本発明は、置換された３−アミノイソオキサゾロピリジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、習慣性物質についての嗜癖および再発使用の治療または予防方法、ならびに習慣性または強迫性行動および習慣性行動または強迫の再発実施の治療または予防方法であって、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストを、単独で、または例えばオピオイド受容体アンタゴニストもしくは抗うつ薬のような別の治療物質または例えばオピオイドアゴニストのような習慣性物質と組み合わせて投与することによる方法に関する。本発明はまた、PPARγアゴニストと1種以上の他の治療物質または習慣性物質とを含む、嗜癖または再発を治療または予防するための医薬組成物、ならびにそのような医薬組成物の単位剤形を含み、それは嗜癖または再発の治療または予防に有効な用量を含有する。本発明の方法および組成物は任意の物質、例えばアルコール、ニコチン、マリファナ、コカイン、およびアンフェタミン、ならびに強迫性および習慣性行動、例えば病的賭博および病的過食に対する嗜癖の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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本発明は、式Ｉの新規なイソオキサゾール−ピリジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＬは、本明細書に記載のとおりである）、並びにそれらの薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は、式Ｉの活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物、並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び／もしくは予防的処置に有用である。
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公知のＮ−アルキル化モルフィナンの合成方法には、主に２つの問題：（ａ）遷移金属触媒への依存性および（ｂ）アルキル化のための水素の供給源としての水素ガスの使用のうちの少なくとも１つの問題がある。本発明は、Ｎ−アルキル化モルフィナン化合物を製造するための、ノルモルフィナン化合物のＮ−アルキル化のプロセスを提供する。特に、本プロセスは、Ｎ−アルキル化モルフィナンを形成することを目的とした、還元剤の存在下でのカルボキシアルデヒドによるノルモルフィナン化合物のアルキル化に関する。

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本発明は、置換６−ヒドロキシまたは６−アミン基を含む（＋）−モルフィナニウム化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を投与することによってミクログリア活性化を阻害する方法も提供する。本発明は一般に、置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナン、および置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナンを用いて中枢神経系におけるミクログリア活性化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：（式中、Ｒは、水素原子、または１つ以上のフッ素、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシで任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキルである；Ｒ_２は、１つ以上のハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ＮＲ_４Ｒ_５、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２、フェニルもしくはヘテロアリールで任意に置換されるフェニルもしくはナフチルである；Ｒ_２は、１つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルである；Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、独立して水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基である；Ｒ_６は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基である；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基で任意に置換される、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。）のＮ−［（６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル）−アリール−メチル］−ベンズアミド誘導体に関する。本発明は、さらにこの治療的使用および同一物を合成する方法に関する。

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本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

禁煙を目的とした又は喫煙に不向きな条件下でのニコチン代用品を目的とした、体循環へのニコチンの頬側吸収及び中枢神経系への分配を意図した本発明の組成物は、０．０１〜８．００重量％の濃度の塩基及び／又は有機酸とのその塩の形態のニコチン溶液及び粘液溶解作用を有する物質を含有する。１回の投与量には、０．０５〜３．００ｍｇのニコチンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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