本発明は、好ましくはグレリンに結合する核酸に関し、この場合、核酸は、
第一のストレッチＢｏｘＡおよび第二のストレッチＢｏｘＢを含み、ここで、第一のストレッチＢｏｘＡは約２５個の連続ヌクレオチドを含み、第二のストレッチＢｏｘＢは約６〜８個の連続ヌクレオチドを含み、ここで、第一のストレッチＢｏｘＡのヌクレオチドの３’末端ストレッチは、第二のストレッチＢｏｘＢとハイブリダイズし、このハイブリダイゼーションでは、第一の二本鎖構造が形成され、そしてそのような第一の二本鎖構造がバルジを含む。
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本発明は、例えば疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態を治療および／または予防するために有用である、式（Ｉ）：


（式中、Ａ、ｋ、ｊ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、本明細書に規定したとおりである）の、それらの立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはそれらの混合物としてのスピロ複素環化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに向けられる。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を使用する方法もまた開示される。
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インターロイキン−２１（ＩＬ−２１）またはＩＬ−２１受容体（「ＩＬ−２１Ｒ」または「ＭＵ−１」）のアゴニストを用いて、ＩＬ−２１／ＩＬ−２１受容体（ＭＵ−１）活性を調節するための方法および組成物を開示する。ＩＬ−２１／ＩＬ−２１Ｒアゴニストを、単独で用いるか、または５つの抗炎症剤と併用して、神経系の免疫学的障害、例えば多発性硬化症に関連する症状を治療する、例えば改善することも可能である。
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AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である、式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は新規のpyrin-only蛋白質（POP2）、ポリペプチド、これらをコードする核酸、およびこれらを製造および使用する方法を提供する。本発明のポリペプチドは核因子kB（NF-kB）調節活性を有する。NF-kBは、細胞周期制御、サイトカインおよび接着分子遺伝子のトランス活性化に重要であり、多くの癌、神経変性障害において異常な制御がなされている。Pyrinおよび／またはカスパーゼリクルートメント（CARD）ドメインを有する蛋白質は、アポトーシス、先天性免疫および炎症において役割を果たす。多くのpyrinドメイン蛋白質は、NF-kB活性を調節し、核周辺の「アポトーティックスペック」およびプロIL1β／IL-18転換インフラマソーム複合体の両方の集合に参加する。「Pyrin-only」蛋白質は、pyrinドメインが仲介する機能の負のレギュレーターとして魅力的であり、そのような蛋白質のうちの１つとしてPOP1が報告されてきた。本発明者は、第二のPyrin-only蛋白質（POP2）を示すものである。POP2は、97アミノ酸蛋白質をコードし、ヒト3番染色体に位置する294ntの単一エキソン遺伝子であり、その他のpyrinドメインと構造的類似性を有すると予測される。CATERPILLER（CLR、NLR、NALP）ファミリー蛋白質中のpyrinドメインに非常に類似しているPOP2は、原型のPyrinおよびASC pyrinドメインではないようである。POP2は主に末梢血白血球において発現しており、トランスフェクションを行った細胞において細胞質および核両方の発現パターンを示す。TNFα刺激性およびp65（RelA）誘導性のNF-kB依存的遺伝子転写は、NF-kBの核内輸送または分布の変化に関連するメカニズムによって、インビトロでPOP2により阻害される。核周辺スペックにおいてASCと一緒に位置するが、POP2はまたCLR蛋白質CIAS1/NALP3によるスペックの形成も阻害する。これらの観察は、POP2が、Pyrinドメイン依存的複合体の集合に影響を及ぼし得るNF-kB活性の負のレギュレーターであることを示唆するものである。
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本発明は、式ＩＶの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンＡ２ａ受容体作動薬、Ｄ２ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ’ｓ）、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、４−ヒドロキシ−７−[２−[２−[３−[２−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、不安の感覚を緩和するために生理学的動因により引き起こされる適応症に関連する症候及び疾患を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。より詳細には、本発明は、物質乱用及び離脱に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。本発明は、抗うつ薬、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒に関連する症候を治療し、軽減するための方法及び組成物に関する。一方法において、患者は、ＧＡＢＡ_A受容体ａ₄サブユニットの発現を調節することによりＧＡＢＡ_Aを直接又は間接的に調節する組成物で治療される。
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本発明は、テクネチウム同位元素^99mTcで放射標識された微粒子、その製造方法及び活性成分として標識された微粒子を含む粉末吸入薬を製造するための前記微粒子の使用に関し、前記粉末吸入薬は、例えば沈着研究に適している。 （もっと読む）

本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）：


（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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本発明は、樹状細胞、T細胞および／またはB細胞に関連する細胞免疫応答の機能不全または好ましくない機能により引き起こされる疾患の治療または予防のための可溶型CD83タンパク質およびそれをコードする核酸の使用を提供する。本発明はさらに、前記目的に特異的に適した可溶型CD83タンパク質、前記特異的な可溶型CD83タンパク質に対する抗体および、前記抗体を含有する測定方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は化学式Iの化合物、
【化１】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R^4c)=、または−N=、
R¹はC₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、C₃-C₇シクロアルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃ アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R²は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C₃-C₆シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、または化学式IIのグループで置換したC₁-C₃アルキルであり、
【化２】


R³は水素またはC₁-C₃アルキル、
R^4aおよびR^4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキル、
Xが-C(R^4c)=の場合、R^4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキルであり、
R⁵は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₃アルキル、
R⁵が水素以外の場合にのみR⁶はC₁-C₃アルキルであるという条件で、R⁶は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC₁-C₃アルキルであり、
R⁷は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC₁-C₆アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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本発明は、追加的な剤又は治療、例えば、他の抗癌剤のあるなしにかかわらず、治療的に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤及び電離放射線が使用されることを特徴とする、患者の腫瘍又は腫瘍転移を治療するための医薬品の製造方法を提供する。本願発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい実例は、化合物エルロチニブHCl（別名Tarceva（商標））である。
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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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ＤＮＡ依存性プロテインキナーゼを阻害する化合物、該化合物を含む組成物、ＤＮＡ−ＰＫ生物活性を阻害する方法、細胞をＤＮＡ損傷をもたらす剤に感作させる方法、および癌の処置の有効性を高める方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、末梢神経疾患の治療及び／又は予防のための、クラステリン又はクラステリン活性のアゴニストの使用に関する。本発明は、更に、末梢神経疾患の治療及び／又は予防のための、クラステリン及びへパリンの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に明記した定義を有する）は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療を含む用途に使用できる。

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、−Ｃ−Ｙ−、Ｒ^１、Ｒ^２およびＧは、明細書中に記載の意味を有する。〕の化合物は、β_２−アドレナリン受容体の活性化により予防または予防されまたは軽減する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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ピラゾロピリジン-4-アミン類、ピラゾロキノリン-4-アミン類、ピラゾロナフチリジン-4-アミン類、6,7,8,9-テトラヒドロピラゾロキノリン-4-アミン類、および これらのプロドラッグ、当該化合物を含む医薬組成物、中間体、動物においてサイトカイン生合成を誘発または阻害するための、並びにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置における免疫調節剤としてのこれらの化合物の製造方法、および使用方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物及びその薬学的組成物を使用する方法もまた本発明の態様である。 （もっと読む）