本発明は、鏡像異性的に純粋な（−）２−［１−（７−メチル−２−（モルホリン−４−イル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）エチルアミノ］安息香酸またはその薬学的に許容されうる塩、固体状態にある該物質、医学的療法における該物質の使用、該物質を含む薬学的組成物、疾患を予防するかまたは治療するための方法において使用するための薬剤調製における該物質の使用、および疾患を予防するかまたは治療するための方法における該物質の使用に関する。本発明は、ホスホイノシチド（ＰＩ）３−キナーゼβの選択的阻害剤、および例えば抗血栓療法における選択的阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態を改善させるような薬剤を開発・提供すること。
【解決手段】１．式（I）


（式中、Ｘは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｙは水素原子、アルキル基等を表わし、Ｚは炭素数１〜３のアルキル基で置換されていてもよい炭素数１または２のアルキレン鎖を表わし、Ｒはアルキル基、アルコキシ基等を表わす。）
で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を含有する、コラーゲン蓄積促進及び／又は減少抑制のための組成物。
２．組織中のコラーゲン量の減少を伴う疾患又は組織容態と診断されうる非ヒト哺乳動物に対して、有効量の式（I）で示されるトリアジノインドールアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を投与する工程を有することを特徴とする組織中のコラーゲン量の蓄積促進及び／又は減少抑制方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリジンおよび薬学的に許容されるその塩はｃ−Ｍｅｔの阻害剤としての活性を有しており、したがって、癌を含めた様々な疾患および障害を治療するのに使用することができる。これらの化合物を合成する方法も記載する。
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【課題】２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルアミノ）ピリミジンまたはアミノピリミジン類似化合物の新規な製造方法に関連する製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（Ｒは炭化水素基である）を有するヒドロキシピリミジン化合物を製造する方法であって、ジヒドロピリミジノン化合物を酸化することからなる方法。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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チェックポイントキナーゼ１（ＣＨＫ１）阻害活性を有する式(Ｉ)：


［式中、R₁、R₂、R₅およびR₆は、独立して水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；R₃およびR₄は、独立して水素、ヒドロキシ、C₁-C₃アルキル、フルオロ-(C₁-C₃)-アルキル、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルキル、C₁-C₃アルコキシ、フルオロ-(C₁-C₃)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルコキシ、-N(R₁₁)-R₁₂、−Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、−C(=O)OH、カルボキシ-(C₁-C₃)-アルキルおよび−C(=O)-NH-R₁₃から選択され；Alkは、直鎖または分枝鎖状の二価のC₁-C₆アルキレン基であり；R₇およびR₈は、独立して水素、ヒドロキシおよびC₁-C₃アルコキシから選択され；Xは、R₉および/またはR₁₀により、１以上の炭素が任意に置換されている直鎖状の二価のC₁-C₃アルキレン基であり；Wは、−C(=O)-N(-R₁₆)-および−N(-R₁₇)-C(=O)-から選択され；Yは、水素、C₁-C₃アルキル、C₁-C₃アルコキシまたはハロであり；そしてQは、任意に置換されているフェニル、任意に置換されているシクロヘキシルおよび任意に置換されている6-員の単環式ヘテロアリール環から選択される］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性が高く生体成分に由来しない低分子性のヘビ毒筋壊死因子阻害剤を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で表される3-アミノ-2-インドリルマレイミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する、ヘビ毒筋壊死因子の阻害剤及びヘビ咬症の治療剤に関する。
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本発明は、新規スルホン置換された２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−c］キナゾリン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（PI3K）阻害、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（PI3K）活性に関連する疾病処理、特に超増殖性及び/又は脈管形成介在性疾患の処理のためへの単独の剤としての又は他の活性成分と組合してのそれらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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本発明は、式１の３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は、本明細書で定義されている通りである］、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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【課題】亜鉛又はストロンチウム除放性有機化合物を含有し、選択した標的部位に適切に亜鉛又はストロンチウムが到達することができる細胞分裂促進活性化剤を提供すること。さらに、該細胞分裂促進活性化剤を含有する医薬品、医薬部外品、食品、栄養補助食品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】特定の亜鉛又はストロンチウム含有脂肪酸塩を有効成分とする細胞分裂促進活性化剤 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物であって、式中、置換基Ｒ¹〜Ｒ⁴が請求項１に示される意味を有する化合物ならびにその塩および溶媒和物に関し、ならびにそれらおよび式（Ｉ）の選択された化合物の使用に関する。
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【課題】澱粉に対するα−アミラーゼ阻害作用およびショ糖に対するグルコシダーゼ阻害作用およびスクラーゼ阻害作用によって血液中グルコース上昇を確実に抑制する、血糖上昇抑制作用物質の提供。
【解決手段】ヤマグワまたはマグワの桑幹および枝を４月から１０月にかけ伐採後樹皮を剥離３ヶ月間陰干して乾燥せしめた乾燥樹皮を水に浸漬、圧縮加熱して得られる抽出エキスを噴霧乾燥して得られる活性物質１−デオキシノジリマイシンおよびポリフェノールを含有するエキス。 （もっと読む）

Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ^１およびＱ^１が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物およびそれの製薬上許容される塩はＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、癌、炎症、乾癬、アレルギー／喘息、免疫系の疾患および状態、中枢神経系の疾患および状態の治療および／または予防において有用である。



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キナーゼの作用に影響を与えるか、キナーゼの作用を阻害または減少させる６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物を提供する。治療的に有効な量の６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物も提供する。癌、肥満症および緑内障などの病状または病気に影響を与える化合物および／または組成物を使用する様々な方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のキナーゼ阻害剤であって、−Ｒ_１〜Ｒ４＝Ｈ；エーテルまたはポリエーテル、アミノ；ＮＯ_２；ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体であり；−Ｒ_５＝−ＯＨ；ハロゲン；−ＯＲ（Ｒは上記定義の通りである）；ＯＨ−カルバマート；ＯＨ−カルバマート；ＮＨ_２，ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体；Ｎ（Ｒ_９，Ｒ_１０）であり；−Ｒ_５’＝ＨまたはＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり；−Ｒ_６＝Ｈ；Ｒ；（ＲまたはＲ’）_３−Ｓｉ（Ｒは上記定義の通りである）；置換されてもよいアリール、ヘテロアリール；ハロゲン（ヨウ素）；アルキニルであり；−Ｒ_７およびＲ_８＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０＝Ｈ、上記定義通りのＲ（またはＲ’）、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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本発明は、式Ｉを含む、化合物およびその薬剤として許容可能な塩を提供する。


ＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として本発明の化合物を使用する方法、および癌のような過剰増殖性疾患の治療のための方法も提供する。さらなる態様において、本発明は、哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼにより媒介される疾患または病状を治療する方法を提供し、これには、前記障害を治療または予防するために有効な量において、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む。
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式Ｉ


の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の抑制のために有用である。哺乳類におけるこのような障害、あるいは関連の病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏでの診断、予防または治療のための式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩の使用方法が開示される。本発明の別の態様は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の本発明の化合物、あるいはその立体異性体または製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法を提供する。このような疾患および障害の例としては、過剰増殖性障害（例えば、癌）、神経変性、心肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
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