本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害を治療するために、アゴメラチン、およびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRIs)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を併用して使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

本発明は、効果的なＰＤＥ１０阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、医薬に関し、そして麻薬に関する治療のための手段及び方法並びに依存性の病気、特にアルコール依存症、麻薬依存症、及び毒物依存症のような威嚇的な現代の病気にかかる危険性を減少させるための予防的方法を開発することを目的とする。上記発明は、依存性の病気、特に禁断症候群の基礎を形成する病理学的プロセスの短縮又は進行を予防し或いはその速度を減少させるための性質を示す医薬を開発するための知られた化合物、すなわち、近接するジチオグリコールの使用を提供する。本発明の物質は、経口投与された場合、エタノール注射及び／又は麻薬により生じる薬理効果を減少又はブロックし、それによって、依存性の病気、特にアルコール依存症の発病メカニズムに直接影響する。上記発明は、本発明の剤及びアルコール含有飲料又は麻薬を消費する前及び後のその使用を提供する予防的方法の大きな展望を証明する実験材料を伴う。本発明の使用は、アルコール依存症及び麻薬依存症の病気にかかる程度を減少させ、そして、家庭的なアルコールの使用の間のアルコールの毒性作用を減少させることを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、R₁はHまたは(C₁−C₄)アルキルであり、R₂は窒素原子が(C₁−C₄)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR₁₀R₁₁、(C₁−C₄)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C₃−C₁₀)炭素環、非置換、または(C₁−C₄)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C₁₁−C₁₂)炭素環、(C₁−C₄)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR₁およびR₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する）
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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本発明は概して、従来のタバコ使用中断プログラムにおいて、経口または経皮送達されるニコチンの有害な影響を低下させることに関する。より詳細には、幾つかの実施形態は、低量のニコチンおよびタバコ特異的ニトロソアミン(TSNA)を含むタバコ製品を提供することによって、従来のタバコ使用中断プログラムと関係があるニコチン摂取の有害な影響を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

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【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗特性を有する式（Ｉ）で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明は、式(I)：


の4-シアノピラゾール-3-カルボキシアミド誘導体、それらの製造法およびCB1カンナビノイド受容体アンタゴニストとしてのそれらの治療用途に関する。
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本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】アルコール中毒症、ニコチン依存症またはナルメフェンによる処置が治療上有益な別の症状の治療のためナルメフェンを投与する構成物、方法、及びキットを提供する。
【解決手段】長期間にわたって一般に直線的な放出動態で連続してナルメフェンを放出する生体適合性非腐食性ポリマー装置を提供する。ナルメフェンは、ナルメフェンを封入したポリマー基材の表面に開いた孔を通じて放出される。装置は、ナルメフェンによる連続的治療が必要な個体に皮下的に投与すればよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する：


式（Ｉ）において、Ｒ_１は、分枝鎖または直鎖のＣ_１〜Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_２は、式（ＩＩ）であり、ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ_５は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３であり、そしてＲ_６は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｍＯＨであり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）であり、ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ_７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｔＯＨ、およびＲ_９ＣＯＯＨからなる群より選択され；Ｒ_４は、式（ＩＶ）であり、ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ_８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｆＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｓＯＨ、およびＲ_１０ＣＯＯＨからなる群より選択される。本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物が開示されている。うつ病および不安などの治療において、セロトニン作動薬として二環式インドリル誘導体およびかかる化合物を含有する組成物を用いる方法も開示されている。加えて、二環式インドリル誘導体の調製方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ナルトレキソンの新規な非晶質かつ多型の形態（溶媒和物、水和物、無水物および他の結晶性形態ならびにその組み合わせを含む）の発見に関する。これらのナルトレキソンの新規な形態は、これを含有する医薬製剤（徐放性または長期作用性の製剤など）において利点を付与する。 （もっと読む）

構造式Ｉで示される化合物と、その製造法を提示する。


構造式Ｉ
上記式中の変数Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＡｒは本件に定義する。このような化合物は、 in vivo または in vitroにおけるＧＡＢＡ_Ａレセプタへのリガンド結合性を調節するために使用でき、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で、または、他の(１つ以上の)ＣＮＳ剤の効果を高めるため１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与する。薬剤組成物と、このような疾患の治療法を提示する。また、ＧＡＢＡ_Ａレセプタを検出するための（例えば、レセプタの位置測定の研究）これらのリガンドの使用法も提示する。

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本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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