Fターム[4C086ZC39]の内容
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Fターム[4C086ZC39]に分類される特許
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ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)や末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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シクロヘキシルアミド誘導体およびCRF−1受容体アンタゴニストとしてのその使用
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)
迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬としてのピペラジン−1−イル−トリフルオロメチル−置換−ピリジン
【化1】
本発明は、迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬であるピペラジン−1−イル−トリフルオロメチル−置換−ピリジン、これら化合物の調製法、これら化合物を有効成分として含んでなる製薬学的組成物に関する。本化合物は運動副作用無しに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置または防止する薬剤としての用途を見いだす。
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レベチラセタムを含む医薬組成物
【課題】本発明の目的は、有効成分として、レベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ドライシロップの形態である経口投与可能な医薬組成物であって、有効成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタム、賦形剤として、該組成物の全重量に対して、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールの中から選択され、平均粒子径が75〜520μmである、少なくとも10〜90重量%の顆粒希釈剤を含む前記医薬組成物に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体活性のピラジノンモジュレーター
本発明は、化合物(S)-4-(1-シクロプロピル-2-メトキシエチル)-6-(6-(ジフルオロメトキシ)-2,5-ジメチルピリジン-3-イルアミノ)-5-オキソ-4,5-ジヒドロピラジン-2-カルボニトリル、該化合物の医薬組成物、ならびに、うつ病、不安関連障害、過敏性腸症候群、断薬およびアルコール離脱の依存および負の側面、ならびにCRFに関連した他の症状を含めた精神障害および神経疾患の治療のための化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)
オレキシンアンタゴニストとしてのピロリジン−3−イルメチル−アミン
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、Ar、ヘタリール、m及びnは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている]で示される化合物に関する。それらの化合物は、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうるオレキシンレセプターアンタゴニストである。
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チオフェン−2−カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明の主題は式(I)に相当する化合物であり、式中、R1およびR2はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、4から7個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、2つの置換基R3およびR6の一方は基Y−A−R9であり、Yは酸素原子または−S(O)n’−、もしくは−OSO2基であり、Aは非置換(C1−C4)アルキレン基であり、R9は−OR19、−CH3、−CF3、−NR19R20、−CONR19R20、−NR15COR19、−S(O)nR21または−NR18SO2R21基であり、−R10は水素原子または(C1−C4)アルキル基である。本発明は式(I)の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。
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アダマンチルジアミド誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)のアダマンチル−ジアミド誘導体(R1およびR2は、本明細書に定義する通りである)、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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大型置換基を有する非フェノール性アミンオピオイド
一般構造式(I)で表される8−置換−2,6−メタノ−3−ベンゾアゾシン類は、鎮痛薬、下痢止め薬、鎮痙薬、鎮咳薬及び抗嗜癖薬として有用である。
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新規な置換スルファミド誘導体
本発明は、新規な置換スルファミド誘導体、これらの誘導体を含有する製薬学的組成物、並びに不安及び関連障害、双極性鬱病及び躁病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇発生、グルコース関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満症、疼痛、薬物乱用の処置における、また神経保護剤としての、これらの誘導体の形態の使用を目的とする。本発明は更に、これら新規な置換スルファミド誘導体の製造方法を目的とする。 (もっと読む)
セントラルカンナビノイドレセプター拮抗剤のタバコ消費を止める助けに有用である医薬品への使用
【課題】N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドの喫煙中止を促進する医薬組成物の提供。
【解決手段】N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドとニコチン依存症の治療および/またはニコチン禁断症状の治療でタバコ消費を止めるのを助ける他の活性成分との組み合わせからなる医薬組成物の使用。
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多方向性粘膜送達装置および使用法
