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式(I)(式中、m、n、A、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は本明細書に記載されるとおりである)で示される化合物、並びに該化合物を製造する方法及びカテプシンKにより媒介される疾患又は状態を処置するための該化合物の使用。
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【課題】 エンドセリン−1産生抑制作用を有する物質を見出し、当該物質を配合したエンドセリン−1産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤を提供する。
【解決手段】 エンドセリン−1産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤に、オウゴン抽出物及び/又はウコン抽出物を有効成分として含有せしめる。また、エンドセリン−1産生抑制剤又はメラニン産生抑制剤に、バイカリン(baicalin)を有効成分として含有せしめる。 (もっと読む)


身体上及び身体内へ酸化剤をデリバリーするためのキット、装置及び方法。さらに、イオン導入法及び/又は電気浸透法を用いて、身体上及び/又は身体内に酸化剤をデリバリーする皮膚パッチ装置が開示される。さらに、酸化剤で身体部位を治療するために皮膚パッチ装置を使用することが開示される。装置は、薄くフレキシブルな皮膚パッチであってよい。身体部位の障害を酸化剤で治療するためにこのような装置/キットを使用する方法も開示される。
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本発明は式(I)のアシル化アミノ酸アミジルピラゾールおよび関連化合物に向けられる。本発明はまたそのような化合物またはその医薬として許容される塩形を含んで成る医薬製剤に向けられる。本発明は更にβ−アミロイドペプチドの放出および/または合成を阻害する方法、γ−セクレカーゼ活性を阻害する方法、およびβ−アミロイドペプチドの産生に関連する神経疾患を治療するための方法に向けられる。この方法は、式(I)の化合物の有効量を含んでなる医薬製剤を対象に投与することを含んでなる。式(I)の化合物はアルツハイマー病の予防および治療において有用である。 (もっと読む)


アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化1】

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【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I):


(式中、R、Rはスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R、Rは、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


本発明は、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、AはNまたは基CRであり;Rは、5〜10環員(そのうち2環員まではN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である)の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、R10から独立に選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R、RおよびR10は特許請求の範囲に定義される通りである]を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシドを提供する。

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式Iの化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、適切な担体、希釈剤又は賦形剤との組み合わせで有効量の式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、生理的障害(特に虚弱、骨粗鬆症、オステオペニア及び男性又は女性の機能不全)の治療方法であって、それを必要とする患者に式Iの化合物の有効量を投与することを含んでなる方法。



(I)
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本発明は、様々な自己免疫性および炎症性疾患または状態の治療に有用な選択的グルココルチコイド受容体リガンドであるD−ホモアンドロスタ−17−イル−カーバメート誘導体を目的とする。本発明はまた医薬組成物および使用方法を含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のオキサジアゾール誘導体[式中、B、P、Q、W、R1及びR2は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにmGluR5受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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式(I)の新規フェニルキナゾリン誘導体(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は請求項1で定義した通りである)はHSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、制御および/または調節が関与する疾患の治療用医薬品の製造において使用することができる。

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本発明は、ヒトCRF1受容体を含むCRF1受容体アンタゴニストである、式(I)の置換ピラジノン誘導体を提供する。本発明はまた、障害又は症状、例えばCNS障害、特に不安関連障害及び気分障害を治療する、すなわちCRF受容体を拮抗することによって達成するか又は容易にすることができる治療のための本発明の化合物の使用に関する。

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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(1)


[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、m、A、X、Y、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書中に定義される通りである)によって表されるアルファ−1受容体アゴニスト、好ましくはアルファ−1A/L受容体アゴニストである化合物、その個々の異性体、その異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、治療剤としてのその使用方法、及びその調製方法にさらに関する。
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本発明は、D/Dレセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなD/Dレセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してCNS障害、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法を提供する。1局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Iで示される一般構造を有する。

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本発明は、ISNP106タンパク質は、既知ミッドカインファミリーメンバーの新規スプライシング変種(swall|P21741|MK_HUMAN)であるという発見を基にしている。
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本発明は、好ましくは、粘度が0.5−1.5mm/sの緩衝水溶液の形態の、ロチゴチンの医薬上許容される酸付加塩と、α−シクロデキストリンとを含む液体鼻腔内用医薬組成物に関する。 (もっと読む)


一般式(I):
【化1】


(式中、R及びRは同一又は異なってC2−C4アルキル等;又はR及びRは隣接する炭素原子を含む5〜8員の炭素環;RはC1−C6アルキル等;Xは酸素原子又は硫黄原子;
Aは式:
【化2】


(式中、Rは同一又は異なって、アルキル等;Wは置換されていてもよいヘテロ原子を介在してもよいC2−C6アルキレン等)等;nは0〜7の整数)等で示される化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
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そのすべての関連する側面において、本発明は、サイトカイン発現細胞ワクチン及び少なくとも1つの追加の癌治療剤又は治療の組み合わせの癌を有する患者への投与に基づく、改善された方法及び組成物を提供し、ここで、上記組み合わせの投与は、単独療法としての上記サイトカイン発現細胞ワクチン或いは癌治療剤又は治療に比べて亢進した治療的有効性を生じる。 (もっと読む)


本発明は、α7ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト活性を有する新規イソキノリン−3−カルボン酸アミド、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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