【課題】 副作用が弱く、優れたチロシナーゼ抑制作用を有するソヤセレブロシドＩ誘導体を提供する。
【解決手段】 チロシナーゼ抑制作用を有するソヤセレブロシドＩ誘導体は、ソヤセレブロシドＩのグルコースの６位に酸化を防止する働きのあるシアニジンの３位が結合した構造を呈、さらに、グルコースにシステインが結合している。ソヤセレブロシドＩの脂肪酸部分の酸化をシアニジンが防止し、その構造を安定化させる。チロシナーゼに対しソヤセレブロシドＩの脂肪酸部分とシアニジン部分が作用する。ロンガンの粉砕物及び大豆の粉砕物に納豆菌を添加して発酵させた発酵物をアルカリ還元して得られるものである。納豆菌による発酵によってソヤセレブロシドＩのグルコースの６位にシアニジンの３位がエステル結合し、また、システインが結合する。この発酵物をアルカリ還元することにより構造が安定化される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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【課題】４−オキソ−８−［４−（４’−フェニルブトキシ）ベンゾイルアミノ］−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピランを比較的少ない工程で良好な収量にて製造する方法の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａは、単結合、ビニレン等を示し；Ｒ^１は、アルキル基等を示し；Ｒ^２は、水素原子、アルキル基等を示し；Ｒ^３は水素原子、水酸基、アルコキシカルボニル基等を示す］で表される化合物を還元することにより製造する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性及び／又は抗炎症活性を有する式Ｉ−ａ又はＩ−ｂのアザインドリジン類に係り、より詳細には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害するアザインドリジン類に関する。本発明は、哺乳動物における異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、あるいは炎症疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた該化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は治療のために使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新たな糖質代謝の制御素材を提供すること、さらには天然の植物素材を利用することにより、食品などに添加し、安全かつ手軽に摂取することができる食品添加物及びその予防又は治療用の食品を提供することを目的とする。
【解決手段】天然の植物素材、特にチョウジを有効成分として含有するグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤を提供する。特に、オイゲノールを含まない、チョウジの抽出物を有効成分とするグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤を提供する。さらに本発明は、チョウジの抽出物を有効成分として含有するが、オイゲノールを含まない、食品添加物、及びかかる食品添加物を配合した食品、特に、糖尿病をはじめとする糖質代謝異常の予防又は患者食に関するものである。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ジぺプチジルぺプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）に対する優れた阻害作用を有する新規な化合物、その製造方法及びその使用などを提供する。
【解決手段】下記一般式〔I〕で示される２−シアノピロリジン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物、並びに、ＤＰＰＩＶの活性を阻害するための前記化合物の使用等に関する。


〔式中、Ｒは、（１）モルホリノ又は（２）置換されていてもよいピペラジン−１−イルを表す。〕 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物


Ｒ１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、Ｒ３は、水素又はハロであり、Ｒ４は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Ａは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の４−７員の飽和の環等で、Ｒ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、ｎは、０−２であり；ここにおいてＲ５の意義は、同一又は異なっていることができる。 （もっと読む）

【課題】関節軟骨細胞外マトリクスの分解を良好に阻害する医薬の創製。
【解決手段】デプシペプチド化合物等のヒストン脱アセチル化酵素阻害化合物を有効成分として含有する本発明の関節軟骨細胞外マトリクス分解阻害剤。本発明の関節軟骨細胞外マトリクス分解阻害剤は、関節軟骨細胞外マトリクス分解・変性の関与する疾患や病態、殊に骨関節炎、関節リウマチ、変形性関節症等において、関節軟骨細胞外マトリクス分解・変性の予防並びに治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等を示し、Ａ環は、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_１４シクロアルケニル基又はＣ_５〜Ｃ_１４ヘテロ環を示し、Ｂは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、アルキルカルバモイル基又はアリール基を示す］で表されるピリダジノン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
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本発明は、抗レトロウイルス剤の投与に関連する胃腸副作用をオピオイド拮抗薬の併用投与によって治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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