本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^３）の新規な化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤


、それらの使用方法、中間体、およびそれらの調製方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Il）、（Ｉｕ^１−２０）、（Ｉｖ^１−２０）、（Ｉｗ^１−２０）、（Ｉｘ^１−７）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉｋ）、（Ｉｑ^１−２１）、（Ｉｒ^１−２１）、（Ｉｓ^１−２１）、（Ｉｔ^１−７）の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、又は（ＩＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＷは本明細書に記載のとおり］の新規化合物、それらを含有する医薬組成物、アルツハイマー病、感染症、ＰＡＩ−Ｉ関連疾患において認められるようなアミロイド症、特にＡβアミロイド症の治療におけるそれらの使用、並びにその様な疾患の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹〜R¹¹は、本出願で定義される通りである）
の化合物；該化合物を含む組成物；療法（例えば喘息又はCOPD等）における該化合物の使用；及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩と、複数の固体担体粒子とを含む組成物、ならびにシトクロムＰ−４５０の活性を抑制するために該組成物を使用する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、それぞれが表面および／または孔を有する複数の固体担体粒子と、その固体担体粒子の孔中もしくは表面上の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩とを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と、適切な溶媒と、複数の固体担体粒子とを組み合わせて、混合物を提供することを含む方法も提供する。
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本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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式（I）の化合物はPLKインヒビターであり、細胞増殖性疾患の治療に有用である：


［式中、
R₁は水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₂は、水素、または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルまたは(C₃‐C₆)シクロアルキル基であり；
R₃は、水素、‐CN、ヒドロキシ、ハロゲン、任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキル、(C₂‐C₆)アルケニル、(C₂‐C₆)アルキニルもしくは(C₃‐C₆)シクロアルキル、-NR₅R₆またはC₁‐C₄アルコキシであり、ここでR₅およびR₆は独立して水素または任意に置換されていてもよい(C₁‐C₆)アルキルであり；
環Aは任意に置換されていてもよい単環もしくは２環式の炭素環もしくは複素環または12までの環原子を有する環システムであり；
Tは、式R‐L¹‐Y¹‐の基であり、ここでL¹およびY¹は特許請求の範囲に定義のとおりであり、
Rは炭素結合した、α,α‐ジ置換アミノ酸またはアミノ酸エステル残基である。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、本明細書に定義される）の化合物とその医薬的に許容される塩；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの誘導体を提供する。これらの化合物は、腫瘍細胞などに対して抗増殖活性を示す化合物を含むＲａｆなどの阻害剤又はキナーゼであり、癌を含む疾病の治療に有用である。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患；肥満症；２型糖尿病；インシュリン耐性；高血糖症；メタボリックシンドローム、神経疾患；癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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