
（ｃ）（ポリ）ペプチドの結合部位および前記薬物の構造の両方を分子モデリングする工程；ならびに
（ｄ）（ポリ）ペプチドに対するその結合特異性を改良するために薬物を改変する工程、
を含み、該核酸分子が、
（Ａ）配列番号：３または４のアミノ酸配列を有するポリペプチドをコードする核酸分子を含有してなる核酸分子；
（Ｂ）配列番号：１３または１４のＤＮＡ配列を有する核酸分子を含有してなる核酸分子；
（Ｃ）（Ａ）または（Ｂ）の核酸分子の相補的な鎖にハイブリダイズする核酸分子；または
（Ｄ）（Ｃ）の核酸分子の配列に縮重した核酸分子、
である、ヒトＫ⁺ イオンｅａｇチャンネルの機能を有する（ポリ）ペプチドをコードする核酸分子を含有してなる、治療用薬物の設計方法。 （もっと読む）

癌などのＣＤＫ４介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、ｇｅｍ−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

【課題】プロピルスルファミン酸[5-（4-ブロモ-フェニル）-6-[2-（5-ブロモ-ピリミジン-2-イルオキシ）-エトキシ]-ピリミジン-4-イル]-アミドまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型である化合物を含む安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記医薬組成物の総重量に基づくa）重量の50%までの総量の前記化合物、b）10〜95%の総量の、微結晶性セルロースと乳糖からなる充填剤、c）1〜20%の総量の、デンプングリコール酸ナトリウムまたはデンプングリコール酸ナトリウムとポリビニルピロリドンとの組み合わせからなる崩壊剤、d）0.1〜3%の総量の、ポリソルベートからなる界面活性物質、e）0.05〜10%の総量の、ステアリン酸マグネシウムからなる潤滑剤、を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(１)または(２)：


を有するトリアジンおよびピリミジン誘導体、および当該化合物を使用する方法に関する。例えば、本発明の化合物は、未分化リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)活性、ｃ−ｒｏｓ癌遺伝子(ＲＯＳ)、インスリン様増殖因子(ＩＧＦ−１Ｒ)および／またはインシュリン受容体(ＩｎｓＲ)の阻害またはそれらの組み合わせに応答する状態を、処置、寛解または予防するために用いられ得る。
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【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮ−Ｒ_４を示し；Ｒ_１はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ₂はアリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｒ_３は水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基等を示し；Ｒ_４は水素原子、アルキル基等を示す。
【化１】
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本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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トウサイカチ(Gleditsia sinensis Lam)の選択的アポトーシス抽出物が提供される。また、特定の細胞、特にヒトにおいてアポトーシスを誘導するために前記抽出物を使用する方法が提供される。さらにまた、アポトーシスの選択的誘導用の医薬を調製するためのトウサイカチの抽出物の使用が提供される。 （もっと読む）

ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）は、Δ９脂肪酸デサチュラーゼである。いくつかの研究は、肥満症、糖尿病、高トリグリセリド血症ならびに関係する疾患および共存症を治療するための手段としてのＳＣＤ阻害を強く暗示している。本発明は、式Ｉの構造を有するステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するためのピロロトリアジノン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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発癌性チロシンキナーゼＡＬＫおよびＢｃｒ−Ａｂｌ変異体Ｔ３１５Ｉ Ｂｃｒ−Ａｂｌの阻害剤、同剤を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用。
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本明細書においては、アルキル化およびフルオロアルキル化半合成グリコサミノグリカンエーテル（本明細書においては「ＳＡＧＥ」と称する）の合成について記載をする。硫酸化アルキル化およびフルオロアルキル化ＳＡＧＥの合成についても記載する。本明細書に記載する化合物は、創傷治癒、薬物送達、ならびに多くの炎症性疾患および皮膚障害の治療を含む多くの用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、骨質量をそれぞれ増大するかまたは低減するために、患者の血清セロトニンレベルを下げるかまたは増大するための方法及び治療薬を提供する。好ましい実施形態では、該患者は、低骨質量疾患、例えば骨粗鬆症を有するかまたはその危険があることが知られており、該薬剤は、ＴＰＨ１阻害薬またはセロトニン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、概して、癌療法および癌予防の分野に関する。より具体的には、本発明は、概して、癌の処置におけるトポイソメラーゼＩ（トポＩ）阻害剤の有効性を予測するための診断マーカーに関する。より具体的には、本発明は、癌の処置におけるトポイソメラーゼＩ（トポＩ）阻害剤の有効性、いくつかの実施形態では、カンプトセシン（ＣＰＴ）またはトポテカンおよびイリノテカン等のＣＴＰ類似体およびその誘導体等のトポイソメラーゼＩ阻害剤に対する腫瘍細胞の感受性または耐性のレベルを識別および判断するために使用可能である方法、機械、コンピュータシステム、コンピュータ可読媒体、およびキットに関する。より具体的には、本発明は、トポイソメラーゼＩポリペプチドのリン酸化の存在、いくつかの実施形態では、トポイソメラーゼＩポリペプチドの残基セリン１０（Ｓ１０）におけるリン酸化を判断するために使用可能である方法、機械、コンピュータシステム、コンピュータ可読媒体、およびキットに関し、リン酸化の存在、具体的には、トポＩポリペプチドのセリン１０におけるリン酸化は、癌がトポＩ阻害剤に対して非反応であり得ることを示し、一方、リン酸化の非存在、具体的には、残基セリン１０（Ｓ１０）におけるリン酸化の非存在は、癌がトポＩ阻害剤に対して反応し得ることを示す。本発明の他の態様は、リン酸−セリン１０トポイソメラーゼＩ抗体および他のタンパク質結合部分、ならびにその使用に関する。

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【課題】新規製剤、該製剤を含む錠剤、それらの使用及びそれらの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、DPP-4阻害薬とパートナー薬の多剤複合薬を含む医薬組成物、その調製方法、及び特定疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

β−セクレターゼ、カテプシンＤ、プラスメプシンIIおよび／またはＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、説明において詳細に説明した定義を有する。］
の化合物およびその薬学的に許容される塩を記載する。
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式（I）（式中、XはCl又はイミダゾールである）の新規中間体を用いてのスニチニブ又はその塩の調製方法が、記載されている。
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【課題】動物または哺乳動物にｐＡＤＰＲＴ抑制化合物の有効量を投与することからなる、動物または哺乳動物における炎症または炎症性疾患を処置する方法、および動物または哺乳動物におけるグラム陰性およびグラム陽性の両方で誘発される内毒素症状を処置する方法の提供。
【解決手段】６−アミノ−１,２−ベンゾピロン、５−アミノ−１(２Ｈ)−イソキノリノン、７−アミノ−１(２Ｈ)−イソキノリノン、および８−アミノ−１(２Ｈ)−イソキノリノン及び式（Ｉ）で示される化合物などからなる群から選ばれる有効量のｐＡＤＰＲＴ抑制化合物。
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本発明は、新規のクラスの化合物、当該化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは脱制御されたＢ細胞活性に関連する疾患または状態を、特に異常なイノシトール １,４,５−トリホスフェート ３−キナーゼＢ(ＩＴＰＫｂ)の活性を伴う疾患または状態を処置または予防するために、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ＮＦ―κＢが媒介する細胞の増殖および転移を阻害するための組成物および方法が開示される。足場依存性および非依存性の増殖ならびに腫瘍形成を阻害することが可能であり、アポトーシスを引き起こすことが可能であるＮＦ−κＢ阻害剤もまた開示される。なおさらに、細胞接着依存性様式で起こる、ＮＦ−κＢ阻害によるアポトーシスの誘導を阻害するＮＦ−κＢ阻害剤が本明細書で開示される。細胞の再接着が、ＮＦ−κＢ阻害剤誘導性アポトーシスに対して細胞が感受性になることを引き起こすＮＦ−κＢの顕著な活性化を引き起こす細胞に影響を与えるＮＦ−κＢ阻害剤もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、上記固形物形態を含む組成物、上記固形物形態を製造する方法およびそれらの使用方法が開示される。本方法には、ＴＮＦ−αレベルの低減またはＰＤＥ４の阻害によって寛解する障害を治療するおよび／または予防する方法が含まれる。
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