本発明は、式（Ｉ）および（Ｉ’）の新規なベンゼンスルホンアニリド化合物、ならびにこれらの生理学的に忍容される酸付加塩およびＮ−オキシドに関する。化合物は有用な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を治療するのに特に好適である。（Ｉ）（Ｉ’）


［式中、Ｒ^１は水素またはメチルであり；Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^１基のビシナル位に存在し、Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルメチルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素である。］。
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本発明は、Ｎ−フェニル−（ピペラジニルまたはホモピペラジニル）−ベンゼンスルホンアミドまたはベンゼンスルホニルフェニル−（ピペラジンまたはホモピペラジン）化合物、これらを含有する医薬組成物、および療法でのこれらの使用に関するものである。化合物は、価値ある治療特性を所有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を処置するのに特に好適である。式中、Ｘは、結合または基Ｎ−Ｒ^４であり；Ｒ^１は、水素またはメチルであり；Ｒ^２は、水素またはメチルであり；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_４シクロアルキル−ＣＨ_２−であり；Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、フッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素であり；およびｎは１または２である。
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本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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本発明は、式(I)：


（ここで、R¹はイミダゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらのいずれもがC_1-3アルキルおよびC_1-3アルコキシから独立して選択される１つの基により任意に置換されていてもよい）
の化合物またはその塩によるα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のモジュレーションに関する。
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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

【課題】薬物の効果の速効性に優れるとともに、薬物の効果の持続性にも優れた経皮吸収型貼付剤を提供すること。
【解決手段】経皮吸収型貼付剤１ａは、支持基材１０ａと、支持基材１０ａ上に形成され、薬物を含有する第１の薬物含有部１１ａおよび第２の薬物含有部１２ａとを有している。第１の薬物含有部１１ａは、第２の薬物含有部１２ａよりも皮膚に対して薬物を放出する速度が速い。第２の薬物含有部１２ａは、第１の薬物含有部１１ａを囲むように設置されている。第１の薬物含有部１１ａには、皮膚への薬物の吸収を促進する経皮吸収促進剤が含まれている。第１の薬物含有部１１ａと第２の薬物含有部１２ａとの間には、薬物の移行を阻止する阻止手段としての間隙１３ａが設けられている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書に記載したとおりである］で示される新規のヒドロキシ−メチルイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてそれらの使用に関する。
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ヒトの口腔中に置かれる速溶解フィルムには、喫煙が可能でない時間の間の一時的なニコチン渇望を抑える目的で、又は治療目的のために、口腔粘膜を介してヒトの血流へ直接吸収され得るニコチン又はニコチン類似体がメントール又はメントール類似体の有り無しで含まれ、このフィルムは、薄くて、水和したときに溶解する、低水分で非粘着性の材料から作製されて、その基質をヒトの口腔に入れることができるような大きさである。０．１ｍｇ〜１０ｍｇのニコチン又はニコチン類似体をメントール又はメントール類似体の有り無しでその基質へ加えてから、これを平らな密封容器に包装する。喫煙者は、これをポケットの中へ目立たずに入れることができて、それによって該容器は、喫煙者にとって容易にアクセス可能になる。
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【課題】神経ペプチドＹ受容体拮抗物質として、各種の循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用な新規化合物、及び該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物、および該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α２Ａアドレナリン受容体サブタイプと比較してα２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Ｉで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する：
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本出願は、オピオイド受容体の活性または遮断と関連する疾患、例えば、アルコールおよびアヘン剤中毒の治療のための、向上した経口バイオアベイラビリティを有する式Iのモルフィナン誘導体に関する。
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本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、


式中：Ｒは、水素原子、またはハロゲン原子および（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル基から選択される基であり；Ｒ_１は、ハロゲン原子および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基、フェニル基、ベンジル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１個以上の置換基であり；Ｈｅｔはヘテロアリール基であり；前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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