2つ以上の粘膜表面へ活性剤を経粘膜送達するための薬学的剤形に関する。剤形は経粘膜送達装置として提示される。本発明の装置は、少なくとも2つの粘膜付着表面を含み得る。装置はさらに、粘膜付着層の間に配置された中間層を含み得る。医薬は、粘膜付着層または中間層の任意の1つまたはすべてに組み入れることができる。適用の際、装置は少なくとも2つの表面に付着し、少なくとも2つの表面への薬物の経粘膜送達を提供する。 (もっと読む)
(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドの結晶形態
本発明は、(2S)−(−)−N−(6−クロロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−スルファミドの新規結晶形態と、この結晶形態を含有する医薬組成物と、この結晶形態を不安及び関連障害、双極性躁鬱病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇原性、ブドウ糖関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満、疼痛、薬物乱用の治療に、又は、神経保護に、使用することと、を目的とする。本発明は、この新規結晶形態の調製プロセスを更に目的とする。
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神経障害、精神障害または疼痛性障害の処置用の新規化合物
【課題】mGluRサブタイプ、特にmGluR5に高い選択性を示す新規で強力なアゴニストの提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物並びにその医薬的に許容可能な塩。
mGluR5受容体−媒介疾患に有用であり、例えば胃食道逆流性疾患、IBS、機能性消化不良、咳、肥満、アルツハイマー病、老年性認知症、AIDSによる認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、偏頭痛、てんかん、統合失調症、うつ、不安神経症、急性不安神経症、強迫神経症、眼科疾患、たとえば網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、聴覚神経症、たとえば耳鳴り、化学療法による神経障害、ヘルペス後神経痛及び三叉神経痛、耐性、依存症、中毒性障害、及び欲求障害、神経発達障害、たとえば脆弱X、自閉症、精神発達遅滞、統合失調症及びダウン症、偏頭痛に関連する痛み、等に有効である。
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ドーパミン受容体リガンドからなる製剤処方
本発明はドーパミン受容体リガンドからなる安定かつ体内に吸収利用される即放性処方に関する。本処方の投与による種々の疾患の治療方法についても述べる。 (もっと読む)
スピロ環状シクロヘキサン誘導体
【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン/ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Iで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。
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肝細胞増殖因子(分散因子)活性の低分子モジュレーターの組成物および方法
本発明は、式(I)(式中、p、R1、R2及びBは、一般的に記載され、本明細書における分類及びサブ分類において記載されるとおりである)を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体の組成物及び配合物を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びHGF/SFもしくはそれらの活性、又はそれらのアゴニストもしくはアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの損傷、状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用方法を提供する。さらに、損傷、状態又は疾患を発症した後、所定時間に開始する、このような1つ以上の疾患を治療するための方法が提供される。
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CB1アンタゴニスト活性を有するフルオロ置換された3,4−ジアリール−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−カルボキサミジン誘導体
本発明は、カンナビノイドCB1受容体アンタゴニストとしてのフッ素化3,4−ジアリール−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−カルボキサミジン誘導体、これらの化合物を製造する方法、該化合物の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の1つもしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびに肥満および肥満関連心臓血管障害、薬物中毒、認知障害、肝線維症および炎症性疾患の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は一般式(I):
【化1】
[式中、記号は明細書において示した意味を有する]
を有する。
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5−HT6受容体アンタゴニストとしての置換された6−(1−ピペラジニル)−ピリダジン類
【化1】
本発明は5−HT6−アンタゴニスト性質を有する式(I)[式中、R1、R2、R3およびXは請求項で定義された意味を有する]の新規な置換された6−(1−ピペラジニル)−ピリダジン類に関する。本発明はさらにそのような新規化合物の製造方法、該新規化合物を活性成分として含んでなる製薬学的組成物並びに薬品としての該化合物の使用にも関する。
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アリールビニルアザシクロアルカン化合物およびその調製方法ならびにその使用
【課題】ニコチンアセチルコリン受容体(nAChR)に、特定のニコチン受容体サブタイプのモジュレーターとして影響を及ぼすことのできる化合物の提供。
【解決手段】3−(4−ピラニルオキシ)、5−(3−ピロリジニル−2−エチレン)ーピリジンの新規な化合物が開示される。この化合物は、様々なnAChRのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、nAChRについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および/または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。
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