式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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酵素触媒動的速度論分割を介して、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容される塩および溶媒和物、たとえば、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩、を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体のモジュレーターである一群の１Ｈ−イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらの１Ｈ−イミダゾール誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関与している精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物はＲ、Ｒ_１〜Ｒ_４およびＸが本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピラゾロ−及びイミダゾ−ピリミジン誘導体、並びにその製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患の予防及び治療におけるその使用に関する。
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本発明は次式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、およびＹ’は発明の詳細な説明及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ベンズアゼピン誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬、ならびにモノアミンオキシターゼＢ活性の選択的阻害が役割を果たすかまたは関係する疾患の治療または予防のために有用な医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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本発明は各々が本明細書で定義する如き４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、１Ｈ−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および／または１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したＣＢ_１受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるＣＢ_１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記ＣＢ_１受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２および／またはリプスタチンである。 （もっと読む）

特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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脳セロトニン受容体の２ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（１）の化合物：


式１
または医薬上許容されるその塩を提供する。本化合物および本化合物を含む組成物は、統合失調症などの様々な中枢神経系障害の処置に使用可能である。

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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する：（Ｉ）式中、Ｒ^１は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある３員ないし８員の飽和または不飽和の環を表し、Ｒ^２は、−ＣＯＲ^２１、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^２１またはｔｅｒｔ−ブチルを表し、Ｘは、ＣＲ^１０Ｒ^１１、ＮＲ^１２、Ｓ、Ｏ、ＳＯ_２またはＳＯ（ここで、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、独立して水素またはメチルを表す）を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、ＧＡＢＡｂアゴニストとしての優れた活性を有し、ＧＡＢＡｂ活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，５，７−三置換ベンズイミダゾール誘導体Ｉ、これらの化合物を含む薬剤組成物及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する、式中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Ｘは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される１またはそれ以上の置換基を表し、Ｒ_２はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。

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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、ｎは数１または３を表し；Ｒ_１はＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し；ＸはＨまたはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基のいずれかを表し；Ｒ_２はＨまたはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、Ｓ−アルキル、アルキル−スルホニル、カルボキシルおよびアルコキシカルボニルから選択される１つまたはそれ以上の置換基、または式ＮＲ_３Ｒ_４、ＳＯ_２ＮＲ_３Ｒ_４またはＣＯＮＲ_３Ｒ_４（式中、Ｒ_３とＲ_４は各々Ｈもしくはアルキルまたはシクロアルキル基を表し、または窒素原子と共に、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）を有する基を表す。本発明は、また、治療における前記化合物の使用にも関する。

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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


式中：Ｒ_１はＨ、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し；Ｒ_２はピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される１またはそれ以上の置換基、または一般式ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々、Ｈまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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式(I)の神経ステロイドを用いて患者を処置することによって、オピオイド耐性が低下する。式中、R₁はHまたはメチルであり；R₂はOHであり；R₃はHであるか、またはR₂およびR₃は一緒になってOであり；R₄はHまたはメチルでありかつR₅およびR₆はそれぞれHであるか、またはR₅およびR₅は一緒になってOであり；R₇はHまたはメチルであり；ならびにR₈は、H、OH、-OC(=O)CH₃、SH、-SC(=O)CH₃、Cl、Br、またはFである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


式（Ｉ）［式中、
Ｕ、Ｐ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、ｖ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｍ’は、本明細書中にて定義のとおりである］の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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【化１】


本発明は、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の製造のための、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させることを含む、新規で改良された還元的アミノ化方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中：Ｒ_１は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を表し；Ｒ_２はアルキル基、シクロアルキル基、またはシクロアルキルアルキル基を表し；Ｘは水素原子または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシ基を表し；Ｒ_３は水素原子、または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、フェニル基、シアノ基、アセチル基、ベンゾイル基、チオアルキル基、アルキルスルホニル基、カルボキシ基またはアルコキシカルボニル基、または式ＮＲ_４Ｒ_５またはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５またはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、またはＮＲ_４Ｒ_５はピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を表す。また、本発明は治療における前記化合物の使用に関する。

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