本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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【課題】本発明は、ＣＹＰ２Ａ６阻害剤及びＣＹＰ２Ａ６阻害活性物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】（＋）−カンファー、（−）−カンファー、（＋）−ボルネオール、（−）−ボルネオール、（＋）−フェンコン、（−）−フェンコン、及びこれらの混合物を有効成分として含有するＣＹＰ２Ａ６阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、R、R¹、m、n、およびX¹〜X³が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式（I）の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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本発明は、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ_２Ａ受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および／または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンＡ_２Ａ受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンＡ_２Ａ受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、経口投与用組成物に関するものである。本発明は好ましくは、アルコール中への大量放出の可能性を有する薬物を送達するための少なくとも１種類の乱用抵抗性薬物送達組成物、その製剤の関連する製造方法、および本発明の組成物を患者に投与する段階を有する処置を必要とする患者の治療方法を含む。最も好ましくは、前記製剤はベラパミルを含む。これらの製剤では、乱用の可能性が低くなっている。別の製剤では、好ましくは乱用関連薬物はオピオイドであり、非乱用関連薬物はアセトアミノフェンまたはイブプロフェンである。より好ましくは、前記オピオイドはヒドロコドンであり、非乱用関連鎮痛薬はアセトアミノフェンである。ある種の好ましい実施形態において、前記製剤は溶媒抽出、不正使用、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とする。本発明のある種の実施形態は、薬物の初期多量放出と次に長期間の制御可能な薬物放出を与える製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤に、不正加工防止を与える方法の提供。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤中に、遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の両方を導入することを含む方法。該オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の量が0.1〜500mgであり、かつ、前記オピオイド、又はその医薬的に許容しうる塩の、前記遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び前記医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の総量との重量比率が15：1〜1：5であることが好ましい。該オピオイドとしては、オキシコドン、ヒドロコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル等であることが好ましい。該オピオイド拮抗薬としては、ナルトレキソン、ナロキソン、ナルメフェン等であることが好ましい。 （もっと読む）

Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルに有効な、新規なベンゾトリアゾール誘導体、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療のための価値ある候補に関する。他の態様では、本発明は、本発明のベンゾトリアゾール誘導体を含む医薬組成物及び治療への応用のためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）もしくは式（ＩＶ）（Ｌ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲｃは明細書で定義の通りである。）の化合物を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関するものである。本願はさらに、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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一態様では、本発明は、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性の阻害剤として有用である化合物；該化合物を作製するための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；および該化合物および組成物を使用して、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性に関連する障害を処置する方法；に関する。この要約は、特定の技術分野における検索目的での選別手段としてのものであり、本発明を限定するものではない。少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１活性を阻害する方法であって、少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１受容体活性を阻害するのに有効な量の少なくとも１種の開示の化合物および／または生成物と、少なくとも１つの細胞とを接触させるステップを含む方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドレセプターに結合することにより、ヘロイン中毒治療剤、鎮痛剤、ミュー誘導呼吸障害の改善剤、細胞増殖抑制剤、抗偏頭痛剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、抗関節炎剤、抗アレルギー剤、抗ウイルス剤、抗下痢剤、抗鬱剤、尿石剤、抗咳剤、アルコール中毒を治療するための薬剤、低血圧剤、または肥満症治療剤などに使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式式（ＩＩＩ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【課題】血中へ効率的に薬物を吸収させるとともに、服用時の薬物による苦味や刺激といった不快感が緩和された口腔内粘膜貼付製剤を提供すること。
【解決手段】本発明の口腔内粘膜貼付製剤１０は、口腔内粘膜に付着し、矯味剤及び可食性水溶性高分子を含有する粘膜付着層１と、粘膜付着層１の反対側の最外層に配置され、可食性水難溶性高分子を含有する支持層２と、粘膜付着層１と支持層２の間に配置され、薬物、矯味剤及び可食性水溶性高分子を含有する少なくとも２つの薬物層３と、薬物層３の間に配置され、可食性水溶性高分子及び矯味剤を含有する中間層４とを備えることを特徴とする。 （もっと読む）