ＭｙＤ８８の発現を下方調節するためのアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療用および／または予防用化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＭｙＤ８８の発現を下方調節するため、およびＭｙＤ８８の発現の調節が有益であるであろう疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 セサミンはゴマに含まれる主要なリグナン化合物の一種であり、ゴマ中には０．５−１％程度含まれている。セサミンには多くの生理活性があることが知られ、例えば、抗酸化作用、抗高血圧作用、抗炎症作用等が公知である。また、セサミン類とガンマ−オリザノールとを含有する組成物がセサミンの生理活性を高めるという技術も開示されている。本発明の課題は、セサミンが有する生理活性を顕著に高めた物質およびその製造方法を提供することである。
【解決手段】 セサミン類と、該セサミン類を包接する包接化合物とからなる包接体。セサミン類と、該セサミン類を包接する包接化合物とを水中で混合する工程を有する包接体を製造する方法。セサミン類が、リポソームに内包されてなる複合体。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

考慮される組成物および方法は、多様な状態、特に、骨関節症、副鼻腔炎、接触皮膚炎、ざ瘡、アレルギー状態、覚醒状態の低減、体力の低減、身体持久力の低減および／または気分障害の治療のためにベタレインを用いる。 （もっと読む）

本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ_３およびＲ_６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ_９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ_２基であり、Ａは非置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基であり、Ｒ_９は−ＯＲ_１９、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＣＯＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１９、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_２１または−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_２１基であり、−Ｒ_１０は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。

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本発明は、０．１μｍ〜２５μｍの直径を有し、以下のものを含むマイクロカプセルを含むマイクロカプセル化物に関する：・９０ｎｍ〜２３μｍの直径を有し、少なくとも３重量％の有効成分を含有するコア粒子；並びに、・コア粒子を完全に包み、セルロースエーテル、セルロースエステル、ゼイン、セラック、グルテン、ポリラクチド、疎水性デンプン誘導体、ポリビニルアセテートポリマー、アクリル酸エステル及び／又はメタクリル酸エステルから誘導されるポリマー又はコポリマー、並びにこれらの組合せから選択される疎水性ポリマーを少なくとも２０重量％含有するコーティング；ここで、コア粒子は放出トリガー成分を含有し、且つ／又は、コーティングは放出トリガー成分を含有し、前記放出トリガー成分は以下のものから選択される：・３７℃及びｐＨ７．０で２０重量％未満の吸水量並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５０重量％の吸水量を有する水膨潤性ポリマー；並びに、・３７℃及びｐＨ７．０で１ｍｇ／ｍｌ未満の水溶性並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する食用塩；本発明のマイクロカプセル化物は、水含有の食品、飲料、栄養組成物又は医薬組成物に組み込まれた際に、カプセルに包まれた有効成分を放出しない。しかしながら、消化後に有効成分は迅速に放出される。 （もっと読む）

【課題】 抗酸化作用を呈することによって各種疾病に対する予防効果が期待されるケルセチンその他のフラボノイドの生体吸収性を改善したフラボノイド吸収促進用組成物や飲食物を提供する。
【解決手段】 グアガム、κ‐カラギーナン、λ‐カラギーナン、ローカストビーンガム、寒天、キサンタンガム、ジェランガム等の水溶性にして高粘性の食物繊維には、高度なフラボノイド生体吸収促進作用があると認められることから、これら食物繊維を有効成分とし、またこれらとフラボノイドの双方を有効成分として組成物や飲食物とする。該食物繊維やその食品添加物を使用して、フラボノイドを含有した清涼飲料水やサプリメント、調味料、菓子、惣菜等を含む一般に飲食される加工食品分野の飲食物とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、6-置換イソフラボノイド化合物及び6-置換イソフラボノイド化合物を含む組成物に関する。また、本発明は、6-置換イソフラボノイド化合物の、様々な疾患及び症状の治療のための使用に関する。
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本発明は、代謝障害、特に2型糖尿病および関係障害の治療に有用である新規化合物、ならびにまた、かかる化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明は、活性成分として、アムロジピン又はその薬学的に許容できる塩、ピオグリタゾン又はその薬学的に許容できる塩、及びロスバスタチン又はその薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物を提供する。また、本発明は、この医薬組成物の高血圧又は代謝症候群の治療のための医薬の製造における使用を提供する。本発明より提供された医薬組成物は、高血圧又は代謝症候群を治療するとともに、これらと関連する心臓血管疾患の発症を効率よく抑制し、高血圧患者の生命予後をより効果的に改善することができる。血圧を標的レベルまで下げた際に、共存する心臓血管疾患等の危険因子を是正し、代謝障害と患者の予後を改善し、高血圧患者の生存率を向上させる。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ’−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＲ”_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＳｉＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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本発明は、活性成分として、１）アンギオテンシンII受容体拮抗薬又はその薬学的に許容される塩と、２）ピオグリタゾン又はその薬学的に許容される塩と、３）ロスバスタチン又はその薬学的に許容される塩とを含む、薬物組成物を提供する。また、本発明は、前記薬物組成物の高血圧又は代謝症候群の治療のための薬物の製造における応用を提供する。本発明の薬物組成物は、高血圧又は代謝症候群の治療と共に、これと関係がある心血管疾患の発生を有効に制御することができ、高血圧患者の生存予後を更に改善することができる。また、血圧を目的のレベルに下げると共に、同時に存在する心血管疾患などの危険因子を是正して、代謝紊乱及び患者の予後を改善することができ、高血圧患者の生存率を向上させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、肥満症、高脂血症などの代謝性疾患の治療に使用が可能な、エストロゲン関連受容体モジュレーターを提供すること。
【解決手段】 式（ＶＩＩＩ）による化合物、その薬学的に受容可能な酸又は塩基添加塩、及び、それらの使用。これらの化合物、その薬学的に受容可能な酸又は塩基添加塩は、エストロゲン関連受容体（ＥＲＲ）を変調して、代謝性疾患、例えば、高脂血症、脂肪肝、高血糖症、糖尿病、肥満症などの疾患を治療するための薬剤の調製のために使用することが可能である。この式の置換基は明細書の中に定義される。
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ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ阻害剤は幅広い範囲の患者に治療効果をもたらす可能性がある。ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ活性に関わる様々な病状に対して適切な治療効果をもたらす新たな阻害剤の開発が、継続的に必要とされている。本発明により、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性及び／又はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、並びにその化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法が提供される。

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本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本化合物は、構造（Ｉ）からなる。また本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する段階を含む方法も提供される。
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本発明は、一般式Ｉの誘導体に関する：


（上記式中、
Ｗは、窒素を表し、
Ｒ_１は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のＣ_１−Ｃ_５アルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６アルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、Ｃ_１−Ｃ_３Ｎ−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているＣ_１−Ｃ_３アルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_４アルキル、直鎖状または分岐状のＣ_１−Ｃ_３アルコキシ基のような１個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
Ｃ_６２−オキソシクロアルキル基
を表し、
Ｒ_２は、メチルまたはヘプチルを表し、
ｍ、ｎは、１であり、
Ｖは、ＣＨ_２を表し、
Ｘ−Ｙは、−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＣＨ−Ｏ−を表し、
Ｚは、１個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基で置換されたフェニル基を表す）。
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