式（Ｉ）


で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項（１）に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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【課題】毛髪の成長促進、抜毛の防止又は遅延化、毛髪の再成長の促進等を意図した組成物の提供。
【解決手段】１５-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼインヒビターの少なくとも一のインヒビター、例えば下式の１-フェニル-２-(２-フェニル-２Ｈ-テトラゾル-５-イル)エタノンなどのテトラゾール化合物、又はその塩の一つから選択される薬剤を使用する化粧品用又は製薬用組成物。
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式Ｉの化合物
【化１】


またはその医薬的に許容される塩、またはその医薬組成物、およびこれらの使用方法。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄは、明細書に定義されているとおりである。
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本発明は一般に、式（Ｉ）を有するイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式（Ｉ）式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^６で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^ｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）


の新規なカルボキサミド化合物および薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。このカルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性のシステインプロテアーゼ）阻害剤のプロドラッグである。したがって、本発明は高いカルパイン活性に付随する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関し、変数の残りのものは請求項において規定されている。
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本発明は、式（I）で表されるテトラヒドロ・イミダゾ[1.5-α]ピラジン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物およびその治療的使用、特にジペプチジル・ペプチダーゼ
IV阻害剤としての医薬的使用に関するものであり、前記式（I）の各置換基が明細書と同様に定義される。
【化１３２】



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【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。


（式中、Ｒ_１は、アシル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニルあるいはＣ_２−Ｃ_８アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの；オキソ；アリールアルケニル；アリールアルキニル；複素環；−Ｓ（Ｏ）−低級アルキル；−低級アルキル−Ｐ（Ｏ）Ｒ_６Ｒ_７、あるいはＸ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニレン、またはＣ_２−Ｃ_８アルキニレン）−ＳｉＲ_８Ｒ_９Ｒ_１０；Ｒ_２は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ；Ｒ_１１は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ；且つＸはイオウ、またはＸは非存在）を有する化合物；又は薬剤学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

次式（Ｉ）：
【化１】


で、Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｇ₁，Ｇ₂，Ｇ₃，Ｒ１，Ｗ及びＲ２が明細書に記載した意味を有する５位置換アザインドール誘導体，それを含む医薬組成物，またその中間化合物及び製造方法。
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本発明は、抗ガン及び／又抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、イミダゾピリジン式Ｉのイミダゾピリジンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】退行性神経障害またはアルツハイマー病の、治療および予防用医薬の製造のための化合物を提供すること。
【解決手段】微生物Ｃｏｎｉｏｃｈａｅｔａ ｅｌｌｉｐｓｏｉｄｅａ Ｕｄａｇａｗａ，ＤＳＭ １３８５６による培養中に産生される式(ＶＩ)


で示される化合物（コニオセチン、Ｃｏｎｉｏｓｅｔｉｎ）。コニオセチンは、アミロイド前駆タンパク質−ＦＥ６５相互作用について強力な阻害性を示し、したがって退化性の神経障害およびアルツハイマー病の治療および予防に適している。 （もっと読む）

ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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本発明は、ボセンタンのアルカリ土類金属塩、無水ボセンタン、それらの多形形態、非晶質ボセンタン、及びそれらの製造方法に関する。更に、本発明は、ボセンタン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法に関する。
【化１】
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【課題】 本発明は、優れた高血圧症治療薬を提供する。
【解決手段】 本発明の医薬は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ³、Ｒ⁴；Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ⁵、Ｒ⁶：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｙ：単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(ＣＨ₂)_a−Ｘ¹−(ＣＨ₂)_b−（Ｘ¹：式−ＮＨ−、−Ｏ−等；ａ、ｂ：０−５）等；Ｒ⁸：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等］を有する化合物等を含有する。
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本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】

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【課題】４−オキソ−８−［４−（４’−フェニルブトキシ）ベンゾイルアミノ］−２−（テトラゾール−５−イル）−４Ｈ−１−ベンゾピランを比較的少ない工程で良好な収量にて製造する方法の提供。
【解決手段】下記式


［式中、Ａは、単結合、ビニレン等を示し；Ｒ^１は、アルキル基等を示し；Ｒ^２は、水素原子、アルキル基等を示し；Ｒ^３は水素原子、水酸基、アルコキシカルボニル基等を示す］で表される化合物を還元することにより製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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【課題】本発明は、有機溶媒を含むアトルバスタチンヘミカルシウムの結晶から有機溶媒を除去する方法を提供する。
【解決手段】１つの方法において、有機溶媒は、高い湿度で維持された容器内の水蒸気拡散によって置換される。第二の方法において、有機溶媒は、流動床乾燥によって除去される。本発明は、１％以下の有機溶媒しか含まないアトルバスタチンヘミカルシウムを更に提供し、これは、本発明の方法の実施によって有機溶媒含有溶液から結晶化されたアトルバスタチンヘミカルシウムから得られうる。 （もっと読む）