式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
（もっと読む）

化合物及び化合物の医薬上許容しうる塩が開示されており、ここにおいて化合物は式Ｉ：
【化１】



（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R²、R⁴、R⁵及びR⁶は、発明の詳述において定義された通りである）の構造を有する。また、対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体が開示されている。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義する通りである）のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接するＮを含むヘテロアリール部分とｉｉ）別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも１個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なＭｇｌｕＲ５モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
（もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
（もっと読む）

Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ及びｎが明細書に定義した通りである一般式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの塩、鏡像異性体及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

新規ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、ＣＲＦの分泌過剰を発現している疾患またはＣＲＦもしくはＣＲＦ受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式（Ｉ）：


（式中、ＲはＨまたはＭｅである）の構造を有する。
（もっと読む）

本発明は、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン類の製造法に関する。該方法は、(ｉ)(ａ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンと、アシル化剤およびルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成するか；または(ｂ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとアシル化剤を反応させ、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し、そしてインサイチュで、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンをルイス酸で処理し、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを得るか；または(ｃ)８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；(ii)工程(ｉ)で製造した５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、式ＲＬ(式中、Ｒは保護基であり、そしてＬは脱離基である)を有する化合物と、塩基および溶媒の存在下で反応させ、５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；そして(iii)５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、ハロゲン化剤と溶媒の存在下で反応させ、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成することを含む。 （もっと読む）

式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、５−ＨＴレセプターアンタゴニストに関する。式Ｉによって表される、新規ピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ならびにその合成および５−ＨＴレセプターが直接的または間接的に仲介した疾患を処置するための用途が開示されている。このような状態としては、不安、鬱病、精神分裂症、神経障害、脳卒中、および片頭痛のような中枢神経系の障害が挙げられる。また、調製の方法ならびに新規中間体およびその薬学的塩も含まれている。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式（Ｉ）を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分を安定的に含有する植物成分含有エマルション製剤及びその製造方法を提供するもので、特に、カテキン類を代表とする茶葉中の諸々の有効成分を総合的に利用することが可能で、茶葉の用途を大きく広げることが可能な、植物成分を油相中に安定的に含有する茶葉成分含有エマルション製剤を提供する。
【解決手段】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分が油相に分散し、該油相が水相中に分散していることを特徴とする植物成分含有エマルション製剤であり、特に、植物由来の水溶性成分が茶葉成分としてのカテキン類であり、このカテキン類が油相に分散し、該油相が水相中に分散した植物成分含有エマルション製剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換４−アミノ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン、そのプロドラッグ、および該化合物および該プロドラッグの薬学的に許容できる塩に関するものであり、式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書で定義されており、この組成物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）の阻害薬であり、それらは、特に、糖尿病、痴呆、アルツハイマー病、双極性障害、脳卒中、精神分裂症（統合失調症）、抑うつ症、脱毛症、がんなどの状態、疾病、および症状に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、各々本明細書に記載されている通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ疼痛、骨関節炎疼痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳嗽、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、癌化学療法誘発性嘔吐などの嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節アレルギー性鼻炎、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能的胃腸障害、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性線維化性肺胞炎または気管支炎などであるがこれらに限定されないＣＢ２受容体結合活性によって仲介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、STAT依存性の遺伝子転写を調節する際に使用するためのヒトSLIMポリペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、物理的又は化学的因子に関連する非特異的炎症の治療のため又はその症状の管理のための薬物の製造にＮ‐アセチル‐Ｄ‐グルコサミンを使用することに関係する。製剤中の活性成分としてのＮ‐アセチル‐Ｄ‐グルコサミンは物理的又は化学的因子に関連する非特異的炎症の治療に使用され、有意な治療効果を有し、副作用が無い。 （もっと読む）

本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明は同様に、アポトーシス細胞死を誘導するためのおよび細胞をアポトーシス細胞死の誘導に対して感作するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、野生型ｐ５３が本明細書に定義する不活性状態で存在する医学的組成、特に悪性黒色腫、及び望ましくない血管新生が関与する状態の治療に用いる薬剤組成物を調製するための、野生型ｐ５３を不活性非機能性構造から活性構造に転換することのできる１−アザビシクロ［２．２．２］オクタンの使用に関する。本発明はさらに、不活性野生型ｐ５３がモニター又は検出される、上述の能力に関してｉｎ ｖｉｖｏ及びｉｎ ｖｉｔｒｏで化合物を試験する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化仲介する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
（もっと読む）

哺乳類における狭心症を治療する方法は、ピリドキサール−５’−ホスフェート、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはその医薬組成物を投与することを含む。 （もっと読む）