ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する化学的実体、医薬組成物ならびに疾患および状態の治療方法が、本明細書に記載される。本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規生成物


［式中、ＲはＨ、ＨａｌまたはＡｌｋであり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｒ５は、Ｈまたは（１個以上のＨａｌで置換されていてもよい）Ａｌｋであり；Ｒ６は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、ＨまたはＣＯＲ７であり、ここで、Ｒ７は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２の一方がＨまたはａｌｋである一方、Ｒ１およびＲ２の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり；またはＲ１およびＲ２は、これらが結合しているＮと一緒になって；１個以上の置換されていてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＮＨを場合によって含む環式基を形成している。）である。］に関し；本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にｃ−Ｍｅｔ阻害剤として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、それには、その互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグが含まれる。


また、Ａｋｔタンパク質キナーゼ阻害剤として、およびＡｋｔが介在する疾患、たとえば、癌のような増殖性疾患を治療するための本発明の化合物の使用方法も提供する。態様の１つは、一般式Ｉを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のＲ^１〜Ｒ^９、ｍ、ｎ及びｐは本明細書で定義される。
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【課題】認知障害の処置において有用な化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、本発明の化合物を使用する処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこの化合物の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規のムスカリン性レセプターアンタゴニストである化合物ならびにこのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このようなムスカリン性レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびにアルツハイマー病のような認知疾患を処置するためにこれらの組成物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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特定のＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アシルアミノアルキル−５−ヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミドの製造方法が開示されている。１つの実施形態では、この方法は、対応するＮ−アリールアルキル−１−（アルキルまたはアルアルキル）−２−アミノアルキル−５−エステル保護されているヒドロキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−カルボキサミド中の遊離アミンをアシル化した後、５−ヒドロキシを塩基加水分解により脱保護することを含む。この方法のヒドロキシピリミジノンカルボキサミド生成物は、ＨＩＶ感染を治療し、ＡＩＤＳを治療し、またはＡＩＤＳの発症または進行を遅らすために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。方法中間体として使用され得る特定のエステル化Ｎ−アリールアルキルヒドロキシピリミジノンカルボキサミドも開示されている。

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遊離型または塩型または溶媒和物型である、式Ｉ：


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２およびＴ^３は明細書に示す意味を有する。〕
で示される化合物は炎症性または閉塞性の気道疾患、肺高血圧症、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨疾患を処置するために有用である。この化合物を含有する医薬組成物およびこの化合物の製造方法も記載する。
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本願は、式Ｉ


の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも１種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。
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式Ｉ：


の化合物はＡＫＴタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する１種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
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本発明は、既にポリ（ＡＤＰ−リボース）シンターゼ及びポリ（ＡＤＰ−リボシル）トランスフェラーゼとして知られた酵素であるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤である、アミド置換インダゾールの薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＤＮＡ修復経路に特異的欠損のある腫瘍における単一療法として、及び、いくつかのＤＮＡ損傷剤（例えば抗癌剤）及び放射線療法のエンハンサーとして有用である。さらに、本発明の化合物は、細胞壊死の低減（卒中及び心筋梗塞における）、炎症及び組織損傷のダウンレギュレーション、レトロウイルス感染症の治療、及び化学療法の毒性に対する保護のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む、化合物およびその薬剤として許容可能な塩を提供する。


ＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として本発明の化合物を使用する方法、および癌のような過剰増殖性疾患の治療のための方法も提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼにより媒介される疾患または病状を治療する方法を提供し、これには、前記障害を治療または予防するために有効な量において、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む。
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【課題】脳梗塞等の細胞死を伴う疾患を予防及び／又は治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される置換ピリジン誘導体及びその薬理学上許容される塩を有効成分とする細胞死関連蛋白質リン酸化酵素阻害剤。


[式中、Ａ及びＢは一方が窒素原子で他方が炭素原子であり、Ｄ，Ｅ，ＦはＯ−Ｃ＝Ｎ或いはＮ＝Ｃ−Ｓの組み合わせを表し、Ｒは置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級不飽和アルキル基、置換基を有してもよいモノ又はジ低級アルキルアミノ基若しくはこれらのジ低級アルキルが環形成したアミノ基等を示す。] （もっと読む）

式Ｉ


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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次式（Ｉ）：
【化１】


で、Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｇ₁，Ｇ₂，Ｇ₃，Ｒ１，Ｗ及びＲ２が明細書に記載した意味を有する５位置換アザインドール誘導体，それを含む医薬組成物，またその中間化合物及び製造方法。
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【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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【課題】毛髪の成長促進、抜毛の防止又は遅延化、毛髪の再成長の促進等を意図した組成物の提供。
【解決手段】１５-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼインヒビターの少なくとも一のインヒビター、例えば下式の１-フェニル-２-(２-フェニル-２Ｈ-テトラゾル-５-イル)エタノンなどのテトラゾール化合物、又はその塩の一つから選択される薬剤を使用する化粧品用又は製薬用組成物。
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本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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