本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１以上のアミジン−、グアニジン−、Ｎ−ヒドロキシアミジン−（アミドキシム）又はＮ−ヒドロキシグアニジン−官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質含有医薬品に関する。
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本発明は、６−置換−チオ−２−アミノ−キノリン誘導体、それらを含有している医薬組成物、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認知機能障害、老衰及び／又は認知症の治療におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、β−セクレターゼ（アミロイド前駆体タンパク質β−サイト切断酵素、ＢＡＣＥ、ＢＡＣＥ１、Ａｓｐ２又はメマプシンとしても既知）の阻害物質である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

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本発明は、マクロファージにおいてアポトーシスを誘発する能力がある非病原性細菌および／または弱毒化細菌に関する。薬物としてこの細菌の製造方法およびその使用も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特にＦｍｓ様チロシンキナーゼ３（ＦＬＴ３）の阻害剤として作用することができる、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書に定義される通りである）の化合物に関する。本発明は、また、該化合物の治療における使用、該化合物を含む医薬組成物、及びＡＭＬ、ＭＬＬ、Ｔ−ＡＬＬ、Ｂ−ＡＬＬ及びＣＭＭＬ、骨髄増殖性疾患などの血液悪性腫瘍、がんのような他の増殖性疾患、自己免疫障害、及び乾癬及びアトピー性皮膚炎のような皮膚障害の予防及び処置のための薬剤の製造のための該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、本明細書に規定されるような式（Ｉ）の化学化合物、医薬組成物、及び限定されるものではないが関節リウマチを含めたＴＮＦ−α又はＰＤＥ４によって介在される病状又は障害の治療における使用方法に関するものである。 （もっと読む）

開示されているのは、式I：


で表される化合物であり、ここでW¹はCR⁸若しくはN、そしてW²は-C-C=C-Ar;又はW¹は-C-C≡C-Ar、そしてW²はCR⁸若しくはNであり;Yは_s.、-O-、-NH-、若しくは-NHCH₂-であり;XはN若しくはN⁺-O'である。本発明の1つの側面は、過剰増殖性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な、式Iで表される新規化合物を提供することである。特に、本発明の組成物は、タンパク質キナーゼ阻害剤である。よって、本発明は、第一の側面において、タンパク質キナーゼの阻害が必要な対象の治療に有用な、式Iで表される新規化合物、並びにその医薬として許容される塩及び医薬として活性な誘導体を提供する。式Iにおける記号の意味及び具体的な意味は、以下の文章中に提供される。
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式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し；XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され；R^Cは、H、C_1-4アルキルより選択され；かつR¹は、C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており；またはR^CおよびR¹は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C_5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC_5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患；敗血症性ショック；虚血性傷害；神経毒性；出血性ショック；ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】 ＫＤＲ受容体の阻害剤として、がんを含む各種疾患の治療または予防に有用なピラゾール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（ＩＡｂ）：
【化１】


［式中、Ａｂは、各種置換されたピラゾール−３−イル基を示し、その他の置換基Ａ１ｂ、Ａ２ｂ、Ａ３ｂ、Ａ４ｂおよびＡ５ｂは、明細書で定義されたとおりである］で表される化合物であり、
該式（ＩＡｂ）の化合物は、可能なすべてのラセミ、鏡像異性またはジアステレオ異性の異性体形態、並びにまた、無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との、該化合物の付加塩でありうる、上記式（ＩＡｂ）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）［式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^１４及びＡは、本明細書及び請求の範囲中と同義である］の置換アミノ−ベンゾイミダゾール類、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び類似疾患の処置のためのこれらの使用に関する。
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【課題】優れた高血圧症治療薬を提供する。
【解決手段】一般式（I）


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ³、Ｒ⁴；Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル、置換可シクロアルキル等；Ｒ⁵、Ｒ⁶：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ等；Ｒ⁷、Ｒ⁸：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル等；Ｘ：式(II)等；Ａ：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等；Ｙ：単結合、置換可アルキレン、置換可アルケニレン、−(ＣＨ₂)_a−Ｘ¹−(ＣＨ₂)_b−（Ｘ¹：式−ＮＨ−、−Ｏ−等；ａ、ｂ：０−５）等；Ｂ：置換可環状炭化水素、置換可ヘテロシクリル等］を有する化合物等を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（式中、R1とR2はそれぞれ独立にH又はC_1-4のアルキル基である；R3は、N、S又はOを含む飽和又は不飽和の六員環又は五員環、及びこれらの光学的異性体である；R4は、任意の位置にモノ置換又はジ置換したハロゲン化フェニル基である）で表されるチエノピリダジン類化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはその水和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの使用、特に抗腫瘍のための使用に関する。
【化３】

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本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｉ）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、更に、新規化合物の医薬組成物及び細胞内のコルチゾールの産生の低減若しくは制御における又は細胞内のコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】ボーベリオライドの天然骨格が誘起する置換基の空間体配置を保存したまま骨格構造を簡略化し、その化学合成効率を向上せしめ、水溶性や薬物動態も改善される市場性の高い動脈硬化の予防治療薬を提供する。
【解決手段】式(1)を有する環状化合物。


［式（１）において、ＹはＣＨ₂,ＣＨ₂-ＣＨ_2,叉はＣＨ＝ＣＨ、ｎは０叉は１、Ｒ_1,Ｒ_3,Ｒ₄はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アラルキル基（基中に複素原子を有してもよく、また置換基で置換されていてもよい)、叉はアミノ基（Ｒ₄のみ)、Ｒ₂は少なくとも１つの芳香環を有するアリール基またはアラルキル基(基中に複素原子を有してもよく、また置換基で置換されていてもよい）。］ （もっと読む）

本発明は、鏡像異性的に純粋な（−）２−［１−（７−メチル−２−（モルホリン−４−イル）−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−９−イル）エチルアミノ］安息香酸またはその薬学的に許容されうる塩、固体状態にある該物質、医学的療法における該物質の使用、該物質を含む薬学的組成物、疾患を予防するかまたは治療するための方法において使用するための薬剤調製における該物質の使用、および疾患を予防するかまたは治療するための方法における該物質の使用に関する。本発明は、ホスホイノシチド（ＰＩ）３−キナーゼβの選択的阻害剤、および例えば抗血栓療法における選択的阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリジンおよび薬学的に許容されるその塩はｃ−Ｍｅｔの阻害剤としての活性を有しており、したがって、癌を含めた様々な疾患および障害を治療するのに使用することができる。これらの化合物を合成する方法も記載する。
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