【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器疾患；肥満症；２型糖尿病；インシュリン耐性；高血糖症；メタボリックシンドローム、神経疾患；癌及び肝脂肪変性を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグが提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式中、Ｘ^１またはＸ^２は、独立してＣ−Ｒ^１０またはＮであり、そしてＸ^１またはＸ^２の少なくとも一つがＮである。
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式(IA)または(IB)の化合物は、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において有用なIKK阻害剤である：


［式中、R₇は水素または任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキルであり；Aは、環原子５〜１３の任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Zは式R₁C(R₂)(R₃)NH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-（ここで、R₁はカルボン酸基(-COOH)、または１以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解されるエステル基であり；そしてR₂およびR₃は、独立して天然または非天然のαアミノ酸の側鎖を意味するが、R₂およびR₃のどちらも水素でないか、またはR₂およびR₃は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC₃〜C₇シクロアルキル環を形成し、z、Y、L¹およびX¹は特許請求の範囲で定義したとおりである）の基である］。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉ、II、III、IIIａ、IIIｂ、IV、IVａ、IVｂ、IVｃ、IVｄ、IVｅ、Ｖ、Ｖａ、Ｖｂ、VI、VIａ、VIｂ、VII、VIIａ、VIIｂ、VIII、VIIIａ、VIIIｂ、IX、IXａ、Ｘ、及びＸａの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

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【課題】本発明は、レダクターゼ阻害効果に優れ、男性型脱毛症、アクネ及び前立腺肥大症の予防及び治療に有効でかつ安全性に優れたテストステロン‐5α‐レダクターゼ阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】アスパラチン、特に飲料用非発酵ルイボスに含まれるアスパラチンに顕著なテストステロン‐5α‐レダクターゼ阻害作用を認め、本発明を完成した。本発明品は、男性型脱毛症、アクネ及び前立腺肥大症などの症状に効果を発揮することができる。
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プロテアーゼを阻害するために使用するシリカが提供される。特に、胃腸菅内の有害なプロテアーゼ活性または有害なタンパク質分解と関連する、疾患または症状の、治療または予防のためのシリカが提供される。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＷおよびＤは請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】ＥＧＦＲやＶＥＧＦＲ２等のチロシンキナーゼ活性阻害作用を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）の含ホウ素キナゾリン誘導体または薬学的に許容されるその塩。


［Ｒ¹，Ｒ²は水素原子、アルコキシ基、−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＯＣＨ₃、−Ｘ−Ｂ−（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）等；Ｒ³，Ｒ⁴は水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基，ハロゲン原子；Ｒ⁵は水素原子，−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）；Ｄは−Ｏ−，−ＮＨ−。Ｒ⁵が水素原子の場合、Ｒ¹，Ｒ²の一方が−Ｂ（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）を示し、Ｒ⁵が−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）の場合、連結基Ｄに対してメタ位またはパラ位に結合する。］ （もっと読む）

本発明は、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物Ｉと称される）の多型形態に関し、式：


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Ｉの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示される。該化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示される。
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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトの脳疾患の治療において効能が高く、かつ副作用が少ない、選択されたガランタミン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザノイラミニダーゼ活性を阻害するデンドリマー化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 次式（Ｉ）


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは５員のヘテロアリール部分であり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本明細書に記載されるのは、このような化合物を含有する化合物及び薬学的組成物であり、該化合物及び薬学的組成物は、ヒストン脱アセチル化酵素８（ＨＤＡＣ８）の活性を抑制する。また、本明細書に記載されるのは、このようなＨＤＡＣ８インヒビターを、単独で及び他の化合物と組み合わせて、ＨＤＡＣ８活性の抑制からの利益を得る、疾患又は疾病に苦しむ患者を治療するためのＨＤＡＣ８インヒビターを用いた方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルもしくは６員ヘテロアリール部分、またはベンゾイソオキサゾール、ピロロピリジン、もしくはベンゾトリアゾール基である）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製するための方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および疼痛、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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