Fターム[4C086ZC39]の内容
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Fターム[4C086ZC39]に分類される特許
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調整可能な抽出速度を有する溶媒抽出マイクロカプセル化
本開示は、抽出相の制御された添加および/または除去を含む、溶媒抽出技術を使用した、微粒子の調製のためのプロセスに関する。本発明により例えば、微粒子を生成するためのプロセスであって、(a)連続プロセス媒体において、薬剤、ポリマー、および前記ポリマーのための第1の溶媒を含む第1の相を含むエマルションを形成することと、(b)前記微粒子を形成するために、前記第1の相から抽出相へ、前記第1の溶媒を抽出するために、原位置で、前記エマルションを前記抽出相に接触させることと、を含み、前記抽出相の一部分が連続的に除去され、補充抽出相流体が、前記抽出相に再び添加される、プロセスが提供される。
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ジアザビシクロオクタンのアミド及びその用途
本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害(中枢神経系(CNS)の機能障害に関係するものを含む)を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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トリアゾール誘導体、及びそのニコチン性アセチルコリン受容体モジュレーターとしての使用
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
5−TH−5A受容体アンタゴニストとしての6−置換ベンゾオキサジン
本発明は、式(I)(式中、X、Y、R1及びR2は、本明細書に記載のとおりである)の6−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び/又は治療に有用な、5−HT5A受容体アンタゴニストである。
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三置換ピリミジン化合物及びそのPDE10阻害薬としての使用
本発明は、優れたPDE10阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物を提供する。
本発明は、一般式[I0]
[式中:X1及びX2のうちのいずれか一方はNであり、他方がCHであり;Aは、*−CH=CH−、*−C(Alk)=CH−、*−CH2−CH2−又は*−O−CH2−であり(*は、R1との結合である);
Alkは、低級アルキル基であり;環Bは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり;R1は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり;Y0は、モノ−又はジ−置換アミノである]で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩に関する。
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ピラゾリルピリミジン誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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血液中の化学物質を除去するための方法および投薬レジメン
【課題】本発明の目的は、化学物質または薬物に対する身体的依存性が生じている個人の、血漿中の化学物質または薬物の濃度を減少させる解毒処置に使用するための、オピオイド受容体アゴニストを提供することである。
【解決手段】解毒処置は、身体的依存性を引き起こす化学物質もしくは薬物であるオピオイド受容体アゴニストの最初の投薬レジメンを提供する段階、または代替の化学物質もしくは薬物の濃度を安定化させる段階、あらかじめ規定された投薬期間に個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの初期ピーク濃度を滴定する段階、あらかじめ規定された投薬期間の終了直前に、個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルを滴定する段階、および複数の後続の投与期間にオピオイド受容体アゴニストの複数の後続の投薬を提供する段階を包含し、各後続の投薬期間は、ある投薬量のオピオイド受容体アゴニストを投与する段階、および後続の投薬期間における血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルが、先行する投薬期間のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルの多くとも5パーセントまで減少することを保証するために、投薬期間のピーク濃度および最低濃度レベルを滴定する段階を必要とし、かつ合計された複数の投薬期間は、処置方法を70日間またはそれ以上に延長する。
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うつ病及びパニック障害を含むCNS障害の処置に有用なピペリジルプロピオンアミド誘導体
本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−4−プロピオンアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)
誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤
【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式(1)で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化1】
(式中R1,R2およびR3は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。)
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N結合複素環式CGRP受容体アンタゴニストを有する3−及び6−キノリン
CGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のCGRP受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式(I):
(式中、変項R1A、R1B、R2、R3、R4、A及びZは本明細書に定義する通りである)の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、CGRP受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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医薬化合物
【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび/もしくはδおよび/もしくはκ受容体ならびに/またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および/または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。
[式中、nは1または2に等しい整数であり、置換基RとR1は、-C(O)-RB基(ここで、RBは、直鎖状または分枝鎖状のC1-C10アルキル基である)等である。]
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4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの結晶形態
本発明は、4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化1】
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2−アルキル−6−シクロアミノ−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−IB]ピリダジン誘導体、この調製およびこの治療応用
本発明は、一般式(I)の2−アルキル−6−シクロアミノ−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関する
(式中のR2は、C1―6−アルキル、C3.7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルオキシ−C−M−アルキル、C3−7−シクロアルキルオキシ−C1−4−アルキル>C3.7−シクロアルキル−C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル、C1−4−フルオロアルキル基であり;R3は、水素原子であるか、ハロゲン原子およびC1−3アルキル、−NR4R5、ヒドロキシルまたはC1−4−アルキルオキシ基から選択される置換基であり;Aは、1個または2個のRa基によって任意に置換されているC1−7−アルキレン基であり;Bは、1個または2個のRb基によって任意に置換されているC−1−7−アルキレン基である;Lは、RcまたはRd基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Re1基とRd基によってまたは2個のRe2基によって置換されている炭素原子であり;Rdは、水素原子またはC1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1―6−アルキル、C1―6−アルキルチオ−C−1―6−アルキル、C1―6−アルキルオキシ−C1―6−アルキル、C1―6−フルオロアルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル基から選択される基であり;Rfは、C1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1―6−アルキル、C1―6−アルキルオキシ−C1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキルオキシ−C1−4−アルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル、C1―6−フルオロアルキルまたはベンジル基である。)。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。
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マイクロエマルジョン
【課題】保管寿命が改善されたジアザ2環性の化合物を含む液体医薬投与形態の提供。
【解決手段】各成分の合計が100%で、以下の成分(重量%):(S)界面活性剤;ミセル、液晶、小胞として組織化された構造を形成するポリマー、から選択される1つ以上の化合物0.01%〜95%、(O)1種以上の油0.01%〜95%、(PA)下記式で代表されるジアザ2環性化合物0.001%〜90%、(AD)水および/または油の極性改質剤、成分S)のフィルムの曲率の改質剤、補助界面活性剤、から選択される1種以上の化合物0%〜60%、および水を含むマイクロエマルジョンの形態の医薬組成物。
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1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンの塩およびその調製方法
本発明は、1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンモノマレイン酸塩およびその結晶形1に関する。本発明は、1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン(式(A))またはその薬剤的に許容できる塩の調製方法であって、(a)カルボン酸基が活性化された4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)安息香酸の非酸クロライド誘導体と、1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンとを反応させる工程;および(b)任意に1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンの薬剤的に許容できる塩を調製する工程を含んでなる。工程(a)は、典型的には4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)安息香酸のカップリング試薬、好ましくはカルボニルジイミダゾールによる活性化、それに次ぐ1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンとの反応を含んでなる。本発明は、1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンビストリフルオロ酢酸塩も提供する。本発明は、Pが保護基を表す式(III)の化合物の調製方法も提供する。
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4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態
本発明は、4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化1】
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注入可能ナルトレキソン微細球体組成物、並びにヘロイン及びアルコールの摂取量を減少させるためのその使用
【課題】注入可能徐放性ナルトレキソン配合物を提供する。
【解決手段】本発明で提供される注入可能徐放性ナルトレキソン配合物は、ポリ(D,L−ラクチド)及び少量の残留エチルアセテート中にナルトレキソンを含有している。組成物の筋肉注射によって、長期間にわたってナルトレキソンが制御された様式で放出される。この配合物は、ヘロイン中毒及びアルコール依存症の治療で使用して、乱用物質の摂取を減少させることができる。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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MC4作動薬としてのジアゼピンおよびジアゾカン化合物
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、Lおよびnは、本明細書で定義されている通りである)の化合物に関する。これらの化合物は、MC4作動薬として有用である。
【化1】
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ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)や末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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