本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


環状アミノ基によって置換されたチエノピリミジン又はチエノピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び／又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。
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【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：


の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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発作などの、哺乳動物におけるＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式（I）の化合物、少なくとも一つの式（I）の化合物と要すれば一つ以上の追加治療剤とを含む薬学的組成物、ならびに式（I）の化合物を単独で使用する処置方法および式（I）の化合物を一つ以上の追加治療剤と組み合わせて使用する処置方法を提供する。本化合物は一般式（I）：


で示され、全てのプロドラッグ、薬学的に許容できる塩および立体異性を包含する。式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷およびnは明細書の記載と同意義である。
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発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター（ｎACｈR）のためのリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、１Ｈ−インダゾール類、１，２−ベンズイソオキサゾール類および１，２−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

神経性、精神病性、および精神医学的障害を持つ患者の治療法が記載される。この方法は、部分的および／または完全ドーパミンD₁受容体アゴニストの有効量を患者に対して投与する工程、および、ドーパミンD₂受容体アンタゴニストの有効量を患者に対して投与する工程を含む。ドーパミンD₁受容体アゴニストおよびドーパミンD₂受容体アンタゴニストを含む製薬組成物も記載される。ドーパミンD₁受容体アゴニストとドーパミンD₂受容体アンタゴニストとは、患者に対し、同じ組成物、または異なる組成物において投与することが可能である。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

本出願は式Iの化合物、少なくとも1種の式Iの化合物、必要に応じて1種以上のさらなる治療薬を含む医薬組成物および式Iの化合物を単独で用いるかまたは1種以上のさらなる治療薬と併用で用いる治療方法を記載する。化合物は、一般式I：


（式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、mおよびnは、明細書に記載のとおりである）を有し、すべてのプロドラッグ、医薬的に許容しうる塩および立体異性体を含む。

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本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ；このような組合せを含有するキット；このような組合せを含む医薬組成物；およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、食品組成物及びその使用の分野に関する。具体的には、食欲を増進するのに適した、少なくとも１５Ｅｎ％のタンパク質、及びパントテン酸又はその均等物を含む組成物が提供される。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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式（Ｉ）
【化１】


の化合物（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に定義される通りである）、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および治療（特に、精神異常および知能障害の処置または予防）におけるそれらの使用。
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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基を表わし、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して保護されていてもよい水酸基もしくはオキソ基を表わし、Ｒ^５は、酸化されていてもよいメチル基を表わし、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ独立して０または１〜３の整数を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、ＣＲＦ拮抗作用を有し、精神神経系疾患または消化器系疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

エアウェイ（１２）を画成するハウジング（１１）と、エアウェイへ連結するように構成され第１の区域及び第２の区域から選択された少なくとも１つの区域を備える少なくとも１つのサポートであって、第１の化合物（１６）が第１の区域に配置され且つ第２の化合物（１７）が第２の区域に配置され、第２の化合物は第１の化合物の薬理効果を中和することができるサポートと、エアウェイ内に第１の化合物を解放するように構成された機構（１８）と、を備え、少なくとも１つの第１の区域と少なくとも１つの第２の区域とを備える装置が開示される。第１の化合物及び第２の化合物のエアロゾルを生成する対応する方法も開示される。エアロゾルを生成する装置及び方法を使用する方法もまた開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


のアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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