ここに記載された技術は、ヒドロコドンの乱用可能性が低減されたヒドロコドンの新規プロドラッグ／組成物を形成するために、ヒドロコドン（モルフィナン−６−オン，４，５−アルファ−エポキシ−３−メトキシ−１７−メチル）に化学結合されたアリールカルボン酸、例えばベンゾエート及びヘテロアリールカルボン酸を含む組成物を提供する。本技術はまた、患者の治療法、薬剤キット及び本技術の結合体の合成法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

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本発明は、有効成分としてカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む組成物；該組成物の使用；および治療有効量のカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与することを含む、対象における乱用薬物嗜癖の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 薬物吸収性及び保存安定性に優れたバレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを提供することを本発明の課題とした。
【解決手段】 バレニクリン又はその薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムを、最内層をポリアクリロニトリル層としたアルミニウム積層シートで包装することによって、薬物バレニクリンの分解化合物の生成が少なく、特に包装体の経時的変色が少ない経皮薬物送達システムの包装体が提供される。 （もっと読む）

本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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ニコチンの使用量を低減し、喫煙若しくはかみたばこ使用の衝動を低減し、又は禁煙を促すために、グルタミン酸受容体のポテンシエータを使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ−２）を阻害する新規化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法の提供。
【解決手段】下記の化学式Ｉを構成するＡＬＤＨ−２を阻害する化合物、および該化合物を投与することによる、アルコール依存症および／またはアルコール乱用の治療的処置に有効な方法。
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本発明は、神経細胞の損傷又は死の予防又は治療のための医薬品、神経保護的医薬品、神経細胞の再生のための医薬品、及び神経疾患又は精神疾患の予防又は治療のための医薬品の製造における活性成分としてのＭＴＡ、その薬学的に許容可能な塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関する。本発明は、神経細胞の損傷又は死を予防又は治療する方法、神経保護方法、神経細胞を再生する方法、及び神経疾患又は精神疾患を予防又は治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】市販されている従来の投薬剤形よりも経口投与によって乱用の可能性が低くなるオピオイド鎮痛薬の経口投薬剤形の提供。
【解決手段】経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と経口的に活性なオピオイド拮抗薬との組合せを含有する経口投薬剤形に関し、該オピオイド拮抗薬は、該組合せを経口投与するときには鎮痛薬として有効であるが、身体依存性被験者には嫌われる組合せ製剤を提供するような、オピオイド作動薬に対する比率で配合される。好ましくは、前記組合せ製剤中に配合されるオピオイド拮抗薬の量は、身体依存性麻薬中毒者に少なくとも穏やかに拒否的な「嫌悪」の経験（例えば、性急型禁断症状）を与えるものである。 （もっと読む）

本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】先に知られている製品と方法の問題点を回避するような、原則的に対象のニコチンの肺摂取のための能率的、かつ、効果的な製品、並びに方法及び装置を提供する。
【解決手段】当該組成物は、原則的に肺への投与のためのいずれかの形態のニコチンを含む７液状医薬製剤から成る。当該製剤は、緩衝化及び／又はｐＨ調節によって酸性化及び／又はアルカリ化され、投与後すぐに対象の動脈血中のニコチンのｔ_maxをもたらす。好ましくは、投与は、原則的に肺へのさらなるデリバリーのために口腔内にエアゾール剤をスプレーすることを含む。同様に、前記製剤の製造方法、並びに治療法における、例えばタバコ依存症を治療するための当該製剤の使用をも含む。 （もっと読む）

患者における精神障害またはその症状を治療するための組成物および方法を本明細書において開示する。組成物は、KCNQ（Kv7）カリウムチャネル活性を調節する化合物を含み、方法は、KCNQ（Kv7）カリウムチャネル活性を調節する有効量の化合物を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における、および治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン類、それらを含む医薬組成物、それらを調製する方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物のSerrate遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化されたタンパク質のアミノ酸配列、さらには、それらの誘導体（例えば、断片）および類似体を提供する。
【解決手段】精製された脊椎動物のSerrateタンパク質。一つの実施形態において、本発明は、機能的に活性な、すなわち全長（野性型）Serrateタンパク質に関連する１以上の公知の機能活性を示すことができる、本発明の脊椎動物Serrate誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、R¹、R²、R³、R^a、R^b、R^c、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである）の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）