本発明は、一般式（Ｉ）を有する６−シクロアミノ−２−チエニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンおよび６−シクロアミノ−２−フラニル−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］−ピリダジンの誘導体に関する。本発明はまた、その調製方法、ならびにカゼインキナーゼ１イプシロンおよび／またはカゼインキナーゼ１デルタが関与する疾病の治療または予防における治療的用途に関する。

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【課題】口腔内の水分により迅速に溶解又は崩壊し、ニコチン血中濃度を速やかに上昇させて、禁煙中の初期段階での喫煙欲求症状を抑制し得るニコチン含有フィルムを提供すること。
【解決手段】本発明の速溶性ニコチン含有フィルム製剤１０は、少なくとも２つのニコチン層２と、該ニコチン層２の間に配置された第１の非ニコチン層１と、最外層に配置された第２の非ニコチン層３とを備え、ニコチン層２はニコチンと可食性水溶性高分子とを含有し、第１の非ニコチン層１及び第２の非ニコチン層３は矯味剤と可食性水溶性高分子とを含有し、かつニコチンを含有しないことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ホルモン代替療法に代わって、更年期障害やその兆候、アルコール依存症、ストレス障害、不眠症、肥満やセルライト等の治療に用いうる天然物由来の組成物を提供する。
【解決手段】組成物が、少なくとも１種のイソフラボン、フロリジン、および１種または複数種の機能性細菌を含むようにする。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナルメフェン塩酸塩二水和物、ナルメフェン塩酸塩二水和物を製造する方法、ナルメフェン塩酸塩二水和物を含む医薬組成物、およびナルメフェン塩酸塩脱水物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に対応する６−シクロアミノ−３−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体


［式中、Ｒ_２は、１個以上のハロゲン原子もしくはＣ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルキルオキシ、Ｃ_１−６−アルキルチオ、Ｃ_１−６−フルオロアルキル、Ｃ_１−６−フルオロアルキルオキシおよび−ＣＮ基により場合により置換されているアリール基を表し、またはＲ_２は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−フルオロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルもしくはＣ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−６−アルキル基から選択される基を表し；Ａは、Ｃ_１−７−アルキレン基を表し；Ｂは、Ｃ_１−７−アルキレン基を表し；Ｌは、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄ基により場合により置換されている窒素原子と、Ｒ_ｅ１基およびＲ_ｄ基または２個のＲ_ｅ２基により置換されている炭素原子のいずれかを表し；ＡおよびＢの炭素原子は、互いに同一であり、または異なっていてよい１個以上のＲ_ｆ基により場合により置換されている。］に関する。調製方法および治療的使用。
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【課題】保管時において長期にわたって液状の薬物を保持でき、貼付時において液状の薬物を安定して徐放することができ、かつ、粘着特性に優れた経皮吸収貼付剤を提供すること。
【解決手段】経皮吸収貼付剤１は、シート状の支持基材１１と、支持基材１１の一方の面に設けられた第１の粘着剤層１２と、第１の粘着剤層１２の支持基材１１とは反対側の面側に設けられ、皮膚に貼着する第２の粘着剤層１３と、第１の粘着剤層１２と第２の粘着剤層１３との間に設けられ、液状の薬物を含む薬物貯蔵層１４とを有し、第２の粘着剤層１３は、粘着剤として、水酸基およびカルボキシル基を有さないアクリル系モノマーと、ラクタム環を有するビニルモノマーとを含むモノマー組成物の共重合体を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい３−アミノ−４，５−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンおよびそれらの４−イミノまたは４−チオキソ誘導体、例えば３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

エリスロポエチン(EPO)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。EPO天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、エリスロポエチン(EPO)に関連する疾患を治療する方法。
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【課題】経時的な粘着特性の変化を抑制することができるとともに、薬物の持続的な徐放性に優れた経皮吸収貼付剤を提供すること。
【解決手段】経皮吸収貼付剤１は、皮膚に貼付して用いられる経皮吸収貼付剤であって、シート状の支持基材１１と、支持基材１１の一方の面側に設けられ、ニコチンおよび粘着剤を含む粘着剤層１２とを有し、粘着剤は、水酸基およびカルボキシル基を有さないアクリル系モノマーと、ラクタム環を有するビニルモノマーと、重合性不飽和基を複数有するモノマーとを含むモノマー組成物の共重合体であることを特徴とする。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１のとおり定義される］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びＣＮＳ関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
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【課題】口腔内での活性剤の迅速な放出のための迅速溶解性経口フィルム調製物、特に、良好なバッカル経由吸収を達成し、ニコチン渇望軽減を個体に提供するニコチン・アクティブを含んでなる迅速溶解性経口フィルム組成物を提供する。
【解決手段】ａ）腸溶性ポリマー、ｂ）少なくとも１つのアルカリ性緩衝剤；およびｃ）少なくとも１つの活性剤を含む経口溶解性フィルムの形態の組成物。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリダジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）の正のアロステリック調節因子であり、かつ代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ２が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な新規インドールおよびベンゾオキサジン誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ２が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用をその目的とする。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の脳の大脳皮質の領域におけるカテコールアミン、ドーパミンおよびノルエピネフリン、の細胞外レベルをモジュレートするために有用な、より具体的には中枢神経系障害の処置のために有用な、新規な３−フェニル−３−メトキシ−ピロリジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、本発明の３−フェニル−３−メトキシ−ピロリジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの化合物の処置への応用のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規８−アザビシクロ[３．２．１]オクタ−２−エン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）