本発明は、骨塩密度関連の障害の治療および診断の方法に関する。より詳細には、本発明は、ＴＢＸＡＳ１遺伝子の突然変異を検出することを含む、対象における骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクを診断または予測する方法であって、前記突然変異の存在が骨塩密度関連の疾患または骨塩密度関連の疾患のリスクの指標となる方法に関する。本発明は、さらに、骨塩密度の増加を伴う疾患（例えば、ゴサール血液骨幹異形成症候群）を治療または予防するための、トロンボキサン合成酵素（ＴＸＡＳ）をコードするポリヌクレオチド、ＴＸＡＳ、トロンボキサンＡ２またはその類似体からなる群において選択される化合物にも関する。本発明は、さらに、骨塩密度の減少を伴う疾患（例えば骨粗鬆症）を治療または予防するための、ＴＢＸＡＳ１遺伝子発現阻害薬またはトロンボキサン阻害薬からなる群から選択される化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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１−もしくは２−もしくは７−（置換）−３−（適宜ヘテロ）アリールアミノ−［１Ｈ，２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用であり、ドパミンＤ１受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞中のPIK3CA mRNAを標的化して、PIK3CAの発現を低下するオリゴマー化合物（オリゴマー）に関する。PIK3CA発現の低下は、ある特定の医学的障害、例えば過増殖疾患、例えば癌の治療にとって有利である。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、キノコからエルゴチオネインを高濃度に含有する、安価でかつ安全性に優れた抽出物を製造する方法を見つけることにある。また得られた組成物に有効性を見出し、皮膚用医薬組成物、化粧料、機能性食品に配合し、老化、メタボリックシンドロームといった悩みを予防・改善するのに有効な組成物の開発が望まれている。
【解決手段】キノコからエルギチオネインを高濃度に含有する、安価で安全性に優れた抽出物を製造する方法を見出し、さらにその抽出物には有効な機能、すなわち抗老化作用、抗メタボリックシンドローム作用、抗酸化作用、チロシナーゼ阻害作用、リパーゼ阻害作用、５α−レダクターゼ阻害作用を有することが分かり、老化やメタボリックシンドロームといった悩みに対して有効であることが分かった。 （もっと読む）

【課題】慢性糸球体腎炎や高血圧性腎症等も含めた糸球体疾患に対する予防又は治療を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中、Ｕは、酸素原子、硫黄原子又はＮＨ基を示し、Ｖは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基又はＣ_２〜Ｃ_６アルケニレン基を示し、Ｒ^１，Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基、カルバモイル基、カルボキシ基、ニトリル基、ニトロ基、アミノ基、水酸基などを示し、環Ａは、Ｃ_６〜Ｃ_１４芳香環基を示す］で表されるフェニルグアニジン誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、５−リポキシゲナーゼ阻害剤としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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一般式（Ｉ）又は（II）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｂ及びＶは、本明細書と同義である）で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤である。同じく、ＨＣＶ感染を処置し、そしてＨＣＶ複製を阻害する組成物及び方法が、開示されている。
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本発明は式(I)の化合物に関する。前記化合物は免疫障害、炎症性障害、自己免疫障害またはアレルギー性障害の処置または予防のために、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にPI3Kの阻害剤として有用である。本発明は同様に、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、ならびに医薬の生成および医薬としての使用に関する。

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本発明は、新規ヘテロアリール置換ピペリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患および腫瘍の処置および／または予防用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

様々なキナーゼのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン系の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、ならびに該阻害剤および阻害組成物を使用する方法を記載する。該阻害剤およびこうした阻害剤を含有する組成物は、疾患または病徴を処置するのに有用である。本発明はまた、サイクリン依存性キナーゼＣＤＫ−２またはＣＨＫ−１阻害化合物を作製する方法、ＣＤＫ−２またはＣＨＫ−１を阻害する方法、および疾患または病徴を処置するための方法を提供する。

