式（Ｉ）


又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシドは、腫瘍及び癌の治療において有用である。
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【課題】スルホキシドの置換誘導体をエナンチオ選択的に調製する方法、特に、テナトプラゾール（tenatoprazole）のエナンチオマーなどの化合物および他の同様の化合物をエナンチオ選択的に調製する方法に関する。
【解決手段】本発明は、置換スルホキシド誘導体をエナンチオ選択的に調製する方法に関する。本方法は、タングステンまたはバナジウムをベースとする触媒ならびにキラルリガンドの存在下に、酸化剤を用いて、一般式（Ｉ）：Ａ−ＣＨ２−Ｓ−Ｂ（Ｉ）［式中、Ａ＝様々に置換されているピリジル核、Ｂ＝ベンズイミダゾールまたはイミダゾピリジル核を伴う複素環］の硫化物のエナンチオ選択的酸化を実施し、続いて、必要な場合には、塩基で塩を生じさせて、スルホキシド：Ａ−ＣＨ２−ＳＯ−Ｂ（Ｉａ）を得ることを含む。前記は、テナトプラゾールおよび他の匹敵するスルホキシドのエナンチオマーなどの化合物をエナンチオ選択的に調製するために適用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^８は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである］及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、ＣＢ１レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び／又は予防に有用である。
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本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、ピラゾロ［４，５−ｃ］ナフチリジン類、並びにこれらの類似体、例えば６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、並びに当該化合物、中間体を含む医薬組成物、これらの化合物の製造方法、並びにこれらの化合物を免疫調節体として、動物におけるサイトカイン生合成を阻害するために、およびサイトカイン生合成を阻害することにより疾患の治療的または予防的処置において用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリア遺伝病、もしくはミトコンドリア遺伝病に関連する疾病あるいは症状の治療、予防、もしくは発症リスクの軽減のため、スピロステノール誘導体の使用を含む方法、および組成に関するものである。 （もっと読む）

島細胞内でβTRPの発現を強化する。糖尿病の島細胞にβTRPをコードする発現カセットを導入することにより、グルコース応答性インスリン産生が改善された。したがって、本発明は、糖尿病の個体を治療するためにβTRP分子を同定する方法、および島細胞にβTRPを導入する方法を提供する。
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【課題】 各種疾患の治療に有用なＥＤＧファミリー受容体作動剤を提供すること。
【解決手段】 次の一般式（１）
【化１】


〔式中、Ａはｎ−ドデシル基、ｎ−テトラデシル基、ｎ−ヘキサデシル基、ｎ−オクタデシル基、２−ヘプチルウンデシル基、イソステアリル基、２−オクチルドデシル基、［６−（３，５，５−トリメチルヘキシルオキシ）］ヘキシル基、又は［９−（２−エチルヘキシルオキシ）］ノニル基を示す。〕
で表されるリン酸化グリセリルエーテル又はその塩を有効成分とするEDGファミリー受容体作動剤。 （もっと読む）

哺乳類の対象において抗原特異的免疫応答を誘導する方法は、哺乳類または脊椎動物細胞において、それらの発現に対する調節配列による調節の下で、抗原をコード化するＤＮＡ配列を含むＤＮＡプラスミドを含む一番目の組成物の有効量を、対象に投与する工程を含む。本方法はまた、哺乳類または脊椎動物細胞におけるそれらの発現に対する調節配列による調節の下で、抗原をコード化する核酸配列を含む組換え水疱性口内炎ウィルス（ｒＶＳＶ）を含む二番目の組成物の有効量を、対象に投与することを含む。ｒＶＳＶは、複製に適当なものの一例である。疾患の免疫化および医薬治療において用いられるキットは、本方法の実践のための成分および使用説明書を含む。
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【課題】 ステビアの全草を微粉砕して長時間にわたり抽出したステビア抽出エキスが肝炎、糖尿病、循環器疾患、脳の活性化、眼疾患に有効であると民間で言われていた。その真偽に関して、インスリンの作用メカニズムから解明し、学術的裏付けを行った。
【解決手段】 ステビオサイドを始め、ステビア配糖体及びその類縁物質は複雑なインスリンシグナル伝達の上位に存在し、インスリンシグナルの伝達に欠くことのできないＩＲＳ（インスリン リセプター サブストレイト）を神経細胞等の標的細胞内で顕著に増量し、ＩＲＳのチロシンリン酸化も顕著に促進し、インスリンシグナルを有効に伝達し、各種成人病に有効であることが判明した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の４−フェニル−ピペリジン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物、およびオピオイド受容体によって媒介される疾患状態、障害および状態を治療するためにこのような誘導体を使用する方法に関する。本発明はまた、特に、本明細書中でより十分に説明するとおりの多くの疾患状態、障害および状態のなかで、特定の疾患状態、障害および状態、例えば過敏性腸症候群、アルコール嗜癖を包含する薬物嗜癖または依存、うつ病、不安、統合失調症および摂食障害、を治療するためにこのような誘導体を使用することにも関する。
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サーチュインモジュレーター、特にサーチュイン活性化剤は、視覚機能障害の治療に有用である。一般に、サーチュインモジュレーターは、様々な眼障害により生じる視覚機能障害の進行を阻害する。本発明にはまた、サーチュインモジュレーターの薬学的に許容される配合物、特に眼用に許容される配合物も含まれる。本発明は、視覚機能障害または失明（盲目）をもたらす眼障害を治療するための組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、網膜または視神経の損傷による視覚機能障害の治療方法を開示する。
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【課題】
化学的に安定で、かつ中性オリゴ糖のビフィズス菌増殖作用を増幅する薬剤を提供する。
【解決手段】
難消化性の中性オリゴ糖のビフィズス菌増殖作用を増幅する薬剤であって、難消化性の中性オリゴ糖に弱酸が結合された酸性オリゴ糖を有効成分とすることを特徴とする薬剤。弱酸は好ましくはウロン酸又はフェノール酸である。また、かかる薬剤及び難消化性の中性オリゴ糖を含むビフィズス菌増殖作用を有する組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、プロトンポンプアンタゴニスト用の新規剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャンネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式：
式Ｉ：


［式中：
Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり；
Ｒ１は、置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、置換されていてもよいＣ_４−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ_０−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ２は、Ｈ、分枝鎖または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル−Ｃ_０−６アルキル、Ａｒ−Ｃ_０−６アルキル、またはＨｅｔ−Ｃ_０−６アルキルであり；
Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］
で示されるある種の置換モルホリンおよびピペリジンまたはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。
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本発明は、明細書及び請求項に定義されている式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の変調により生じる中枢神経系の疾患及び障害の治療、特に麻酔、鎮静及び筋弛緩の導入及び維持並びに小児の熱性痙攣との闘病において有用である。本発明の化合物は、獣医が使用することもできる。
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選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための３７０〜５００ｎｍの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−ｓ−トリアジン化合物、具体的には、２，４，６−トリス（２−エチルヘキシル−４’−イルアミノ−α−シアノシンナマート）−ｓ−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】３７０−５００ｎｍの光線（青色光線に相当）を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 （もっと読む）