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【課題】HCVポリメラーゼに対する改良された阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表される化合物及びその類縁体。
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本発明は、ヒトを含む哺乳動物の中枢神経系障害を処置するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む薬学的調製物、およびこれらの化合物の薬学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある化合物に関する。本発明は、遊離型または薬学的に許容され得る酸付加塩の形態での、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＸＡ）、（ＸＢ）、（ＹＡ）または（ＹＢ）［式中、Ｒ'は、式：


を表し、そしてＲ''は、水素、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８アルカノイルオキシ、またはＲ_５Ｒ_４Ｎ−ＣＯ−Ｏ−{ここで、Ｒ_４およびＲ_５は独立して、置換されていないか、またはＣ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されているＣ_１−Ｃ_７アルキルまたはフェニルであり、またここで、Ｒ_４はさらに水素であるか；またはＲ_４およびＲ_５は共にＣ_３−Ｃ_６アルキレンを表す。}を表す。］の化合物に関する。式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＸＡ）、（ＸＢ）、（ＹＡ）または（ＹＢ）の化合物は、ＤＰＰ−IV（ジペプチジル−ペプチダーゼ−IV）活性を阻害する。従って、それらは、ＤＰＰ−IVを阻害する際の、またインスリン非依存性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症および耐糖能異常のさらなる状態のような、ＤＰＰ−IVにより媒介される状態の処置における、医薬品としての使用に適応される。
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本発明は、治療学的に標識されたナフトジアントロン（napthodianthrone）またはフェナントロ［１，１０，９，８−ｏｐｑｒａ］ペリレン−７，１４−ジオン化合物に関する。これらの化合物は、化学元素または同位元素を含み、当該化学元素または当該同位元素は、不安定な核を有し、壊死を誘発する抗腫瘍療法を受けた温血動物の治療可能性を高めるための標的放射線療法において使用するのために、安定した形態に向かう核崩壊の間にわたって、隣接する細胞または組織を破壊するに十分な放射線を放出する。本発明の特別な利点は、治療学的に放射線標識された小分子の壊死親和性化学化合物治療の１回または繰り返しの投与によって、脈管標的剤（ＶＴＡ）などの壊死誘発性抗腫瘍療法に対して耐性がある、生存能力のある辺縁が、治療可能性を高めるために補完され得ることである。壊死誘発性療法の例は、例えば、経皮的なエタノール注入または酢酸注入によって化学的に適用される低侵襲的腫瘍焼灼、または凍結療法、マイクロ波、集束超音波、間質性のレーザ療法およびラジオ波焼灼（ＲＦＡ）によって物理学的に適用される低侵襲的腫瘍焼灼；細胞傷害性の薬剤または脈管標的剤（ＶＴＡ）を用いる化学療法によって適用される低侵襲的腫瘍焼灼；および外部の放射または内部の放射によって適用される低侵襲的腫瘍焼灼である。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体と、それらを製造する方法と、これらの化合物を含む医薬製剤と、ヒトを含む哺乳類の中枢神経系疾患を治療するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるこれらの化合物の薬学的使用とに関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６による薬物もしくは他の分子の分解を防止することによって、疾患の治療を改善するために使用できる、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素によって生体内分解される薬物の治療効果を向上させるためのブースターとして作用できる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ファスチンを阻害するのに有用な組成物および方法に関する。これらの組成物および方法を用い、ファスチン関連疾患が阻害されうる。例えば、本発明によると、ファスチンの阻害は哺乳動物における腫瘍細胞の転移を阻害する。本発明の一態様は、ファスチンの発現および／または活性を阻害する方法であって、有効量のファスチン阻害剤を、ファスチンを発現している細胞に投与し、それによって細胞内でのファスチンの発現または活性を阻害するステップを含む方法である。
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プロテインキナーゼを阻害する式Ｉの化合物、


この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。式Ｉならびに治療的に許容されるこれらの塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩（ここで、Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ａ^１は、Ｒ^１、ＯＲ^１、ＮＨＲ^１、Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ^１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１）_２、Ｃ＝ＮＯＲ^１またはＣ（ＮＨ_２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ^１である。）。
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